Наименование: Акрипамид ретард
Действующее вещество
Индапамид* (Indapamide*)
АТХ
C03BA11 Индапамид
Фармакологическая группа
- Диуретики
Состав и форма выпуска
Акрипамид®
в контурной ячейковой упаковке 10 шт; в пачке картонной 1, 2, или 3 упаковки.
Акрипамид® ретард
в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 3 или 6 упаковок
Описание лекарственной формы
Акрипамид®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета. Разрешается наличие шероховатости.
Акрипамид® ретард
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — гипотензивное, диуретическое, сосудорасширяющее.
Фармакодинамика
Гипотензивное средство, тиазидоподобный диуретик с умеренным по силе и длительным действием, производное бензамидов. Понижает тонус гладкой мускулатуры артерий, понижает ОПСС. Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые связаны с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода, и, в меньшей степени, ионов калия в проксимальных канальцах и кортикальном сегменте дистального канальца нефрона. Сосудорасширяющие эффекты и снижение ОПСС обусловлены следующими механизмами: снижением реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; повышением синтеза ПГ, обладающих сосудорасширяющей активностью; угнетением тока кальция в гладкомышечных клетках сосудов. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. В терапевтических дозах не влияет на липидный и углеводный обмены (в т.ч. у заболевших с сопутствующим сахарным диабетом).
Антигипертензивный результат развивается в конце первой/начале второй недели при постоянном приеме лекарства и сохраняется в течение 24 ч на фоне однократного приема.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность— высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость, однако не влияет на полноту абсорбции. Cmax в крови Акрипамида® достигается через 1–2ч. Cmax в плазме крови Акрипамида® ретард достигается через 12ч после приема внутрь; при повторных приемах колебания концентрации лекарства в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются.
Равновесная концентрация достигается через 7 дней регулярного приема. На 70–80% связывается с белками плазмы крови. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, протекает через гистогематические (в т.ч. плацентарный) барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 индапамида составляет в среднем 14–18ч. Выводится из организма почками (до 80%) в основном в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5%), через кишечник— 20%. У заболевших с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.
Показания препарата Акрипамид® ретард
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Гиперчувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида или другим компонентам лекарства, декомпенсация функции почек (анурия) и/или печени (в т.ч. с энцефалопатией), гипокалиемия, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT, беременность, период лактации, пациентам с непереносимостью лактозы, галактоземией, синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: сахарный диабет в стадии декомпенсации, гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой и уратным нефролитиазом), нарушения функции печени и/или почек, нарушение водно-электролитного баланса, гиперпаратиреоз, больным с увеличенным интервалом QT на ЭКГ, в т.ч. получающим сочетанную терапию.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: запор или диарея, чувство дискомфорта в области живота, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту; вероятно развитие печеночной энцефалопатии; редко— панкреатит.
Со стороны нервной системы: астения, головокружение, вертиго, нервозность, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, бессонница, депрессия, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревога, парестезии.
Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения.
Со стороны дыхательной системы: ринит, кашель, фарингит, синусит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, аритмия, сердцебиение, изменения ЭКГ, характерные для гипокалиемии.
Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, полиурия, увеличение частоты развития инфекций.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит.
Лабораторные показатели: гиперурикемия, гипергликемия, глюкозурия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, повышение азота мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, гиперкальциемия.
Очень редко— тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга и гемолитическая анемия.
Прочие: гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, снижение либидо и потенции, ринорея, потливость, снижение массы тела, обострение течения системной красной волчанки.
Взаимодействие
При одновременном использовании индапамида с лекарствами лития вероятно повышение концентрации лития в плазме крови (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое воздействие.
Астемизол, эритромицин (при в/в введении), пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические препараты IА класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) повышают вероятность появления нарушений сердечного ритма типа torsades de pointes (желудочковая тахикардия типа «пируэт»).
НПВС, ГКС, тетракозактид, симпатомиметики понижают гипотензивное воздействие, баклофен— увеличивает.
Салуретики, сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В (при в/в введении), слабительные средства— повышают риск развития гипокалиемии.
При одновременном использовании с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации, с лекарствами кальция— гиперкальциемии, с метформином— вероятно усугубление молочно-кислого ацидоза.
Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории заболевших, при этом, но, полностью не исключается вероятность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у заболевших с сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).
Контрастные йодсодержащие средства в высоких дозах увеличивают риск развития нарушений функции почек (обезвоживание организма). Перед применением контрастных йодсодержащих средств больным нужно восстановить потерю жидкости.
Трициклические антидепрессанты и антипсихотические препараты усиливают гипотензивное воздействие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.
Циклоспорин увеличивет риск развития гиперкреатининемии.
Уменьшает результат непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозировки).
Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под влиянием недеполяризующих миорелаксантов.
Способ применения и дозы
Акрипамид®
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать препарат предпочтительно утром. Суточная дозировка— 2,5 мг (1 табл.). Если через 4–8 нед лечения не достигнут желаемый терапевтический результат, дозу лекарства повышать не предлогается (возрастает риск появления побочных эффектов без усиления антигипертензивного эффекта). Вместо этого в схему медикаментозного лечения предлогается включить другой антигипертензивный препарат, не являющийся диуретиком. В случае начала лечения двумя антигипертензивными лекарствами, дозировка Акрипамида® остается равной2,5мг однократно в сутки.
Акрипамид® ретард
Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, в основном в утренние часы в дозе 1,5 мг (1 табл.).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции ЖКТ, водно-электролитные нарушения, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, спутанность сознания, угнетение дыхания; у пациентов с нарушением функции печени (циррозом печени) вероятно развитие печеночной комы.
Лечение: промывание желудка и/или назначение активированного угля, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Особые указания
При очень длительном использовании или при приеме индапамида в больших дозировках могут развиться электролитные нарушения, такие как гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз. Эти нарушения чаще наблюдаются у заболевших с хронической сердечной недостаточностью (II–IV функционального класса по NYHA), заболеваниями почек и циррозом печени, при рвоте и диарее, а также у лиц, находящихся на бессолевой диете. Одновременное назначение индапамида с сердечными гликозидами и кортикостероидами увеличивет риск появления гипокалиемии. Кроме того, может увеличиться выделение магния с мочой, что может привести к гипомагниемии. Вероятно появление ортостатической гипотензии, которая может провоцироваться приемом алкоголя, барбитуратами, опиоидными анальгетиками и одновременным приемом других гипотензивных средств.
У заболевших, принимающих сердечные гликозиды, слабительные средства, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц приклонного возраста показан тщательный контроль содержания калия и креатинина. На фоне приема индапамида надлежит систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния в плазме крови (могут развиться электролитные нарушения), pH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.
Наиболее тщательный контроль показан у заболевших циррозом печени (особенно с отеками или асцитом— риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС, хронической сердечной недостаточностью, а также у лиц приклонного возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).
Начальное измерение концентрации калия в крови надлежит провести в течение первой недели лечения.
Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием раньше недиагностированного гиперпаратиреоза.
У заболевших сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.
Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным нужно компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) нужно за 3 дня до начала приема ингибиторов АПФ прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков возможно возобновить несколько позже), либо им прописывают начальные низкие дозировки ингибиторов АПФ.
Индапамид может дать положительный эффект при проведении допинг-контроля.
В некоторых случаях возможны индивидуальные реакции, связанные с изменением АД, особенно в начале лечения и при добавлении другого антигипертензивного средства. В результате этого может снижаться возможность к управлению автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенного внимания.
Производитель
ОАО «Химико-фармацевтический комбинат “Акрихин”», Россия.
Условия хранения препарата Акрипамид® ретард
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Акрипамид® ретард
2года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
