Наименование: Эстримакс (Estrimax)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-серого цвета, выпуклые. 1 таб. эстрадиол (в форме гемигидрата) 2 мг.
Клинико-фармакологическая группа: Противоклимактерический эстрогенный продукт.
Фармакологическое действие
Эстрогенный продукт для заместительной гормональной терапии. Воздействуя на гипоталамо-гипофизарную систему, устраняет вегето-сосудистые и психоэмоциональные расстройства, вызываемые недостатком эстрогенов. Эстрадиол играет важную роль в метаболизме костной ткани и таким образом препятствует развитию остеопороза. Вызывает умеренную пролиферацию эндометрия и улучшает трофику мочеполовой системы.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ.
Распределение
Почти полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с глобулином, связывающим половые гормоны.
Метаболизм
При «первом прохождении» через печень биотрансформируется до менее активных метаболитов: эстрона и эстриола. Подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.
Выведение
Выводится с мочой в виде метаболитов (сульфатов и глюкуронидов).
Показания
лечение симптомов климактерического синдрома, связанных с недостаточностью эстрогенов в постменопаузе (вазомоторная лабильность, атрофия урогенитальных органов);
профилактика и лечение постменопаузного остеопороза.
Режим дозирования
Препарат назначают по 2 мг (1 таб.)/сут, каждый день, без перерывов. При сохраненном менструальном цикле прием первой таблетки начинают с 5 дня менструального цикла. Если менструации отсутствуют (в постменопаузе или в последствии гистерэктомии) прием продукта можно начинать в любой день. Длительность лечения составляет 6 мес, в последствии чего надлежит провести медицинское обследование и оценить целесообразность продолжения заместительной эстрогенной терапии. Женщинам с интактной маткой необходимо назначать продукт в комбинации с гестагеном для защиты эндометрия.
Побочное действие
Со стороны половой системы: мажущие или прорывные кровотечения, изменение характера вагинальных выделений, дисменорея, метроррагия (признак передозировки эстрадиола), предменструальный синдром, увеличение размеров фибромиомы или лейомиомы матки, изменение в цервикальной секреции, гиперплазия эндометрия (при назначении без гестагена), рак эндометрия (в менопаузе у женщин с интактной маткой), изменение либидо; при долгом использовании — склероз яичников.
Со стороны эндокринной системы: напряжение и/или увеличение молочных желез, выделение секрета из молочных желез.
Со стороны пищеварительной системы: явления диспепсии, тошнота, рвота, спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ, боль в эпигастрии, вздутие живота, метеоризм, холестатическая желтуха, холелитиаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение АД, тромбоэмболия. Дерматологические реакции: хлоазма, мелазма, меланодермия, многоформная эритема, нодозная эритема, геморрагическая сыпь, алопеция, гирсутизм.
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, головокружение, хорея, депрессия.
Со стороны органа зрения: дискомфорт при ношении контактных линз. Прочие: увеличение или снижение массы тела, периферические отеки, снижение толерантности к углеводам, ухудшение течения порфирии, спазмы икроножных мышц.
Противопоказания
беременность (в т.ч. предполагаемая);
лактация (грудное вскармливание);
злокачественная опухоль молочной железы (в т.ч. предполагаемая или наличие в анамнезе);
выявленная эстрогенозависимая опухоль (в т.ч. половых органов);
вагинальные кровотечения неясной этиологии;
острые и хронические заболевания печени (в т.ч. в анамнезе, если показатели функции печени не нормализовались);
опухоли печени (гемангиома, рак печени);
тромбоэмболические заболевания (в т.ч. в анамнезе), тромбофлебит;
тяжелые заболевания сердца;
тяжелые заболевания почек;
цереброваскулярные заболевания (ишемический и геморрагический инсульт);
ангиопатия, ретинопатия;
серповидно-клеточная анемия;
холестатическая желтуха (в т.ч. усиление ее проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема ГКС);
воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит);
гиперэстрогенная стадия климактерического периода;
диффузные заболевания соединительной ткани;
опухоли гипофиза;
высокая восприимчивость к какому-или компоненту продукта.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Эстримакс не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при острых и хронических заболеваниях печени (в т.ч. в анамнезе, если показатели функции печени не нормализовались).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.
