Наименование: Ацистеин (Acistein)
Наименование
Ацистеин (Acistein)
Фармакологическое действие
Ацетилцистеин относится к неферментным муколитикам прямого действия, считается предшественником L-цистеина и глутатиона. В основе молекулы находятся производные L-цистеина, представленные реактивными сульфгидрильными группами, которые обеспечивают разрыв дисульфидных связей кислых мукополисахаридов густой слизи.
Муколитический результат, наблюдаемый в результате действия ацетилцистеина, связан с нарушением прочных связей и деполимеризацией молекул мукопротеидов, что понижает вязкость слизи и понижает ее адгезивность на эпителии дыхательных путей. Т.о. происходит улучшение отхождения мокроты.
Повышение мукоцилиарного клиренса слизистых оболочек под влиянием ацетилцистеина, способствует снижению адгезии патогенных микроорганизмов, что препятствует образованию и накоплению их токсинов.
Антиоксидантный результат. Ацетилцистеин являясь донатором сульфгидрильных групп, принимает участие в связывании свободных радикалов напрямую, в результате чего прерываются реакции свободнорадикального окисления. Опосредованное антиоксидантное воздействие связано с поставкой в клетки аминокислот цистеина, необходимых для синтеза глутатиона. Внутриклеточный глутатион угнетает выработку медиаторов воспаления, что защищает легочную ткань от прямого повреждения.
Ацетилцистеин делает лучше защиту а1-антитрипсина от свободнорадикального разрушения, что замедляет процессы прогрессирования эмфиземы легких.
Антитоксический результат. Ацетилцистеин активизирует синтез глутатиона, повышая активность глутатион-S-трансферазы, принадлежащей к семейству детоксикационных изоэнзимов, и участвующей в детоксикации организма. Эта особенность защиты позволяет хорошо применять препарат при отравлениях парацетамолом.
Всасывание ацетилцистеина происходит достаточно быстро при употребления лекарства перорально.
Наибольшая концентрация лекарственного средства наблюдается через 60 минут после приема. В организме препарат находится в связанном состоянии с белками на 50%.
Элиминируется из организма с мочой, в небольшом количестве выводится с калом.
Показания к применению
— Трахеит, ларинготрахеит;
— бронхит (острое и хроническое течение);
— бронхиолит;
— бронхоэктатическая болезнь;
— эмфизема легких;
— пневмония;
— риносинуситы различной этиологии;
— муковисцидоз.
И другие бронхо-легочные заболевания, сопровождающиеся повышенной вязкостью секрета.
Способ применения
Гранулы для приготовление раствора/сиропа:
Возраст 2-5 лет — из расчета каждые 100мг 2-3 раза/сут. В возрастной категории после 6 лет и до 14 лет назначения идут из расчета каждые 200 мг два раза/сут. или по 100 мг три раза/сут. С 14 лет и взрослый возраст – 200 мг 2-3 приема/сут. или 600мг 1 прием/сут.
В возрасте менее 2х лет вероятно использование сиропа по показанию врача, в суточной дозе 150 мг разделенной на 3 равные дозировки, которые нужно употребить за сутки. При муковисцидозе дозировка увеличивается до 800 мг/сутки при весе пациента более 30кг.
На фоне антибактериальной терапии показано принимать Ацистеин не раннее, чем через 2 часа после приема антибиотиков, для исключения вероятности низкой абсорбции последних.
Приготовление раствора: гранулы развести 1 стаканом воды и нормально размешать.
Приготовление сиропа: развести охлажденной кипяченой водой до нижней отметки на флаконе, встряхивать 1-2 минуты. Через 30 минут добавить воды до верхней отметки флакона, затем встряхнуть до растворения гранул.
Потребление из расчета 200мг в 5 мл готового сиропа, с учетом возрастной суточной дозировки (см. выше).
Раствор для инъекций:
Взрослые и подростки после 14 лет 1-2 раза за сутки, из расчета 300мг (1 амп.) в/в или в/м. 6-14 лет — один или два раза за сутки, из расчета 150мг (1/2 амп.).
