Наименование: Аласенс
Действующее вещество
Аминолевулиновая кислота (Aminolevulinic acid)
АТХ
L01XD04 Аминолевулиновая кислота
Фармакологическая группа
- Другие диагностические средства
Состав и форма выпуска
во флаконах вместимостью 10 мл; в пачке картонной 1 флакон (0,5 г) или во флаконах вместимостью 20 и 50 мл; в пачке картонной 1 флакон (1,5 г).
Описание лекарственной формы
Кристаллический порошок от белого или белого с зеленовато-желтым или кремовым оттенком до светло-кремового цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — диагностическое.
Фармакодинамика
5-аминолевулиновая кислота (5-АЛК) считается предшественником протопорфирина IX в организме человека. Механизм действия основан на способности опухолевых клеток к повышенному накоплению фотоактивного протопорфирина IХ в присутствии экзогенной 5-АЛК.
Накопление протопорфирина IХ в опухоли происходит в течение 4–6 ч после накожного применения мази с Аласенсом и 1–6 ч после использования растворов лекарства (инстилляции, ингаляции, прием внутрь). Высокий флуоресцентный контраст опухоли и окружающей ткани регистрируется в течении первого часа после окончания мазевой аппликации или применения лекарства в виде раствора и достигает 2–30-кратной величины. Это позволяет при проведении флуоресцентной диагностики уточнять границы опухолей и выявлять визуально неопределяемые опухолевые образования для последующего органосохраняющего лечения (электрорезекция и др.) без повреждения ткани, окружающей опухоль, или проводить эффективную фотодинамическую терапию поверхностных опухолей.
Фармакокинетика
В течении 48 ч после наружного применения мази с Аласенсом, инстилляции и ингаляции растворов лекарства в рекомендуемых дозах у подавляющего большинства заболевших не происходит повышения концентрации протопорфирина IХ в плазме крови. В отдельных случаях, а также при приеме раствора Аласенса внутрь, может наблюдаться увеличение протопорфирина IX в крови в течении 6–9 ч. В моче у большинства заболевших протопорфирин IХ также не выявляется и не замечено статистически убедительных изменений содержания интермедиантов синтеза порфиринов. Вероятно увеличение концентрации и общего количества выводимых пигментов в моче в течение 3–9 ч после приема Аласенса внутрь.
Показания препарата Аласенс®
Флуоресцентная диагностика и фотодинамическая терапия поверхностных опухолей кожи (исключая меланому).
Флуоресцентная диагностика злокачественных новообразований мочевого пузыря, слизистой оболочки полости рта и пищеварительного тракта, гортани, трахеи, бронхов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату.
Побочные действия
Возможны аллергические реакции.
В первые часы после местного применения мази с Аласенсом при пребывании на ярком солнечном свете возможны локальные фототоксические реакции кожи в зоне аппликации мази.
Взаимодействие
Не выявлено.
Способ применения и дозы
Местно, инстилляционно, ингаляционно и внутрь.
Аласенс используют в виде 5, 10 или 20% мази местно; 1,5 или 3% стерильного раствора путем инстилляции, 10% стерильного раствора ингаляционно и раствора для приема внутрь в дозах 10–50 мг/кг. Мазь с препаратом наносят равномерным тонким слоем на пораженный участок однократно или повторно (2–4 раза с интервалом 6–7 дней) за 4–6 ч до проведения флуоресцентной диагностики и фотодинамической терапии. При инстилляции: 50 мл раствора вводят через катетер в мочевой пузырь за 1,5–2 ч до проведения сеанса флуоресцентной диагностики. Ингаляцию проводят в течение 30–40 мин за 1,5–2 ч до проведения флуоресцентной диагностики. При приеме внутрь препарат растворяют в 200 мл питьевой воды и принимают за 3–6 ч до проведения флуоресцентной диагностики.
Приготовление лекарственной формы
Приготовление мази для аппликации: при нагревании на водяной бане (температура— 80–90°C) готовят раствор, содержащий 0,9% хлористого натрия, 4% натриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты (ЭДТА) и 2% димексида (раствор должен быть прозрачным). Раствор охлаждают до 25–30°C. Для получения 1 дозировки 5, 10 или 20% мази 0,125, 0,25 или 0,5 г Аласенса соответственно растворяют в 0,6 мл полученного раствора и смешивают с 1,2 г ланолина до получения однородной массы, не расслаивающейся в течение 10 мин. К полученной смеси добавляют 0,2 г вазелина и вновь смешивают до получения однородной массы.
Мазь надлежит готовить не более чем за 24 ч до использования.
Приготовление стерильного раствора для инстилляции: для получения 1,5 или 3% растворов 0,75 или 1,5 г Аласенса соответственно растворяют в 50 мл стерильного 5% раствора гидрокарбоната натрия.
Раствор надлежит готовить непосредственно перед использованием.
Приготовление стерильного раствора для ингаляции: для получения 10% стерильного раствора 1 или 1,5 г Аласенса растворяют в 10 или 15 мл 5% раствора гидрокарбоната натрия соответственно.
Раствор надлежит готовить непосредственно перед использованием.
Приготовление стерильного раствора для приема внутрь: необходимое количество лекарства растворяют в 200 мл негазированной питьевой воды.
Раствор надлежит готовить непосредственно перед использованием.
Проведение флуоресцентной диагностики
Флуоресцентно-диагностическое исследование заболевших проводится через 4–6 ч после нанесения мази, через 1,5–2 ч после инстилляции или ингаляции раствора Аласенса, через 3–6 ч после приема раствора лекарства внутрь. В роли источника излучения, возбуждающего флюоресценцию протопорфирина IХ в тканях при обследовании заболевших используются источники оптического излучения фирм «Карл Шторц» и «Рихард Вольф» (Германия), «Олимпас» (Япония) с длиной волны в диапазоне от 385 до 440 нм. Полученное двухмерное флуоресцентное изображение наблюдается с использованием видеосистемы.
Проведение фотодинамической терапии
Облучение поверхностных опухолей кожи проводят сразу после окончания флуоресцентной диагностики с помощью источников оптического излучения с длиной волны 630–675 нм. Плотность мощности излучения— 100–300 мВт/см2, плотность энергии— 100–200 Дж/см2.
Передозировка
Симптомы: транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз (при значительном превышении доз).
Особые указания
Соблюдение светового режима в течение 24 ч после местного применения мази с Аласенсом.
Условия хранения препарата Аласенс®
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 15°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Аласенс®
2года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