Особые указания
С особой осторожностью надлежит назначать продукт при бронхиальной астме, сахарном диабете, мигрени, эпилепсии, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, ИБС, отечном синдроме, эндометриозе, фиброзно-кистозной мастопатии, порфирии. Перед началом лечения Эстримаксом необходимо провести тщательное медицинское и гинекологическое обследование, включающее измерение АД, исследование молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, цитологическое исследование эндометрия. При долгом лечении Эстримаксом подобное обследование надлежит проводить через 6-12 мес.
В случае возникновения во время приема продукта у женщин с интактной маткой межменструальных маточных кровотечений надлежит провести обследование с целью исключения злокачественного новообразования матки. Известно, что длительная монотерапия эстрогенами (более 1 года) повышает риск развития рака эндометрия. Гиперплазия эндометрия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия. Дополнительный прием гестагена на протяжении каждого цикла оказывает защитное действие на эндометрий. Длительное лечение эстрогенами в высокой дозе связывают с увеличением риска заболевания раком молочной железы.
При долгом лечении (более 5 лет) необходимо тщательно взвешивать положительные эффекты лечения с имеющимся риском. У пациенток, длительно принимающих Эстримакс, надлежит регулярно проводить обследование молочных желез (в т.ч. маммографию).
С особой осторожностью надлежит назначать Эстримакс пациенткам с узловыми и фиброзно-кистозными изменениями молочных желез (в т.ч. в анамнезе). На фоне приема Эстримакса может ухудшаться течение некоторых заболеваний. В связи с этим надлежит проводить регулярное и тщательное обследование пациенток с отосклерозом, рассеянным склерозом, системной красной волчанкой, порфирией, меланомой, эпилепсией, мигренью, бронхиальной астмой. Во время приема Эстримакса надлежит регулярно контролировать АД у пациенток с артериальной гипертензией. В начальном периоде приема Эстримакса пациентки с сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.
На фоне приема Эстримакса может наблюдаться задержка жидкости в организме, поэтому пациентки с нарушениями функции сердца и/или почек требуют тщательного наблюдения. За 4-6 недель до проведения плановых хирургических вмешательств и в периоды длительной иммобилизации надлежит прервать лечение Эстримаксом во избежание тромбообразования.
Применение Эстримакса надлежит немедленно прекратить в следующих случаях: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические заболевания, появление желтухи, усиление мигренозных болей, внезапное нарушение зрения, значительное увеличение АД, беременность или подозрение на нее. Препарат не должен назначаться детям и мужчинам.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях — метроррагия. Лечение: отмена продукта, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненноважных функций. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании Эстримакса и лекарственных продуктов, индуцирующих микросомальные ферменты печени (средств для наркоза, барбитуратов, противоэпилептических средств, транквилизаторов), возможно ускорение метаболизма эстрадиола и снижение его действия. Следует учитывать, что Эстримакс при одновременном использовании может снижать эффекты антикоагулянтов, антигипертензивных, диуретических, гипогликемических продуктов и продуктов мужских половых гормонов.
Фолиевая кислота и продукты щитовидной железы при одновременном использовании усиливают действие Эстримакса.
При одновременном использовании с Эстримаксом повышается эффективность гиполипидемических средств.
При одновременном использовании Эстримакса с гипогликемическими препаратами снижается толерантность к глюкозе, что может потребовать коррекции их дозы.
При одновременном использовании Эстримакса с фенилбутазоном и некоторыми антибиотиками (ампициллином, рифампицином) сокращается концентрация эстрадиола в плазме.
Условия и периоди хранения
Список Б. Препарат надлежит хранить при температуре от 15° до 30°C. Период годности — 3 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Эстримакс (Estrimax)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Эстримакс (Estrimax)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях: