Наименование: Акталипид
Действующее вещество
Симвастатин* (Simvastatin*)
АТХ
C10AA01 Симвастатин
Фармакологическая группа
- Статины
Состав и форма выпуска
в блистере 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, бежевого цвета.
Характеристика
Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus tereus.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — гиполипидемическое, гипохолестеринемическое.
В организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного— основного метаболита. Активный метаболит ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную, ограничивающую скорость, стадию биосинтеза холестерина. Понижает содержание общего холестерина в плазме крови, ЛПНП и ЛПОНП. Увеличивет содержание ЛПВП и понижает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП; понижает содержание в плазме триглицеридов. Активный метаболит симвастатина— специфический ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Так как конверсия ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап биосинтеза холестерина, то использование симвастатина не должно вызывать накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме.
Фармакокинетика
Абсорбция— высокая; имеет результат «первого прохождения» через печень. После перорального приема Cmax достигается через 1,5–2,4 ч. Связывание с белками плазмы— 90%. Метаболизируется в печени. Экскретируется с желчью. Около 10% выводится почками в неактивной форме.
Показания препарата Акталипид®
Лечение заболевших гиперлипидемией, в т.ч. первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией или комбинированной гиперлипидемией, когда лечебная диета оказывается недостаточной.
Лечение заболевших коронарной болезнью сердца для:
— снижения риска летального исхода;
— снижения риска коронарной смерти, нефатального инфаркта миокарда и преходящих ишемических состояний;
— снижения риска перед проведением процедур по реваскуляризации миокарда (венечный байпасс и перкутанная транслюминальная венечная ангиопластика);
— снижения прогрессирования венечного атеросклероза, в т.ч. для редуцирования развития новых отложений и полной закупорки сосудов;
— лечения заболевших с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.
Акталипид используется как дополнение к основной терапии.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному или какому-либо из вспомогательных веществ, печеночная недостаточность, повышение активности сывороточных трансаминаз неясной этиологии, беременность, период грудного вскармливания, одновременное лечение мибефрадилом (тетразольный тип антагониста кальция).
Применение при беременности и кормлении грудью
Не надлежит использовать во время беременности. Если во время лечения наступает беременность, то прием лекарства отменяется. Тем не менее что данных относительно перехода лекарства или его метаболитов в материнское молоко нет, Акталипид не надлежит использовать во время грудного вскармливания.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, запор, метеоризм, тошнота, диарея, диспепсия, панкреатит, рвота, гепатит, желтуха; повышение активности трансаминаз, ЩФ, гамма-глутаминтранспептидазы.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, периферическая нейропатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миопатия, мышечные судороги, парестезии, рабдомиолиз.
Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, волчаночно-подобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы, общее недомогание, одышка.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.
Прочие: анемия.
Взаимодействие
Комбинированный прием Акталипида и ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (циклоспорин, мибефрадил, азольные противомикотические средства, в т.ч. итраконазол и кетоконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, макролиды, в частности эритромицин и кларитромицин, антидепрессант нефазодон) надлежит начинать с осторожностью. С повышенной осторожностью используется комбинация с фибратами и ниацином. Надлежит избегать употребления больших количеств сока грейпфрута (более 1 л в день). Акталипид потенцирует результат кумариновых антикоагулянтов. У пациентов, проводящих подобное лечение, протромбиновое время нужно определить до начала приема Акталипида и контролировать достаточно часто во время лечения. Это нужно и при изменении дозы Акталипида.
Способ применения и дозы
Внутрь. Перед началом лечения препаратом Акталипид больным надлежит назначить стандартную, бедную на холестерин диету, которую нужно соблюдать и во время лечения.
