Наименование: Альбарел (Albarel)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с гравировкой на обеих сторонах в виде знака «I».
1 таб. рилменидина дигидрофосфат 1.544 мг, что соответствует содержанию рилменидина 1 мг
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, парафин, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, белый пчелиный воск.
Клинико-фармакологическая группа: Селективный агонист имидазолиновых рецепторов.
Антигипертензивный продукт.
Фармакологическое действие
Антигипертензивный продукт, производное оксазолина. Избирательно взаимодействует с имидазолиновыми рецепторами (I1) корковых и периферических вазомоторных центров, в частности почечных центров. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность как корковых, так и периферических центров, что ведет к снижению АД. Альбарел оказывает зависимое от дозы гипотензивное действие на систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя.
Показано, что назначение продукта Альбарел в терапевтических дозах (1 или 2 мг/сут) эффективно при лечении легкой и умеренной артериальной гипертензии. Действие продукта сберегается на протяжении 24 ч, эффективен во время физических нагрузок. При долгом использовании привыкание не развивается. В терапевтических дозах Альбарел не оказывает влияние на функцию сердца, не вызывает задержки натрия и воды, не нарушает метаболическое равновесие. Альбарел снижает ОПСС без изменений сердечного выброса. Сократимость миокарда и электрофизиологические индексы остаются без изменения. Альбарел не вызывает ортостатической гипотензии (в т.ч. у лиц пожилого возраста); не нарушает компенсаторной физиологической реакции сердечного ритма на физическую нагрузку; не оказывает влияние на почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтрационную фракцию; не оказывает влияние на углеводный и липидный обмен (в т.ч. у заболевших инсулинзависимым и инсулиннезависимым сахарным диабетом).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема вещества вовнутрь рилменидин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. После единоразового приема Альбарела в дозе 1 мг Cmax в плазме достигается через 1.5-2 ч и составляет 3.5 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 100%; не подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Всасывание происходит одинаково у разных заболевших: межиндивидуальные изменения не отмечены. Одновременный прием пищи не оказывает влияние на биодоступность.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет менее 10%. Vd — 5 л/кг. После повторного применения равновесное состояние устанавливается с третьего дня регулярного приема продукта. У заболевших с артериальной гипертензией, находящихся на лечении на протяжении 2 лет, концентрация Альбарела в плазме остается стабильной. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Альбарел биотрансформируется некординально.
Метаболиты обнаруживаются в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не являются агонистами α2-адренорецепторов.
Выведение 65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего клиренса. T1/2 составляет 8 ч; не изменяется при повторном назначении.
Фармакокинетика в особых клинических случаях T1/2 у лиц в возрасте 70 лет и старше составляет 13±1 ч.
У больных с печеночной недостаточностью T1/2 составляет 12±1 ч. Поскольку выведение продукта происходит главным образом почками, у заболевших с нарушениями функции почек наблюдается замедление выведения продукта, которое коррелирует с величиной КК. У заболевших с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 15 мл/мин) T1/2 составляет в пределах 35 ч.
Показания
артериальная гипертензия. Режим дозирования Рекомендуемая доза Альбарела составляет 1 мг/сут (1 таб.) утром. Если АД снижается недостаточно в последствии одного месяца лечения, дозу можно увеличить до 2 мг/сут в 2 приема (1 таб. утром и 1 таб. вечером во время приема пищи). У больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК более 15 мл/мин) не требуется коррекции дозы продукта. Лечение проводится длительно.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможны астения, бессонница, сонливость, высокая усталость при физических нагрузках; в единичных случаях — тревожность, депрессия, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно сердцебиение; в единичных случаях — похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: возможны боли в эпигастрии, сухость во рту, диарея; в единичных случаях — тошнота, запор.
Дерматологические реакции: не часто — кожная сыпь, зуд. Прочие: в единичных случаях — периферические отеки, приливы, расстройство половой функции.
Побочные эффекты отмечаются не часто, как правило, слабо выражены и имеют транзиторный характер.
Противопоказания
выраженная депрессия;
почечная недостаточность тяжелой степени (КК<15 мл/мин);
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
высокая восприимчивость к продукту.
Беременностьи лактация
Препарат не надлежит назначать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) из-за отсутствия достаточных клинических данных. В экспериментальных исследованиях не наблюдали тератогенных и эмбриотоксических эффектов.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК более 15 мл/мин) не требуется коррекции дозы продукта.
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК<15 мл/мин).
Особые указания
При назначении продукта пациентам в последствии недавно перенесенного инсульта, инфаркта миокарда требуется периодический медицинский контроль. Благодаря хорошей переносимости Альбарел можно назначать по показаниям пациентам пожилого возраста и больным с сопутствующим сахарным диабетом.
При надобности прекращения лечения дозу надлежит уменьшать постепенно, хотя маловероятно, что отмена продукта будет сопровождаться какими-или побочными эффектами.
Не рекомендуется одновременное назначение Альбарела с ингибиторами МАО. Во время курса лечения не рекомендуется употреблять алкоголь. Использование в педиатрии Клинических данных о безопасности и эффективности применения продукта у малышей в возрасте до 18 лет недостаточно, поэтому продукт не надлежит назначать этой категории больных.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Альбарел в терапевтических дозах не оказывает влияние на психомоторные реакции.
Если продукт назначают в дозах, превышающих терапевтические, или в сочетании с лекарственными продуктами, угнетающими деятельность ЦНС, надлежит предупредить больных — водителей и больных, занимающихся другими потенциально опасными видами деятельности, о возможном появлении сонливости.
Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, психические нарушения.
Лечение: промывание желудка; потом — симпатомиметическая терапия. Рилменидин плохо выводится при гемодиализе.
Лекарственное взаимодействие
Назначение Альбарела с трициклическими антидепрессантами снижает его антигипертензивный эффект.
Эффект Альбарела усиливают вазодилататоры, диуретики и антигистаминные средства. При совместном использовании с продуктами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление сонливости.
Условия и периоди хранения
Препарат надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°C. Период годности — 2 года.
Внимание!Перед применением медикамента «Альбарел (Albarel)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Альбарел (Albarel)».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
