Наименование: Абактал (Abactal)
Наименование
Абактал (Abactal)
АТХ
J01MA03 Пефлоксацин
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным эффектом в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, включая внутриклеточных возбудителей. Активное вещество лекарства Абактал – пефлоксацин – представитель второго поколения синтетических противомикробных средств группы фторхинолонов. Наличие атома фтора в молекуле пефлоксацина обуславливает более выраженный бактерицидный результат лекарства (сравнительно с нефторированными хинолонами). Механизм действия пефлоксацина связан с ингибированием ферментных топоизомераз – ДНК-гидразы и топоизомеразы IV. Вследствие чего становится невозможным процесс спирализации-деспирализации ДНК и нарушается процесс митотического деления клеток. Бактерицидный результат лекарства распространяется на большинство грамотрицательных бактерий, причем он полезен как в отношении грамотрицательных микроорганизмов, находящихся в стадии покоя, так и в отношении тех, которые находятся в процессе деления. Грамположительные микроорганизмы в стадии покоя устойчивы к действию лекарства, в то же время пефлоксацин высоко полезен в отношении грамположительных бактерий, находящихся в фазе роста.
Грамположительные аэробные микроорганизмы, чувствительные к действию лекарства Абактал: Staphylococcus spp. (включая штаммы, вырабатывающие пенициллиназу, и штаммы, устойчивые к действию метициллина), Streptococcus spp. (штаммы Streptococcus pneumoniae – умеренно чувствительны к действию лекарства), Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae.
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы, чувствительные к действию лекарства Абактал: Salmonella spp., Shigella spp., Morganella morganii, Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Klebsiella spp., Proteus spp. (включая штаммы Proteus mirabilis), Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Campylobacter spp., Serratia spp., Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida. Препарат также высоко полезен в отношении бактерий группы кишечных палочек (в том числе Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp.).
Кроме того, препарат высоко полезен при инфекционных заболеваниях, вызванных Mycoplasma spp. и Helicobacter pylori, Legionella spp., Brucella spp. и Chlamydia spp. (штаммы Chlamydia trachomatis – умеренно чувствительны к действию лекарства). Пефлоксацин активен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.
Препарат умеренно активен в отношении штаммов Clostridium perfringens, Acinetobacter spp. и Pseudomonas spp (при инфекционных заболеваниях, вызванных этими микроорганизмами, предлогается проводить тест чувствительности in vitro).
К действию пефлоксацина резистентны штаммы Treponema spp. и Mycobacterium tuberculosis, а также грамотрицательные анаэробные микроорганизмы.
При использовании лекарства Абактал отмечается угнетение процессов микросомального окисления в гепатоцитах.
Препарат нормально абсорбируется в желудочно-кишечном тракте после перорального применения (биодоступность лекарства составляет около 99-100%). Наибольшая плазменная концентрация лекарства достигается в течение 1,5 часов. Степень связи с белками плазмы низкая (не более 30% от принятой дозировки). Препарат нормально проникает в жидкости и ткани организма, в слюне, мокроте, околоплодной жидкости, сердце, предстательной железе, костной ткани и желчном пузыре концентрации пефлоксацина выше, чем в плазме крови. Пефлоксацин нормально проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрации лекарства в спинномозговой жидкости составляют около 85% от плазменных концентраций. Препарат метаболизируется в печени с образованием активных и неактивных метаболитов. Выводится в основном с мочой и в некоторой степени с желчью, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Период полувыведения после однократного введения равен 8 часам, после повторного введения 13 часов. Наличие пефлоксацина в моче определяется в течение 84 часов после последнего введения лекарства. Плохо поддается гемодиализу и перитонеальному диализу.
Показания к применению
Препарат используется для лечения и предупреждения инфекционных заболеваний, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к действию пефлоксацина, в том числе:
Инфекционные заболевания верхних и нижних дыхательных путей и ЛОР-органов: острый и хронический рецидивирующий бронхит, бактериальная пневмония, муковисцидоз, бронхолегочные инфекции, которые развились на фоне муковисцидоза (в том числе у пациентов со сниженным иммунным статусом). Гайморит, отит, фронтит, ангина, тонзиллит.
Инфекционные заболевания органов мочеполовой системы: пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, вагинит, эндометрит, тубулярный абсцесс. Препарат также полезен при таких заболеваниях, передающихся половым путем, как гонорея и хламидиоз.
Инфекционные заболевания органов желудочно-кишечного тракта и печени: сальмонеллез, холера, шигеллез, брюшной тиф, эмпиема желчного пузыря, холецистит.
Инфекционные заболевания костей и суставов: артрит, остеомиелит.
Инфекционные заболевания мягких тканей и кожи: инфицированные ожоги, раны, абсцессы, язвы.
Лечение и профилактика внутрибольничных инфекций, в том числе у пациентов после хирургических и гинекологических оперативных вмешательств.
Препарат используется также для лечения внутрибрюшинных абсцессов, перитонита, эндокардита и бактериального менингита.
Абактал используют для лечения и предупреждения инфекционных заболеваний у пациентов с пониженным иммунным статусом.
Препарат Абактал может применяться как средство монотерапии или в комплексе с иными противомикробными лекарствами.
Способ применения
Таблетки, покрытые оболочкой, для перорального применения:
Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, во время или сразу после еды. Таблетку не предлогается делить или измельчать. Суточную дозу зачастую делят на два приема, предлогается принимать таблетки через равные промежутки времени.
При инфекционных заболеваниях мочевыводящей системы, а также гинекологических инфекциях и заболеваниях, передающихся половым путем, зачастую прописывают по 400 мг лекарства 1 раз в сутки.
