Наименование: Эсмерон (Esmeron)
Форма выпуска, состав и пачка
Раствор для инъекций 1 мл 1 фл. рокуроний бромид 10 мг 50 мг Раствор для инъекций 1 мл 1 фл. рокуроний бромид 10 мг 100 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа.
Фармакологическое действие
Недеполяризующий периферический миорелаксант средней продолжительности действия. Быстродействующий. Обладает всеми фармакологическими эффектами (курареподобными), характерными для данного класса продуктов. Блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина. Антагонистами этого действия являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы типа неостигмина, эдрофония и пиридостигмина.
В течение 60 секунд в последствии в/в введения рокурония бромида в дозе 0.6 мг /кг массы тела (2 х ED90 при в/в общей анестезии) практически у всех заболевших достигается адекватное для интубации состояние, а у 80% из них условия для интубации расцениваются как отличные. Общее расслабление скелетной мускулатуры, адекватное для любых хирургических вмешательств, достигается на протяжении 2 мин.
Клиническая продолжительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 25% контрольного уровня) при этой дозе составляет 30-40 мин. Общая продолжительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 90% контрольного уровня) составляет 50 мин. Среднее время спонтанного восстановления сократительной способности от 25 до 75% контрольного уровня (индекс восстановления) в последствии введения рокурония бромида в разовой дозе 0.6 мг/кг составляет 14 мин. Введение ингибиторов ацетилхолинэстеразы, таких, как неостигмин, пиридостигмин или эдрофоний, подавляет действие Эсмерона.
Фармакокинетика
Распределение
После в/в введения рокуроний бромида изменение его концентрации в плазме крови проходит 3 экспоненциальные фазы с периодом полураспределения 2 (±1) и 16 (±8) мин. Vss составляет 0.23 (±0.06) л/кг.
Выведение
T1/2 составляет 97 (±49) мин, клиренс плазмы — 3.9 (±1.3) мл/мин/кг. В течение нескольких часов с желчью выводится 30-40% продукта в неизмененном виде. С мочой выводится 13-30.8% суммарной введенной дозы на протяжении первых 12 ч. Предполагается, что у человека важную роль также играет выведение через печень. После введения Эсмерона ни в плазме, ни в моче не удалось обнаружить каких-или метаболитов рокурония.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
В контролируемых исследованиях показано, что плазменный клиренс у заболевших старческого возраста и у заболевших с заболеваниями печени или нарушением функции почек замедлен, однако в большинстве исследований наблюдаемые различия не достигали статистически значимого уровня.
Факторы, которые способствуют увеличению времени циркуляции продукта в крови (в т.ч. сердечно-сосудистые заболевания, старческий возраст и отеки), приводят к увеличению Vd и могут способствовать более позднему началу действия продукта.
Показания
В качестве дополнительного средства при общей анестезии:
для обеспечения релаксации скелетной мускулатуры во время хирургических вмешательств;
для облегчения интубации трахеи.
Режим дозирования
Дозу Эсмерона подбирают индивидуально с учетом способа общей анестезии, предполагаемой продолжительности операции, возможного взаимодействия с другими продуктами, вводимыми до и/или во время наркоза, и общего состояния заболевшего.
Для оценки степени угнетения и восстановления нервно-мышечных реакций рекомендуется использовать соответствующие инструментальные методы.
Для облегчения интубации трахеи Эсмерон вводят в дозе 0.6 мг/кг. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 0.15 мг/кг, в случае длительного ингаляционного наркоза ее надлежит уменьшить до 0.075-0.1 мг/кг. Поддерживающие дозы лучше всего вводить в тот момент, когда степень мышечных сокращений восстанавливается до 25% от контрольного уровня.
Для расслабления скелетной мускулатуры при проведении хирургических вмешательств продукт вводят путем непрерывной инфузии. В этом случае рекомендуется давать нагрузочную дозу 0.6 мг/кг, а когда расслабление скелетных мышц начнет ослабевать, начать инфузию. Скорость введения надлежит подобрать таким образом, чтобы сократительная реакция скелетных мышц составляла 10% от контрольного уровня.
У взрослых при в/в общей анестезии скорость инфузии, необходимая для поддержания мышечного расслабления на этом уровне, составляет 5-10 мкг/кг/мин, а при ингаляционном наркозе — 5-6 мкг/кг/мин. Важно постоянно следить за состоянием нервно-мышечной системы, поскольку необходимая скорость инфузии может быть различна для разных больных и при разных методах анестезии.
У больных с избыточным весом или ожирением (масса тела на 30% превышает идеальную) дозы надлежит уменьшить, пересчитав на мышечную массу тела.
Введение инфузионного раствора
Проведены исследования и показано, что в номинальных концентрациях 0.5 мг/мл и 2 мг/мл Эсмерон совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 5% декстрозой в физиологическом растворе, стерильной водой для инъекций, раствором Рингера и гемацелем (Haemaccel). Введение надлежит начать сразу же в последствии приготовления раствора для инфузий и закончить на протяжении 24 ч. Неиспользованные растворы надлежит вылить.
