Наименование: Акинетон (Akineton)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки плоскоцилиндрические, почти белого цвета; на одной стороне имеется крестообразная риска с фасками.
1 таб. биперидена гидрохлорид 2 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат, вода очищенная. Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
1 мл биперидена лактат 5 мг.
Вспомогательные вещества: натрия лактат, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Противопаркинсонический продукт — ингибитор холинергической передачи в ЦНС.
Фармакологическое действие
Антихолинергический продукт центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема вещества вовнутрь Cmax достигается через 0.5-2 ч и составляет 1.01-6.53 нг/мл. Css в последствии приема вещества вовнутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15.7-40.7 ч. Биодоступность в последствии единоразового приема внутрь составляет в пределах 33±5%. Связывание с белками плазмы в последствии приема внутрь и парентерального введения — 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11.6±0.8 мл/мин/кг массы тела. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты — бициклогептан и пиперидин.
Выведение
Выводится в виде метаболитов с мочой и калом. Выведение осуществляется в две фазы.
Т1/2 первой фазы составляет 1.5 ч, T1/2 второй фазы — 24 ч.
Фармакокинетика в особых клинчических случаях
У пожилых больных Т1/2 может увеличиваться до 38 ч.
Показания
синдром паркинсонизма у взрослых;
экстрапирамидные симптомы у малышей и у взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими продуктами;
отравление никотином или фосфоросодержащими органическими веществами у взрослых (для раствора для в/м и в/в введения).
Режим дозирования
При синдроме паркинсонизма взрослым в тяжелых случаях продукт вводят в/м или в/в медленно в дозе 10-20 мг (2-4 мл), разделенной на 2-4 инъекции.
При назначении вещества вовнутрь лечение обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.
Взрослым назначают по 1 мг 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличивать на 2 мг через сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг/сут (разделенная на 3-4 приема).
Максимальная суточная доза составляет 16 мг. Общую суточную дозу надлежит равномерно распределить на дозы для приема на протяжении суток. После достижения оптимальной дозы больных надлежит переводить на прием продукта Акинетон ретард.
При двигательных нарушениях, вызванных действием лекарственных средств, для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым продукт назначают в/м или в/в медленно в дозе 2.5-5 мг (0.5-1 мл) единоразово. При надобности эту же дозу можно повторно ввести через 30 мин.
Максимальная суточная доза составляет 10-20 мг (2-4 мл).
Детям в возрасте до 1 года продукт назначают в/в медленно в дозе 1 мг (0.2 мл), в возрасте до 6 лет — 2 мг (0.4 мл) и в возрасте до 10 лет — 3 мг (0.6 мл). При надобности эту дозу можно повторно ввести через 30 мин. Введение продукта надлежит прекратить, если во время введения развиваются побочные эффекты. При назначении вещества вовнутрь в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают по 1-4 мг 1-4 раза/сут в качестве корректора нейролептической терапии.
Детям в возрасте 3-15 лет назначают 1-2 мг 1-3 раза/сут. Таблетки надлежит принимать во время или в последствии приема пищи, запивая жидкостью.
Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу в последствии еды. Продолжительность лечения зависит от вида заболевания. При отмене Акинетона, его дозировку надлежит постепенно снижать.
Опыт применения продукта Акинетон при лекарственной дистонии у малышей ограничен проведением коротких курсов лечения продуктом.
При отравлении никотином взрослым в дополнение к стандартной терапии продукт назначают в/м в дозе 5-10 мг (1-2 мл) и в/в в дозе 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.
В случае отравления органической фосфорной смесью проводят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Препарат вводят в/в в дозе 5 мг с повторным введением до исчезновения признаков отравления.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, высокая утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи.
При повышенном возбуждении нервной системы, особо у больных с нарушениями головного мозга, необходимо снизить дозу продукта.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.
Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (надлежит регулярно контролировать внутриглазное давление).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и брадикардия, снижение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особо у больных с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу); более не часто — задержка мочи.
Прочие: уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.
Противопоказания
закрытоугольная глаукома;
стеноз ЖКТ;
мегаколон;
обструкция ЖКТ;
высокая индивидуальная восприимчивостью к любому из компонентов продукта.
С осторожностью надлежит назначать продукт при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особо при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.
Беременность и лактация
Поскольку опыт применения продукта Акинетон при беременности ограничен, то назначать его надлежит в последствии тщательной оценки потенциальной пользы терапии для матери и возможного риска для плода, особо в I триместре. Бипериден выводится с грудным молоком, в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому в период лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы. За исключением случаев угрожающих жизни осложнений надлежит избегать резкой отмены продукта. У пожилых заболевших, в особости имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться высокая восприимчивость к продукту. Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные продукту Акинетон, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам надлежит принимать во внимание этот факт при лечении заболевших с такой предрасположенностью. Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием продукта Акинетон. Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными препаратами.
Отмечено злоупотребление продуктом Акинетон. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются. При проведении продолжительной терапии продуктом Акинетон надлежит регулярно проверять внутриглазное давление.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Прием продукта Акинетон и в особости в сочетании с другими лекарственными препаратами центрального действия, антихолинергическими препаратами может нарушить способность управления автомобилем и работы с механизмами.
Передозировка
Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особости у малышей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.
Лечение: антидот — ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при надобности катетеризация мочевого пузыря. Проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Применение продукта Акинетон в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными препаратами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными препаратами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов. Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особо нарушение АV-проводимости).
Внимание!
Перед применением медикамента «Акинетон (Akineton)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Акинетон (Akineton)».
