Наименование: Аэртал (Airtal)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне выгравирована буква «А». 1 таб. ацеклофенак 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел pH 101 и Авицел pH 102), повидон (поливинилпирролидон), глицерила пальмитостеарат, кроскармеллоза натрия. Состав оболочки: сепифилм 752 белый (гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, макрогола-40-стеарат (полиоксил-40-стеарат), титана диоксид). Фармакологическое действие НПВС.
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Угнетает синтез простагландинов и тем самым оказывает влияние на патогенез воспаления, боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях ацеклофенак способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, отечности суставов, что способствует улучшению функционального состояния пациента.
Фармакокинетика
Всасывание
Быстро и полностью всасывается в последствии приема внутрь. Cmax в плазме в последствии приема внутрь достигается через 1.25-3 ч.
Распределение
Связывание с альбуминами плазмы на 99%. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57% от уровня концентрации в плазме и Cmax достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Vd — 25 л.
Метаболизм
Подвергается метаболизму в некординальной степени. Основным его метаболитом, обнаруживаемым в плазме, является 4′-гидроксиацеклофенак.
Выведение
T1/2 — 4 ч. Выводится почками преимущественно в виде гидроксипроизводных (в пределах 2/3 введенной дозы).
Показания
симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
симптоматическое лечение остеоартроза;
симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита;
ревматическое поражение мягких тканей, сопровождающееся болью.
Режим дозирования
Взрослым назначают внутрь по 100 мг (1 таб.) 2 раза/сут утром и вечером. Таблетки надлежит проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в области эпигастрия, кишечная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, запор, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз; не часто — эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ (гематэмезис, мелена), стоматит (в т.ч. афтозный), панкреатит, гепатит; в отдельных случаях — фульминантный гепатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, головокружение, нарушения сна (бессонница или сонливость), возбуждение; в отдельных случаях — нарушения чувствительности, дезориентация, нарушение памяти, зрения, слуха, вкусовых ощущений, шум в ушах, судороги, раздражительность, тремор, депрессия, тревожность, асептический менингит, парестезия.
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь; не часто — крапивница, бронхоспазм, системные анафилактические реакции; в отдельных случаях — экзема, многоформная эритема, эритродермия, васкулит, пневмонит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны мочевыделительной системы: не часто — периферические отеки; в отдельных случаях — острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, протеинурия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения; в отдельных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях — тахикардия, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, ИБС.
Противопоказания
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу, ринит в последствии приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, бронхиальная астма);
период в последствии проведения аортокоронарного шунтирования;
нарушения кроветворения и коагуляции;
выраженная печеночная недостаточность или активное болезнь печени;
выраженная почечная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек;
подтвержденная гиперкалиемия;
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 18 лет;
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
С осторожностью надлежит использовать продукт при заболеваниях печени, почек и ЖКТ в анамнезе, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, снижении ОЦК (в т.ч. сразу в последствии обширных оперативных вмешательств), ИБС, хронической почечной, печеночной и сердечной недостаточности, при КК<60 мл/мин, указаниях в анамнезе на развитие язвенного поражения ЖКТ, наличии инфекции Helicobacter pylory, при цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, у больных пожилого возраста, при долгом приеме НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, у курящих, при хроническом алкоголизме.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Клинические данные о использовании Аэртала при беременности отсутствуют. Регулярное применение НПВС в III триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки.
Применение НПВС может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, возможно, к длительной легочной гипертензии у новорожденного, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов. В эпидемиологических исследованиях у человека не было получено данных, указывающих эмбриотоксичность НПВС. Однако в экспериментальных исследованиях на кроликах при введении ацеклофенака (10 мг/кг/сут) в некоторых случаях наблюдались морфологические изменения у плода. Данные о наличии тератогенного эффекта у крыс отсутствуют.
Данные о выделении ацеклофенака с грудным молоком у человека отсутствуют. В экспериментальных исследованиях при введении радиоактивного 14С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.
Применение при нарушениях функции печени
С особой осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с заболеваниями печени. Следует учитывать, что у больных с печеночной недостаточностью возможны изменения кинетики и метаболизма продукта. Препарат противопоказана при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
Применение при нарушениях функции почек
С особой осторожностью надлежит назначать продукт пациентам с заболеваниями почек с хронической почечной недостаточностью. Препарат противопоказана при выраженной почечной недостаточности, прогрессирующем заболевании почек, подтвержденной гиперкалиемии.
Особые указания
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока надлежит проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, пожилого возраста, принимающих диуретики, и заболевших, со сниженным ОЦК (например, в последствии обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают ацеклофенак, рекомендуется контролировать функцию почек.
У больных с печеночной недостаточностью кинетика и метаболизм отличаются от аналогичных процессов у больных с нормальной функцией печени. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ надлежит использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Контроль лабораторных показателей
В период лечения продуктом надлежит проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим продукт, необходимо воздерживаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: клиническая картина определяется нарушениями со стороны ЦНС (в т.ч. головная боль, головокружение, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью) и пищеварительной системы (в т.ч. боли в животе, тошнота, рвота).
Лечение: промывание желудка, прием внутрь активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном использовании с Аэрталом возможно увеличение концентраций в плазме крови дигоксина, фенитоина, лития.
При одновременном использовании с Аэрталом возможно уменьшение эффективности диуретиков и антигипертензивных средств.
При одновременном приеме Аэртала и ГКС или других НПВС повышается риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы. При одновременном приеме Аэртала и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) повышает риск развития кровотечения из ЖКТ.
При одновременном использовании с ацетилсалициловой кислотой возможно снижение концентрации ацеклофенака в плазме крови.
Одновременный прием Аэртала может повысить нефротоксическое действие циклоспорина.
12Следующая »
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