При неосложненной гонорее вероятно однократное назначение лекарства Абактал в дозе 800 мг.
При других инфекционных заболеваниях зачастую прописывают по 400 мг лекарства 2 раза в сутки. Пациентам с нарушенной функцией печени предлогается назначать препарат в форме раствора для инфузий.
Раствор для внутривенного введения:
Перед применением содержимое 1 ампулы нужно растворить в 250мл раствора глюкозы 5%. Полученный раствор для инфузий вводят внутривенно медленно капельно (время введения 250 мл раствора должно составлять не менее 1 часа).
При неосложненных инфекционных заболеваниях зачастую прописывают по 400 мг лекарства 2 раза в сутки.
При тяжелых инфекционных заболеваниях вероятно однократное введение ударной дозировки лекарства (800 мг) в начале терапии, после чего переходят на введение 400 мг лекарства каждые 12 часов.
Пациентам с заболеваниями печени прописывают препарат в дозе 8 мг/кг массы тела. Пациентам с желтухой рассчитанную дозу вводят 1 раз в 24 часа, с асцитом – 1 раз в 36 часов, с асцитом и желтухой – 1 раз в 48 часов.
Пациентам с нарушением функции почек коррекция дозировки не требуется, но, если клиренс креатинина менее 20 мл/мин предлогается уменьшать дозу лекарства вдвое.
Пациентам, находящимся на диализе, после окончания сеанса диализа не требуется дополнительное введение лекарства Абактал.
При необходимости после курса внутривенных инфузий вероятно продолжение терапии препаратом в форме таблеток.
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач индивидуально в зависимости от характера заболевания.
Побочные действия
При использовании лекарства Абактал у пациентов могут развиваться такие побочные эффекты:
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство беспричинного беспокойства, повышенная раздражительность, депрессия, нарушение режима сна и бодрствования, галлюцинации, спутанность сознания, судороги, тремор конечностей. Кроме того, у некоторых пациентов отмечалось нарушение зрения. У пациентов со склонностью к судорожным припадкам вероятно развитие приступов эпилепсии.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, анорексия, нарушение пищеварения и стула, изменение вкусовых ощущений, гипербилирубинемия, повышение уровня щелочной фосфатазы, усиление активности печеночных ферментов. В единичных случаях у пациентов отмечались симптомы псевдомембранозного колита.
Со стороны мочевыводящей системы: интерстициальный нефрит. У некоторых пациентов также отмечалось наличие крови в моче.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: боли в мышцах и суставах. В единичных случаях отмечался разрыв ахиллова сухожилия.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация. В единичных случаях отмечалось развитие фотоонихолиза.
Противопоказания
— Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства и лекарственным средствам группы хинолонов;
— период беременности и лактации;
— детский возраст до 18 лет;
— препарат с осторожностью прописывают пациентам с органическими поражениями центральной нервной системы (включая эпилептический синдром неустановленной этиологии, в том числе в анамнезе);
— препарат также с осторожностью прописывают пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и/или сочетанным нарушением функции печени и почек.
Беременность
Препарат не прописывают женщинам в период беременности, так как пефлоксацин способен вызывать нарушение формирования и развития хрящевой ткани у плода.
В период лактации препарат прописывают по жизненным показаниям, но в таком случае нужно на время приема лекарства прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное назначение пефлоксацина и антибиотиков группы аминогликозидов позволяет понизить дозу последних при лечении инфекций, вызванных синегнойной палочкой. Таким образом, вероятно существенное снижение риска развития ото- и нефротоксических реакций, характерных для аминогликозидов.
Препарат Абактал при одновременном использовании усиливает воздействие непрямых антикоагулянтов.
Тетрациклин и хлорамфеникол являются антагонистами пефлоксацина.
При одновременном использовании таблеток Абактал и антацидных лекарственных средств, содержащих магния гидрооксид и алюминия гидрооксид, отмечается снижение кишечной абсорбции пефлоксацина. При необходимости одновременного назначения этих лекарственных препаратов интервал между их приемами должен составлять не менее 3 часов.
Циметидин замедляет экскрецию пефлоксацина из организма.
Пефлоксацин способствует повышению плазменных концентраций циклоспорина. При одновременном использовании циклоспорина и пефлоксацина вероятно повышение уровня креатинина в крови.
Препарат при одновременном использовании увеличивет плазменные концентрации нестероидных противовоспалительных препаратов и теофиллина.
Препарат не предлогается назначать одновременно с глюкокортикостероидами.
Препарат для внутривенного введения не предлогается смешивать с инфузионными растворами, содержащими ионы хлора, так как вследствие химической реакции отмечается выпадение осадка.
Передозировка
При приеме завышенных доз лекарства у пациентов отмечалась тошнота, повышенная возбудимость и спутанность сознания. При дальнейшем повышении дозировки вероятно развитие судорог и потеря сознания.
Специфического антидота нет. При передозировке лекарства показано промывание желудка, прием энтеросорбентов и симптоматическая терапия. Нужно контролировать состояние пациента до полного исчезновения симптомов передозировки. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.
Раствор для внутривенного введения по 5 мл в ампулах, по 10 ампул в поддоне, по 1 поддону в картонной упаковке.
Условия хранения препарата Абактал
Препарат предлогается хранить в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 3 года.
Синонимы
Пефлоксацин, Перти, Пелокс-400.
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Пефлоксацина – 400 мг;
Вспомогательные вещества.
1 ампула раствора для внутривенного введения содержит:
Пефлоксацина – 400 мг;
Вспомогательные вещества.
