Наименование: Юнидокс Солютаб
Действующее вещество
Доксициклин* (Doxycycline*)
АТХ
J01AA02 Доксициклин
Фармакологическая группа
- Тетрациклины
Состав и форма выпуска
в блистере 10 шт.; в коробке 1 блистер.
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки от светло-желтого до серо-желтого цвета с гравировкой «173» (код таблетки) на одной стороне и риской — на другой.
Характеристика
Антибиотик широкого спектра действия из группы тетрациклинов.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — бактериостатическое, антибактериальное.
Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных РНК рибосомальной мембраны.
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия из группы тетрациклинов. Воздействует бактериостатически, подавляет синтез белка в микробной клетке путем взаимодействия с 30S субъединицей рибосом. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus spp., Treponema spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. (включая Е. aerugenes), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Rickettsia spp., Typhus exanthematicus, Escherichia coli, Shigella spp., Campylobacter fetus, Vibrio cholerae, Yersinia spp. (включая Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Bacillus anthracis, Bartonella bacilliformis, Pasteurella multocida, Borrelia recurrentis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Actinomyces spp., Fusobacterium fusiforme, Calymmatobacterium granulomatis, Propionibacterium acnes, некоторых простейших (Entamoeba spp., Plasmodium falciparum).
В основном, не воздействует на Acinetobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterococcus spp.
Надлежит принимать во внимание способность приобретенной устойчивости к доксициклину у ряда возбудителей, которая часто считается перекрестной внутри группы (т.е. штаммы, устойчивые к доксициклину, одновременно будут устойчивыми ко всей группе тетрациклинов).
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция — быстрая и высокая (около 100%). Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию лекарства.
Cmax доксициклина в плазме крови (2,6–3 мкг/мл) достигается через 2 ч после приема 200 мг, через 24 ч концентрация активного вещества в плазме крови снижается до 1,5 мкг/мл.
После приема 200 мг в первый день лечения и 100 мг/сут в последующие дни уровень концентрации доксициклина в плазме крови составляет 1,5–3 мкг/мл.
Распределение
Доксициклин обратимо связывается с белками плазмы (80–90%), нормально проникает в органы и ткани, плохо — в спинно-мозговую жидкость (10–20% от уровня в плазме крови), но концентрация доксициклина в спинно-мозговой жидкости увеличивается при воспалении спинно-мозговой оболочки.
Объем распределения — 1,58 л/кг. Через 30–45 мин после приема внутрь доксициклин обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд.
При правильной функции печени уровень лекарства в желчи в 5–10 раз выше, чем в плазме.
В слюне определяется 5–27% от величины концентрации доксициклина в плазме крови.
Доксициклин проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах секретируется в грудное молоко.
Накапливается в дентине и костной ткани.
Метаболизм
Метаболизируется незначительная часть доксициклина.
Выведение
T1/2 после однократного приема внутрь составляет 16–18 ч, после приема повторных доз — 22–23 ч.
Приблизительно 40% принятого лекарства экскретируется почками и 20–40% выводится через кишечник в виде неактивных форм (хелатов).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Период полувыведения лекарства у пациентов с нарушениями функции почек не меняется, т.к. возрастает его экскреция через кишечник.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на концентрацию доксициклина в плазме крови.
Показания препарата Юнидокс Солютаб®
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции дыхательных путей, в т.ч. фарингит, бронхит острый, обострение ХОБЛ, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
инфекции лор-органов, в т.ч. отит, синусит, тонзиллит;
инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, бактериальный простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, острый орхиэпидидимит; эндометрит, эндоцервицит и сальпингоофорит в составе комбинированной терапии), в т.ч. инфекции, передающиеся половым путем (урогенитальный хламидиоз, сифилис у пациентов с непереносимостью пенициллинов, неосложненная гонорея (как альтернативная терапия), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема);
инфекции ЖКТ и желчевыводящих путей (холера, иерсиниоз, холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бациллярная и амебная дизентерия, диарея путешественников);
инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции после укуса животных), тяжелая угревая болезнь (в составе комбинированной терапии);
другие заболевания (фрамбезия, легионеллез, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), риккетсиоз, лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (I ст. — erythema migrans), туляремия, чума, актиномикоз, малярия; инфекционные заболевания глаз (в составе комбинированной терапии — трахома); лептоспироз, пситтакоз, орнитоз, сибирская язва (в т.ч. легочная форма), бартонеллез, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит);
профилактика послеоперационных гнойных осложнений;
профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.
Противопоказания
гиперчувствительность к тетрациклинам;
тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
порфирия;
беременность;
грудное вскармливание;
возраст до 8 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, дисфагия, диарея; энтероколит, псевдомембранозный колит.
Дерматологические и аллергические реакции: крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, анафилактические реакции, обострение системной красной волчанки, макулопапулезная и эритематозная сыпь, перикардит, эксфолиативный дерматит.
Со стороны печени: поражение печени во время длительного приема или у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Со стороны почек: увеличение остаточного азота мочевины (за счет антианаболического эффекта).
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, снижение протромбиновой активности.
Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (анорексия, рвота, головная боль, отек зрительного нерва), вестибулярные нарушения (головокружение или неустойчивость).