Поскольку Эсмерон не содержит консервантов, раствор нужно использовать сразу же в последствии вскрытия флакона. Эсмерон можно вводить через систему для в/в инфузии вместе с растворами следующих продуктов для в/в введения: адреналина, алкурония, алфентанила, аминофиллина, атракурия, атропина, цефтазидима, цефуроксима, циметидина, клемастина, клиндамицина, клометиазола, клоназепама, клонидина, данапароида, добутамина, допамина, дегидробензперидола, эфедрина, эрготамина, эсмолола, этомидата, фентанила, флуцитозина, галламина, гентамицина, декстрозы 40%, гликопиррония бромида, гепарина, изопреналина, кетамина, лабеталола, лидокаина, маннитола 20%, метоклопрамида, метопролола, метронидазола, мидазолама, милринона, морфина, нифедрина, нимодипина, нитроглицерина, норадреналина, окситоцина, панкурония, петидина, пипекурония, калия хлорида, прометазина, пропранолола, пропофола, ранитидина, сальбутамола, углекислого натрия, нитропруссида, суфентанила, суксаметония, векурония и верапамила; также с гелоплазмой и таламоналом.
Побочное действие
Возможно развитие аллергических реакций. При назначении Эсмерона надлежит учитывать, что имеются сообщения о возникновении анафилактических реакций при использовании миорелаксантов. Хотя при использовании Эсмерона они наблюдаются не часто, надлежит подготовиться к лечению подобных осложнений, если они возникнут. Меры особой предосторожности надлежит предпринять в том случае, если в анамнезе заболевшего были анафилактические реакции на миорелаксанты, поскольку описана перекрестная аллергическая реакция на продукты этой группы.
Поскольку известно, что периферические миорелаксанты могут индуцировать как локальный, так и системный выброс гистамина, при введении этих продуктов всегда надлежит принимать во внимание возможность появления зуда или эритематозных реакций в месте инъекции и/или генерализованных гистамино-подобных (анафилактоидных) реакций, таких, как бронхоспазм и изменения со стороны сердечно-сосудистой системы. Хотя при быстром единоразовом введении 0.3-0.9 мг рокурония бромида/кг массы тела наблюдалось небольшое увеличение средних уровней гистамина в плазме крови, клинически выраженной тахикардии, артериальной гипотензии или других клинических признаков выброса гистамина при введении Эсмерона отмечено не было.
Противопоказания
указания в анамнезе на анафилактические реакции на рокуроний или на ионы брома.
Беременность и лактация
Данные о безопасности применения Эсмерона при беременности и в период лактации у человека отсутствуют. Применение продукта возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или малыша. В экспериментальных исследованиях на животных до настоящего времени не обнаружено отрицательного действия Эсмерона при беременности.
Особые указания
Эсмерон надлежит использовать в условиях, позволяющих срочно купировать анафилактические реакции, если они возникнут. Особенно это касается больных с указаниями в анамнезе на анафилактические реакции на миорелаксанты, поскольку описана перекрестная аллергия при использовании продуктов этой группы. Поскольку Эсмерон вызывает паралич дыхательных мышц, при использовании продукта абсолютно необходимо проводить ИВЛ вплоть до адекватного восстановления самостоятельного дыхания.
При использовании Эсмерона в дозах более 0.9 мг/кг возможно увеличение ЧСС. Этот эффект может противодействовать брадикардии, вызываемой другими анестетиками или возникающей при стимуляции блуждающего нерва. Миорелаксанты надлежит вводить в тщательно подобранных дозах, достаточных для поддержания неполной нервно-мышечной блокады.
Введение должен проводить врач, имеющий опыт работы с миорелаксантами, или осуществляться под его наблюдением, также в условиях адекватного контроля жизненно важных функций организма. Поскольку Эсмерон всегда применяется одновременно с другими продуктами, а во время наркоза даже в отсутствии известных провоцирующих агентов, возможно развитие злокачественной гипертермии, клиницисты перед началом любой общей анестезии должны ознакомиться с ранними проявлениями, факторами, подтверждающими диагноз, и методами лечения злокачественной гипертермии.
В исследованиях на животных доказано, что Эсмерон не является фактором, провоцирующим развитие злокачественной гипертермии. Поскольку рокуроний выводится с мочой (примерно до 30% на протяжении 12-24 ч) и предполагается, что он может частично выводиться также и с желчью, Эсмерон надлежит с осторожностью использовать у заболевших с клинически выраженными заболеваниями печени и/или желчевыводящих путей и/или почечной недостаточностью. У этих групп заболевших наблюдалось удлинение эффекта при дозах рокурония бромида 0.6 мг/кг.
Как и другие миорелаксанты, Эсмерон надлежит с крайней осторожностью использовать у больных с заболеваниями нервно-мышечной системы или перенесших полиомиелит, поскольку реакция на миорелаксанты в этих случаях может быть существенно изменена. Величина и направление этих изменений могут быть очень разными. При проведении хирургических вмешательств на фоне гипотермии блокирующий эффект Эсмерона на нервно-мышечную систему усиливается, а длительность действия увеличивается.
У заболевших с ожирением Эсмерон, как и другие миорелаксанты, может оказывать более длительный эффект, а спонтанное восстановление нормального состояния нервно-мышечной проводимости в последствии введения продукта может быть более длительным. Эффекты Эсмерона усиливаются при гипокалиемии (например, в последствии тяжелой рвоты, диареи или лечения диуретиками), гипермагниемии, гипокальциемии (в последствии массивных переливаний), гипопротеинемии, обезвоживании, ацидозе, гиперкапнии, кахексии.
Внимание!
Перед применением медикамента «Эсмерон (Esmeron)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Эсмерон (Esmeron)».