Гиперлипидемия. При слабой или умеренной гиперлипидемии лечение возможно начать с дозировки 5 мг (однократное введение, вечером). При выраженной гиперлипидемии начальная дозировка составляет 10 мг/сут. Увеличивать дозу возможно не ранее чем через 4 нед, постепенно достигая максимума 80 мг/сут, в виде однократного приема вечером. Если уровни ЛПНП-холестерина упадут ниже 1,94 ммоль/л (75 мг/дл) или уровни общего холестерина— ниже 3,6 ммоль/л (140 мг/дл), нужно проконсультироваться с врачом об уменьшении дозировки.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Рекомендуемая суточная дозировка— 40 мг в условиях однократного приема вечером или 80 мг, разделенных на 3 приема — 20, 20 и 40 мг вечером. Акталипид надлежит использовать как дополнение к другим, липидопонижающим препаратам (ЛПНП-аферез).
Коронарная болезнь сердца. Начальная дозировка— 20 мг/сут, однократно вечером. При необходимости дозу увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг.
Комбинированная терапия. Акталипид полезен как при монотерапии, так и в комбинациях. Пациентам, принимающим Акталипид вместе с циклоспорином, фибратами или никотинамидом, надлежит начинать с дозировки 5 мг, наибольшая суточная дозировка составляет 10 мг 1 раз в сутки.
Дозировка при почечной недостаточности. У заболевших с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <30 мл/мин) наибольшая суточная дозировка составляет 10 мг. Акталипид не используется в детском возрасте.
Особые указания
Влияние на мышцы. Акталипид, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, может стать причиной появления миопатии, которая выражается мышечной болью или слабостью, связанной с сильным повышением креатинфосфокиназы (в 10 раз выше нормы). Рабдомиолиз вместе с острой почечной недостаточностью (в результате миоглобинурии) или без нее описывается редко.
Миопатия от лекарственных взаимодействий. Частота и тяжесть миопатии повышается при одновременном приеме ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с лекарствами, которые самостоятельно вызывают миопатию, как, в частности, гемфиброзил и другие фибраты или никотиновая кислота в липидопонижающих дозах (≥1 г/сут). Определенные препараты, которые в терапевтических дозах проявляют достоверное угнетающее влияние на цитохром Р450 изоформу 3А4, могут увеличить плазменные уровни ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы и увеличить риск появления миопатии. Такими лекарствами являются циклоспорин, тетразольный антагонист кальция— мибефрадил, итраконазол и другие азолы, эритромицин и антидепрессант нефазодон. При каждой комбинации Акталипида с иными лекарствами надлежит внимательно оценить отношение польза/риск и следить в отношении появления у пациента таких симптомов, как головная боль, слабость, чувствительность, особенно в течение первого месяца лечения и во время перемены дозировки. Для пациентов, принимающих одновременно Акталипид с циклоспорином, фибратами или ниацином, дозировка Акталипида не должна превышать 10 мг/сут, т.к. риск миопатии возрастает с ее увеличением. Акталипид не используется одновременно с мибефрадилом.
Влияние на печень. Предлогается исследовать функцию печени до начала лечения и затем 2 раза в течение первого года лечения. Заболевших, которые принимают по 80 мг/сут, нужно контролировать 1 раз в 3 мес. Особое внимание надлежит уделять больным с повышением трансаминаз и чаще контролировать их состояние. Если ферменты показывают тенденцию к повышению (до 3 раз выше верхней границы нормы) или изменения проявляют устойчивость, лечение нужно прекратить. Больные, употребляющие алкоголь или имеющие в анамнезе заболевание печени, должны осторожно принимать препарат Акталипид. Активное заболевание печени или повышение трансаминаз невыясненной этиологии являются противопоказаниями для лечения Акталипидом. Препарат содержит в роли вспомогательного вещества лактозу. Поэтому он противопоказан больным с лактазной недостаточностью, галактоземией или глюкозным/галактозным синдромом мальабсорбции.
Препарат не оказывает влияния на возможность водить автотранспортное средство и работать с механизмами.
Условия хранения препарата Акталипид®
При температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Акталипид®
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
