Наименование: Эремфат (Eremfat)
Форма выпуска, состав и пачка
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий красного цвета, кристаллический.
1 фл. рифампицин натрия 616.4 мг, что соответствует содержанию рифампицина 600 мг.
Вспомогательные вещества: натрия аскорбат (стабилизатор).
Клинико-фармакологическая группа
Антибиотик группы рифамицина. Противотуберкулезный продукт.
Фармакологическое действие
[I] — Инструкция по медицинскому применению одобрена фармакологическим комитетом МЗ РФ
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное средство первого ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в больших концентрациях- на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллиназообразующих и многих штаммов метициллинрезистентных), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; грамотрицательных кокков: менингококков, гонококков. На грамположительные бактерии действует в больших концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных микроорганизмов. При монотерапии продуктом относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.
Фармакокинетика
Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне- 20% от плазменной. Vd- 1.6 л/кг у взрослых и 1.1 л/кг- у малышей. Связь с белками плазмы- 84-91%.
Через гематоэнцефалический барьер проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода- 33% от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1% от терапевтической дозы продукта).
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита- 25-0-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором- ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего клиренс креатинина- 6 л/ч в последствии приема первой дозы, возрастает до 9 л/ч в последствии повторного приема. При приеме внутрь вероятнтакже индукция и ферментов стенки кишечника. T1/2 продуктав последствии приема внутрь 300 мг- 2.5 ч, 600 мг- 3-4 ч, 900 мг- 5 ч. Через несколько дней повторного приема биодоступность сокращается, и T1/2 в последствии многократного приема 600 мг укорачивается до 1-2 ч.
Выводится преимущественно, с желчью, 80%- в виде метаболита; почками- 20%. После приема 150-900 мг продукта количество рифампицина, выводящегося почками в неизмененном виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4-20%.
У больных с нарушениями выделительной функции почек T1/2 удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение T1/2.
Показания к применению продукта
туберкулез всех форм и локализаций в составе комбинированной терапии;
лепра (в комбинации с дапсоном и клофазимином — мультибациллярные типы заболевания);
инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; в последствии исключения диагноза туберкулеза и лепры);
бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином);
менингококковый менингит (профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).
Режим дозирования
Парентерально- в/в капельно. В/в — при остропрогрессирующих и распространенных формах деструктивного туберкулеза легких, тяжелых гнойно-септических процессах, при надобности быстрого создания больших концентраций продукта в крови и в очаге инфекции, в случаях, когда прием вещества вовнутрь затруднен или плохо переносится больными. При в/в введении суточная доза для взрослых- 450 мг, при тяжелых, быстро прогрессирующих формах- 600 мг, вводится в 1 прием. Длительность в/в введения зависит от переносимости и составляет 1 мес и более (с в последствиидующим переходом на пероральный прием). Общая продолжительность применения при туберкулезе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 г.
При инфекциях нетуберкулезной этиологии суточная доза- 300-900 мг (наибольшая- 1.2 г). Суточную дозу делят на 2-3 введения. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, зависит от эффективности и может составлять 7-10 дней. В/в введение надлежит прекратить, как только появится возможность для приема внутрь.
Для приготовления раствора для в/в введения через 150 мг растворяют в 2.5 мл воды д/и, энергично встряхивают до полного растворения; полученный раствор смешивают со 125 мл 5% раствора декстрозы. Скорость введения- 60-80 кап/мин.
Приготовление раствора для в/в вливания: развести лиофилизированный порошок, добавив 10 мл стерильной воды д/и во флакон с продуктом. Встряхнуть флакон для обеспечения полного растворения содержимого флакона.
Для лечения туберкулеза комбинируют, как минимум, с одним противотуберкулезным средством (изониазид, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин). Взрослым с массой тела менее 50 кг- 450 мг; 50 кг и более- 600 мг. Детям и новорожденным- 10-20 мг/кг; наибольшая суточная доза- 600 мг.
При туберкулезном менингите, диссеминированном туберкулезе, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями, при сочетании туберкулеза с ВИЧ–инфекцией общая продолжительность лечения — 9 мес, продукт применяется каждый день, первые 2 мес в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином), 7 мес- в сочетании с изониазидом.
В случае легочного туберкулеза и обнаружения микобактерий в мокроте применяют следующие 3 схемы (все продолжительностью 6 мес):
Первые 2 мес- как указано выше; 4 мес- каждый день, в сочетании с изониазидом.
Первые 2 мес- как указано выше; 4 мес- в сочетании с изониазидом, 2-3 раза на протяжении каждой недели.
На протяжении всего курса- прием в сочетании с изониазидом, пиразинамидом и этамбутолом (или стрептомицином) 3 раза на протяжении каждой недели. В тех случаях, когда противотуберкулезные продукты применяют 2-3 раза в неделю (также в случае обострений заболевания или неэффективности терапии), прием их должен осуществляться под контролем медицинского персонала.
Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного, пограничного, лепроматозного и пограничного) взрослым – 600 мг 1 раз в мес в комбинации с дапсоном (100 мг 1 раз) и клофазимином (50 мг 1 раз + 300 мг 1 раз в мес); детям – 10 мг/кг 1 раз в мес в комбинации с дапсоном (1–2 мг/кг) и клофазимином (50 мг через день + 200 мг 1 раз в мес).
Минимальная продолжительность лечения- 2 г.
Для лечения мультибациллярных типов лепры (туберкулоидного и пограничного туберкулоидного) взрослым- 600 мг 1 раз в мес, в комбинации с дапсоном- 100 мг (1- 2 мг/кг) 1 раз/; детям- 10 мг/кг 1 раз в мес, в комбинации с дапсоном- 1-2 мг/кг/
Продолжительность лечения- 6 мес.
Для лечения инфекционных заболевании, вызванных чувствительными микроорганизмами, назначают в комбинации с другими противомикробными препаратами. Суточная доза для взрослых- 0.6-1.2 г, для малышей и новорожденных- 10-20 мг/кг. Кратность приема- 2
Для лечения бруцеллеза – 900 мг единоразово в комбинации с доксициклином; средняя продолжительность лечения- 45 дней.
Для профилактики менингококкового менингита — 2 через 12 ч на протяжении 2 Разовые дозы для взрослых- 600 мг; для малышей- 10 мг/кг; для новорожденных- 5 мг/кг.
Пациентам с нарушениями выделительной функции почек и сохранной функцией печени коррекция дозы требуется только в том случае, когда она превышает 600 мг.
Побочное действие
Тошнота, рвота, диарея, анорексия, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит; увеличение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия; аллергические реакции (крапивница, эозинофилия, отек Квинке, бронхоспазм, артралгия, лихорадка); лейкопения, дисменорея, головная боль, гепатит; индукция порфирии; интерстициальный нефрит, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация, мышечная слабость. При интермиттирующей или нерегулярной терапии или при возобновлении лечения в последствии перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.
Противопоказания к применению продукта
гипервосприимчивость;
желтуха;
недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит;
беременность (только по жизненным показаниям);
период лактации;
хроническая почечная недостаточность;
легочно-сердечная недостаточность II-III стадии;
дети грудного возраста.
Беременность и лактация
Противопоказано применение продукта во время беременности (только по жизненным показаниям) и в период лактации.
Терапия в период беременности (особо в I триместре) возможна только по жизненным показаниям. При назначении в в последствиидние недели беременности может наблюдаться в последствииродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного. В этом случае назначают витамин К.
Женщинам детородного возраста во время лечения надлежит использовать надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).
Внимание!
Перед применением медикамента «Эремфат (Eremfat)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Эремфат (Eremfat)».
