Наименование: Актилизе
Действующее вещество
Алтеплаза* (Alteplase*)
АТХ
B01AD02 Алтеплаза
Фармакологическая группа
- Фибринолитики
Состав и форма выпуска
во флаконах стерильных стеклянных объемом 50мл, в комплекте с растворителем (водой для инъекций) во флаконах по 50 мл; в коробке 1 комплект.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — тромболитическое.
Фармакодинамика
При в/в введении алтеплаза относительно неактивна в крови. Активируется при связывании с фибрином и индуцирует превращение плазминогена в плазмин, способствуя растворению фибринового сгустка.
Фармакокинетика
После в/в введения быстро распределяется. T1/2 альфа— 4–5 мин, т.е. через 20 мин в плазме сохраняется менее 10% первоначального количества лекарства. T1/2 бета оставшегося в депо количества— 40 мин. Метаболизируется главным образом в печени (Cl плазмы 550–680мл/мин).
Показания препарата Актилизе®
Острый инфаркт миокарда (первые 6–12 ч), острая массивная тромбоэмболия легочной артерии.
Противопоказания
Геморрагический диатез, одновременный прием непрямых антикоагулянтов, внутреннее кровотечение (в т.ч. недавно перенесенное), нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в 6 месячном анамнезе), новообразования с повышенным риском кровотечения, аневризмы и пороки развития сосудов, интракраниальные или спинальные хирургические вмешательства в течение 2-х предшествующих месяцев, геморрагическая ретинопатия, период до 10 дней после тяжелой травмы, травматического открытого массажа сердца, обширных хирургических операций, родов, пункции сосудов с низким давлением, в т.ч. подключичной и яремной вены, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, бактериальный эндокардит, перикардит, острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в течение 3 мес после обострения, печеночная недостаточность, цирроз печени, портальная гипертензия, сопровождающаяся варикозным расширением вен пищевода, активный гепатит.
Относительные: небольшие травмы в недавнем анамнезе: биопсия, пункция сосудов, в/м инъекции, массаж сердца, др. состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений.
Применение при беременности и кормлении грудью
Вероятно, если ожидаемый результат терапии превышает потенциальный риск для плода (опыт применения при беременности и грудном вскармливании ограничен).
Побочные действия
Кровотечение: наружное (из места пункции, поврежденных сосудов, носа, десен) и внутреннее (в ЖКТ, мочеполовом тракте, ретроперитонеальном пространстве, ЦНС, в т.ч. внутричерепное (1%), паренхиматозных органов); аритмия (при успешной реканализации коронарных артерий у заболевших с острым инфарктом миокарда), крайне редко— холестериновая или тромботическая эмболия, в т.ч. почек с развитием почечной недостаточности, тошнота, рвота и понижение АД (могут быть симптомами инфаркта миокарда).
Взаимодействие
Риск кровотечений повышается при одновременном применении производных кумарина, антиагрегантов, гепарина и др. препаратов, угнетающих свертывание крови.
Способ применения и дозы
В/в. Содержимое флакона растворяют в воде для инъекций до концентрации 1мг/мл (полученный раствор в дальнейшем может быть дополнительно разведен стерильным 0,9% физиологическим раствором вплоть до минимальной концентрации 0,2мг/мл).
При инфаркте миокарда в период до 6ч после возникновения симптомов больным с массой тела более 65 кг— 15мг в/в струйно, затем 50мг в виде инфузии за 30 мин и далее 35мг в течение 1ч до достижения общей дозировки 100мг. При назначении через 6–12ч с момента возникновения симптомов— 10мг в/в струйно, затем в виде инфузии 50мг в течение первых 60 мин и далее по 10мг каждые 30 мин до общей дозировки 100мг за 3ч. У пациентов с массой тела менее 65 кг общая дозировка не должна превышать 1,5мг/кг. Вспомогательная терапия— назначение ацетилсалициловой кислоты (как возможно скорее и в течение первых месяцев после инфаркта миокарда) и гепарина (на 24ч или дольше)— предлогается струйное введение в дозе 5000ЕД и затем инфузионно в режиме 1000ЕД/ч. Лечение проводят под контролем активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ), которое не должно превышать исходное более чем в 1,5–2,5 раза.
При тромбоэмболии легочной артерии: 10мг в/в струйно в течение 1–2 мин и 90мг в виде инфузии за 2ч, до достижения общей дозировки 100мг. Общая дозировка при массе тела менее 65 кг не должна превышать 1,5мг/кг. Вспомогательная терапия: если АЧТВ после применения Актилизе превышает исходное менее чем в 2 раза, надлежит назначить гепарин или продолжить лечение им (под контролем АЧТВ, которое не должно превышать исходное более чем в 1,5–2,5 раза).
Передозировка
Симптомы: геморрагические осложнения— кровотечения наружные и внутренние (из ЖКТ, мочеполовых и паренхиматозных органов, в ретроперитонеальным пространстве и ЦНС).
Лечение. В большинстве случаев бывает достаточно дождаться физиологической регенерации этих факторов после прекращения терапии Актилизе, что обусловлено коротким T1/2 лекарства. При серьезных кровотечениях— введение свежезамороженной плазмы или цельной свежей крови, плазмозамещающих растворов, в случае необходимости— назначение синтетических антифибринолитиков.
Меры предосторожности
Надлежит учитывать, что дозировки, превышающие 100мг, увеличивают риск развития внутричерепного кровоизлияния. Опыт применения у детей ограничен. В случае появления анафилактической реакции надлежит прекратить инфузию и начать симптоматическую терапию.
Особые указания
Актилизе запрещено смешивать с др. лекарствами (даже с гепарином) ни в общем флаконе для инфузий, ни в общем катетере.
Производитель
Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия.
Условия хранения препарата Актилизе®
В защищенном от света месте, при температуре ниже 25°C. Приготовленный раствор— в холодильнике до 24ч, при температуре не превышающей 25°C— до 8ч.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Актилизе®
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