Со стороны щитовидной железы: у пациентов, длительно получавших доксициклин, вероятно обратимое темно-коричневое прокрашивание ткани щитовидной железы.
Со стороны зубов и костей: доксициклин замедляет остеогенез, нарушает нормальное развитие зубов у детей (необратимо изменяется цвет зубов, развивается гипоплазия эмали).
Другое: кандидоз (стоматит, глоссит, проктит, вагинит) как проявление суперинфекции.
Взаимодействие
Антациды, содержащие алюминий, магний, кальций, препараты железа, натрия гидрокарбонат, магнийсодержащие слабительные понижают абсорбцию доксициклина, поэтому их использование должно быть разделено интервалом в 3 ч.
В связи с подавлением доксициклином кишечной микрофлоры снижается протромбиновый индекс, что требует коррекции дозировки непрямых антикоагулянтов.
При сочетании доксициклина с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.
Доксициклин уменьшает надежность контрацепции и увеличивет частоту ациклических кровотечений при приеме эстрогенсодержащих гормональных контрацептивов.
Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и другие стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, понижают его концентрацию в плазме крови.
Одновременное использование доксициклина и ретинола способствует повышению внутричерепного давления.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды, таблетку возможно глотать целиком, разделив на части или разжевав, запивая стаканом воды, или развести в небольшом количестве воды (около 20 мл).
Зачастую длительность лечения составляет 5–10 дней.
Взрослым и детям старше 8 лет с массой тела более 50 кг — 200 мг в 1–2 приема в первый день лечения, далее — по 100 мг ежедневно. В случаях тяжелых инфекций — в дозе 200 мг ежедневно в течение всего лечения.
Детям 8–12 лет с массой тела менее 50 кг средняя суточная дозировка — 4 мг/кг в первый день, далее — по 2 мг/кг в день (в 1–2 приема). В случаях тяжелых инфекций — в дозе 4 мг/кг ежедневно в течение всего лечения.
Особенности дозирования при некоторых заболеваниях
При инфекции, вызванной S.pyogenes, Юнидокс Солютаб ®принимают не менее 10 дней.
При неосложненной гонорее (за исключением аноректальных инфекций у мужчин): взрослым — по 100 мг 2 раза в сутки до полного излечения (в среднем в течение 7 дней), либо в течение одного дня прописывают 600 мг — по 300 мг в 2 приема (второй прием через 1 ч после первого).
При первичном сифилисе — по 100 мг 2 раза в день в течение 14 дней, при вторичном сифилисе — по 100 мг 2 раза в день в течение 28 дней.
При неосложненных урогенитальных инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis, цервиците, негонококковом уретрите, вызванным Ureaplasma urealyticum, — по 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
При угревой сыпи — по 100 мг/сут; курс лечения — 6–12 нед.
Малярия (профилактика) — по 100 мг 1 раз в сутки за 1–2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения; детям старше 8 лет — по 2 мг/кг 1 раз в сутки.
Диарея путешественников (профилактика) — 200 мг в первый день поездки в 1 или 2 приема, далее — по 100 мг 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).
Лечение лептоспироза — по 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза — по 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и по 200 мг в конце поездки.
С целью предупреждения инфекций при медицинском аборте — 100 мг за 1 ч до и 200 мг после вмешательства.
Максимальные суточные дозировки для взрослых — до 300 мг/сут или до 600 мг/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях. Для детей старше 8 лет с массой тела более 50 кг — до 200 мг, для детей 8–12 лет с массой тела менее 50 кг — 4 мг/кг ежедневно в течение всего лечения.
При наличии почечной (Cl креатинина <60 мл/мин) и/или печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозировки доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).
Передозировка
Симптомы: усиление побочных реакций, вызванных повреждением печени (рвота, лихорадочное состояние, желтуха, азотемия, повышение уровня трансаминаз, увеличение ПВ).
Лечение: сразу после приема больших доз рекомендуют промывание желудка, обильное питье, при необходимости — индуцирование рвоты. Прописывают активированный уголь и осмотические слабительные. Гемодиализ и перитонеальный диализ не предлогается ввиду низкой эффективности.
Особые указания
Существует возможность перекрестной устойчивости и гиперчувствительности к другим препаратам тетрациклинового ряда.
Тетрациклины могут увеличивать ПВ, назначение тетрациклинов у пациентов с коагулопатиями должно тщательно контролироваться.
Антианаболический результат тетрациклинов может привести к повышению уровня остаточного азота мочевины в крови. В основном, это не имеет существенного значения для пациентов с правильной функцией почек. Но у пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться нарастание азотемии. Использование тетрациклинов у пациентов с нарушением функции почек требует врачебного контроля.
При длительном использовании лекарства требуется периодический контроль лабораторных показателей крови, функции печени и почек.
В связи с возможным развитием фотодерматита нужно ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4–5 дней после него.
Длительное использование лекарства может вызвать дисбактериоз и вследствие этого — развитие гиповитаминоза (особенно витаминов группы B).
Для предотвращения диспептических явлений предлогается принимать препарат во время еды.
Особенности влияния на возможность водить автомобиль и управлять механизмами не исследовались.
Условия хранения препарата Юнидокс Солютаб®
При температуре 15–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Юнидокс Солютаб®
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
