Наименование: Эфокс Лонг (Effox Long)
Форма выпуска, состав и пачка
Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, с непрозрачной коричневой крышечкой и непрозрачным розовым корпусом; содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета. 1 капс. изосорбида мононитрат 50 мг. Вспомогательные вещества: пеллеты (сахарные шарики, содержащие сахарозу (сукрозу), кукурузный крахмал), лактозы моногидрат, тальк, этилцеллюлоза, полиэтиленгликоль (макрогол), гипролоза. Состав оболочки: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный, желатин.
Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, круглые, с фаской и насечкой для разлома с одной стороны, выпуклые — с другой стороны; допускается незначительная мраморность. 1 таб. изосорбида мононитрат 50 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, тальк, глицерил дистеарат, магния стеарат, кремния диоксид высокодисперсный.
Клинико-фармакологическая группа: Периферический вазодилататор. Антиангинальный продукт.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации).
Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (сокращает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у заболевших ИБС, стенокардией.
Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) восприимчивость к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30-45 мин в последствии приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь абсорбция изосорбида мононитрата высокая, биодоступность — 100%. Время достижения Cmax — 8 ч.
Распределение
Cвязывание с белками плазмы крови — менее 4%.
Метаболизм
Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.
Выведение
T1/2 составляет в пределах 4-5 ч. Выводится почками почти исключительно в виде метаболитов, 2% — в неизмененном виде.
Показания
профилактика приступов стенокардии и в последствиидующее лечение стенокардии в последствии перенесенного инфаркта миокарда;
легочная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками, ингибиторами АПФ).
Режим дозирования
Назначают внутрь в дозе 50 мг 1 раз/сут. Длительность лечения и повторные курсы — по рекомендации врача. Препарат принимают в последствии еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения может возникать головная боль («нитратная» головная боль), которая, как правило, сокращается через несколько дней терапии; головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия.
Иногда при первом приеме продукта или в последствии увеличения дозы наблюдается снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным увеличением ЧСС, заторможенностью, также головокружением и чувством слабости.
В редких случаях
усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты), ортостатический коллапс. Отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.
Применение продукта Эфокс лонг может приводить к транзиторной гипоксемии за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные сегменты. Это может явиться пусковым механизмом ишемии при ИБС.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особо в начале лечения). Аллергические реакции: кожная сыпь. Дерматологические реакции: в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит (тяжелые случаи многоформной экссудативной эритемы, распространенные импетиго и токсикодермия). Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).
Для предотвращения развития толерантности надлежит избегать длительного лечения продуктом в больших дозах. Повышение дозы и/или изменение интервалов приема может привести к снижению или потере эффективности.
Противопоказания
острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка при помощи внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД<90 мм рт.ст., а диастолическое АД<60 мм рт.ст);
одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, в т.ч. сильденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие продукта;
острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
черепно-мозговая травма, кровоизлияние в мозг;
анемия (тяжелая форма);
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
токсический отек легких;
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к продукту, органическим нитратам.
С осторожностью надлежит использовать продукт при:
гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
констриктивном перикардите;
тампонаде перикарда;
сниженном давлении наполнения левого желудочка, например, при остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), снижении функции левого желудочка (левожелудочковой недостаточности).
Не надлежит допускать снижения систолического АД<90 ммрт.ст.;
аортальном и/или митральном стенозе;
склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);
сердечной недостаточности с низким давлением наполнения левого желудочка;
глаукоме (риск повышения внутриглазного давления);
заболеваниях, сопровождающихся увеличением внутричерепного давления (ранее увеличение давления отмечалось только при в/в введении больших доз нитроглицерина), в т.ч. при геморрагическом инсульте, недавно перенесенной травме головы;
выраженной почечной недостаточности;
печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).
Беременность и лактация
При беременности и в период лактации назначение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного малыша, поскольку к настоящему времени недостаточно данных о в последствиидствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Если кормящая мать все же принимает Эфокс лонг, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов от продукта.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью использовать продукт при печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).
Применение при нарушениях функции почек
С отсрожностью использовать продукт при выраженной почечной недостаточности.
Особые указания
Эфокс Лонг не применяется для купирования острых приступов стенокардии. При долгом использовании Эфокса Лонг возможно развитие толерантности, в связи с чем рекомендуют в последствии 3-6 недель регулярного приема продукта делать перерыв на 3-5 дней, заменяя Эфокс Лонг другими антиангинальными продуктами. В случае надобности применения продукта Эфокс Лонг на фоне артериальной гипотензии надлежит одновременно вводить продукты, обладающие положительным инотропным эффектом.
При развитии симптомов непереносимости не допускается повторное назначение продукта. Нельзя резко прекращать лечение продуктом Эфокс Лонг. Необходимо отменять продукт постепенно, чтобы избежать развития синдрома отмены. В период лечения продуктом надлежит исключить употребление алкоголя.
Использование в педиатрии
До настоящего времени нет опыта применения продукта Эфокс Лонг у малышей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не рекомендуется управлять транспортными препаратами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.
Передозировка
Внимание!
Перед применением медикамента «Эфокс Лонг (Effox Long)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Эфокс Лонг (Effox Long)».
