Наименование: Эпивир Три ТиСи (Epivir 3TC)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой
1 таб. ламивудин 150 мг
Прочие ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, опадрай.
Раствор для приема внутрь
1 мл ламивудин 10 мг
Прочие ингредиенты: сахароза, метил- и пропилгидроксибензоат, лимонная кислота, пропиленгликоль, натрия цитрат, очищенная вода, ароматические добавки со вкусом клубники и банана.
Фармакологическое действие
Противовирусный продукт, аналог нуклеозидов. Ламивудин является избирательным ингибитором репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Активен также в отношении штаммов ВИЧ, устойчивых к ретровиру.
Связь между восприимчивостью ВИЧ к ламивудину in vitro и клиническим эффектом продукта до настоящего времени не установлена. Ламивудин сокращает концентрацию ВИЧ-1 в крови человека и увеличивает содержание клеток CD4+. Ламивудин в комбинации с
зидовудином (принятое в РФ написание непатентованного международного наименования; непатентованное международное наименование рекомендованное ВОЗ — цидовудин) или с зидовудином и другими продуктами значительно снижает риск прогрессирования ВИЧ-инфекции и летального исхода. In vitro отмечалось снижение чувствительности к ламивудину штаммов ВИЧ, выделенных от больных, получавших Эпивир ТриТиСи.
Ламивудин оказывает аддитивное действие или проявляет синергизм по отношению к другим противовирусным продуктам, прежде всего к зидовудину, угнетая репликацию ВИЧ в культуре клеток.
In vitro штаммы ВИЧ, устойчивые к зидовудину, могут стать чувствительными к нему в случае одновременного развития резистентности к Эпивиру ТриТиСи. Более того, есть данные, что in vivo комбинированная терапия ламивудином и зидовудином задерживает развитие резистентности штаммов к зидовудину, у больных, ранее не получавших антиретровирусную терапию.
В исследованиях in vitro ламивудин проявляет низкую цитотоксичность в отношении лимфоцитов периферической крови, лимфоцитарных и моноцитарно-макрофагальных клеточных линий и ряду других стволовых клеток костного мозга. Таким образом, in vitro ламивудин обладает повышенным терапевтическим индексом.
Ламивудин подвергается внутриклеточной биотрансформации до ламивудина 5’-трифосфата (его период полувыведения из клеток составляет 10.5-15.5 ч), который является слабым ингибитором РНК- и ДНК-зависимой активности обратной транскриптазы ВИЧ. Главный механизм его действия заключается в обрыве цепи обратной транскрипции ВИЧ.
Ламивудин не оказывает влияние на процессы метаболизма клеточного дезоксинуклеотида, и поэтому оказывает небольшое влияние на клетки млекопитающих и содержание митохондриальной ДНК.
Показания
лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и малышей (в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными продуктами).
Режим дозирования
Эпивир ТриТиСи можно использовать независимо от приема пищи.
Эпивир ТриТиСи в форме раствора для приема внутрь предназначен для малышей и больных, которым трудно проглатывать таблетки.
Взрослым и подросткам старше 12 лет Эпивир ТриТиСи назначают по 150 мг 2 раза/сут.
Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет включительно назначают по 4 мг/кг 2 раза/сут, наибольшая доза — 300 мг/сут.
У больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью концентрации ламивудина в плазме повышены вследствие снижения клиренса продукта.
При значениях КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы продукта.
Индивидуальный подбор доз Эпивира ТриТиСи в форме раствора для приема внутрь при почечной недостаточности у взрослых и подростков старше 12 лет:
КК (мл/мин) Первая доза Поддерживающая доза
30-<50 150 мг (15 мл) 150 мг (15 мл) 1 раз/сут
15-<30 150 мг (15 мл) 100 мг (10 мл) 1 раз/сут
5-<15 150 мг (15 мл) 50 мг (5 мл) 1 раз/сут
<5 50 мг (5 мл) 25 мг (2.5 мл) 1 раз/сут
Индивидуальный подбор доз Эпивира ТриТиСи в форме раствора для приема внутрь при почечной недостаточности у малышей от 3 месяцев до 12 лет:
КК (мл/мин) Первая доза Поддерживающая доза
30-<50 4 мг/кг 4 мг/кг 1 раз/сут
15-<30 4 мг/кг 2.6 мг/кг 1 раз/сут
5-<15 4 мг/кг 1.3 мг/кг 1 раз/сут
<5 1.3 мг/кг 0.7 мг/кг 1 раз/сут
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, преходящее увеличение активности печеночных трансаминаз в плазме крови, увеличение уровня амилазы в плазме; в отдельных случаях — панкреатит (четкая связь с проводимой терапией не установлена).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, парестезии; в отдельных случаях — периферическая невропатия (четкая связь с проводимой терапией не установлена).