С 2 до 6 лет предпочтение отдается пероральным формам лекарства. Назначение внутривенного раствора для инъекций детям до 2-х лет проводится специалистом, в стационарных условиях больницы. До 6 лет жизни внутривенная инфузия лекарства рассчитывается соответственно весу — 10мг/кг/сутки.
Побочные действия
Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, изжога, редко рвота и диарея. Аллергические реакции: крапивница редко. Прочие: стоматит, головная боль.
Противопоказания
Абсолютные противопоказания: выраженная чувствительность к ацетилцистеину, фенилкетонурия.
Относительные противопоказания: бронихиальная астма, легочное кровотечение, язвенные дефекты желудка и 12-ти перстной кишки стадия обострения, почечная недостаточность.
Беременность
Не установлены точные сведения относительно наличия эмбриотоксичности и тератогенного действия. При беременности и лактации данные о назначении Ацистеина отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместный прием противокашлевых средств с Ацистеином не рекомендован из-за снижения кашлевого рефлекса, необходимого для обеспечения достаточной дренажной функции легких в условиях избыточной продукции слизи.
Ацетилцистеин уменьшает степень абсорбции антибактериальных средств, относящихся к группе цефалоспоринов, тетрациклинов и пенициллинов.
Ацетилцистеин не совместим при одномоментном приеме с лекарствами из группы тетрациклинов (кроме доксициклина).
Использование Ацистеина на фоне нитроглицерина может усиливать сосудорасширяющий результат последнего.
Передозировка
Не выявлено случаев тяжелых побочных эффектов, даже при значительных превышениях суточных доз лекарства.
Форма выпуска
Форма для приготовления перорального раствора:
Ацистеин гранулы д/п п/о р-ра 200 мг №20;
Ацистеин плюс гранулы пролонг.дейст. д/п п/о р-ра 600мг №10.
Форма для приготовления сиропа:
Ацистеин для детей гранулы д/п сиропа 200мг/5мл 100мл N1.
Раствор для инъекций
Ацистеин 10% р-р д/ин., ампулы 300мг/3мл №10.
Условия хранения
Гранулы для раствора хранить в оригинальной упаковке, до 25 градусов Цельсия.
Готовый сироп хранится при температуре до 18 градусов Цельсия не более 12 дней.
Срок хранения – 2 года.
Синонимы
Ацетилцистеин, Ацетал, Ацестад, АЦЦ.
Состав
Ацистеин гранулы д/п п/о р-ра 200 мг
1 пакетик содержит 200 мг ацетилцистеина;
Вспомогательные вещества: аспартам, сорбит, бетакаротен, апельсиновый ароматизатор.
Ацистеин Плюс гранулы пролонг.дейст. д/п п/о р-ра 600мг
1 пакетик гранулята содержит 600 мг ацетилцистеина;
Вспомогательные вещества: аспартам, сорбит, бетакаротен, апельсиновый ароматизатор.
Ацистеин для детей гранулы д/п сиропа 200мг/5мл 100мл
40 г гранулята д/п 100мл сиропа во флакон темного стекла.
200мг ацетилцистеина содержится в 5мл готового сиропа / фл.
Вспомогательные вещества: натрия цитрат, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, динатрий эдетат, бетакаротен, сорбит, апельсиновый ароматизатор.
Ацистеин р-р д/ин. 10%, ампулы 300мг/3 мл
Ацетилцистеин — 100мг/мл (300мг/3 мл).
Дополнительно
Ацетилцистеин считается антидотом при остром отравлении парацетамолом, альдегидами, фенолами, что основано на способности тиловых групп обезвреживать токсины и активизировать синтез глутатиона, оказывающего химическую детоксикацию путем связывая метаболитов парацетамола и токсинов, и элиминации их с мочой из организма.
При бронхиальной астме осторожно применяют препарат из-за выраженного муколитического действия и сниженных механизмов защиты при астме, позволяющих обеспечивать достаточный дренаж слизи из дыхательных путей.
Учитывая наличие в Ацистеине аспартама, препарат не используется у лиц с фенилкетонурией. Осторожно использовать при обострении язвенных процессов желудка и 12-ти перстной кишки.
В случае почечной недостаточности на фоне приема Ацистеина высок риск накопления азотсодержащих продуктов (азотемия).