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечные боли; в отдельных случаях — рабдомиолиз.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, алопеция.
Прочие: общее недомогание, быстрая утомляемость, лихорадка, боли в верхней части живота.
Как правило, Эпивир ТриТиСи переносится хорошо. Описанные побочные эффекты отмечались при лечении ВИЧ-инфекции ламивудином как в качестве монотерапии, так и при его сочетании с другими антиретровирусными продуктами. Однако в отношении многих побочных эффектов не ясно, вызваны ли они лекарственными продуктами или являются осложнениями самой ВИЧ-инфекции.
Противопоказания
лейкопения (число нейтрофилов менее 0.75х109/л);
анемия (гемоглобин ниже 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л);
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
Беременность и лактация
Безопасность применения Эпивира ТриТиСи при беременности изучена недостаточно. Известно, что ламивудин проникает через плацентарный барьер у человека.
Применение продукта при беременности возможно в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
В связи с тем, что ламивудин выделяется с грудным молоком, при надобности применения Эпивира ТриТиСи в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Результаты экспериментальных исследований на кроликах позволяют предположить возможный риск самопроизвольного аборта на ранних периодах беременности при использовании ламивудина. Однако данные, полученные в экспериментах на животных не всегда прогностичны для человека.
Особые указания
Применение Эпивира ТриТиСи в качестве монотерапии не рекомендуется.
Отмечено несколько случаев развития панкреатита у больных, получавших Эпивир ТриТиСи. Однако не установлено, вызвано это осложнение приемом продукта или ВИЧ-инфекцией. При появлении на фоне приема Эпивира ТриТиСи абдоминальных болей, тошноты, рвоты или изменений соответствующих биохимических показателей надлежит иметь в виду возможность развития панкреатита. В таких случаях рекомендуется прекратить прием продукта до исключения панкреатита.
Эпивир ТриТиСи надлежит назначать с осторожностью при наличии факторов риска развития заболевания печени. В случае появления клинических или лабораторных признаков молочно-кислого ацидоза или нарушения функции печени прием продукта надлежит прекратить. У ВИЧ-инфицированных больных (преимущественно женщин), принимавших антиретровирусные продукты из группы аналогов нуклеозидов в качестве монотерапии или в комбинации с ламивудином, описаны случаи молочно-кислого ацидоза и выраженной гепатомегалии с жировой дистрофией печени, в т.ч. с летальным исходом.
В период лечения Эпивиром ТриТиСи возможно развитие инфекций, вызванных условно-патогенными микроорганизмами, и другие осложнения ВИЧ-инфекции. Такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врачей, имеющих опыт лечения ВИЧ-инфекции.
Пациентов надлежит проинформировать о том, что лечение антиретровирусными продуктами, в том числе Эпивиром ТриТиСи, не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или переливании крови, поэтому пациенты должны соблюдать соответствующие меры предосторожности.
После окончания терапии ламивудином у больных с сочетанной ВИЧ-инфекцией и хроническим вирусным гепатитом B необходимо периодически контролировать показатели печеночных проб и маркеры репликации вируса гепатита В. Следует иметь в виду, что в некоторых случаях в последствии отмены ламивудина возможно обострение гепатита, что может иметь более тяжелые в последствиидствия у больных в стадии декомпенсации.
При средней и тяжелой степени печеночной недостаточности коррекции дозы ламивудина не требуется.
При назначении Эпивира ТриТиСи больным с сахарным диабетом надлежит учитывать, что разовая доза для взрослых содержит 3 г сахарозы.
Использование в педиатрии
Клинические данные об эффективности и безопасности применения продукта у малышей до 3 мес ограничены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Специальных исследований влияния ламивудина на способность управлять автомобилем и работать с техникой не проводилось. Фармакологические свойства продукта не указывают на наличие такого влияния. Тем не менее, пациент должен соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности.
Внимание!
Перед применением медикамента «Эпивир Три ТиСи (Epivir 3TC)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Эпивир Три ТиСи (Epivir 3TC)».
