Наименование: АЛЕНДРА® , Кусум
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Натрия алендронат относится к группе аминобисфосфонатов. Считается синтетическим аналогом природного пирофосфата. Угнетает преципитацию кальция фосфата, блокирует его трансформацию в гидроксиапатит, задерживает агрегацию кристаллов апатита с образованием более крупных кристаллов и ускоряет их обратное растворение. Селективное воздействие обусловлено высоким сродством бисфосфонатов к минеральным компонентам костей. Воздействует как эффективный негормональный специфический ингибитор остеокластопосредованной костной резорбции. Точные механизмы этого процесса выяснены не до конца. Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Увеличивает минеральную плотность костей позвоночника, таза и т.д., способствует формированию костной ткани с правильной гистологической структурой. Предотвращает появление новых переломов костей. Уменьшает уровень кальция в плазме крови за счет торможения костной резорбции и уменьшения высвобождения кальция из костной ткани. Кальцийснижающее воздействие лекарства, опосредованное за счет подавления остеокластов, наблюдается через 1–2 дня.
Фармакокинетика. Натрия алендронат всасывается в ЖКТ на 25%. Абсолютная биодоступность таблеток (от 5 до 10 мг), принятых до еды за 2 ч до еды, составляет 0,64% (для женщин) и 0,59% (для мужчин). Биодоступность снижается (где-то на 40%) при приеме алендроната за полчаса–час до обычного завтрака. Биодоступность алендроната незначительна при его приеме вместе с пищей или в течение 2 ч после еды. Одновременный прием алендроната с иными напитками (в том числе с минеральной водой, кофе, апельсиновым соком) уменьшает его биодоступность на 60%. Исследования, проведенные на лабораторных крысах, показали, что при в/в введении в дозе 1 мг/кг алендронат временно распределяется в мягких тканях, однако затем быстро перераспределяется. Половина абсорбированной дозировки выделяется как правило почками в неизмененном виде в течение 72 ч, а остальная накапливается в костной ткани на долгое время, элиминируется очень медленно вследствие связи с костной тканью. Т½ алендроната из костей составляет несколько лет.
Где-то 78% алендроната связывается с белками плазмы и не метаболизируется. Концентрация лекарства в плазме крови незначительна (<5 нг/мл) и снижается на 95% в течение 6 ч после инфузии.
После однократного введения 10 мг алендроната его почечный клиренс составлял 71 мл/мин, а системный — не превышал 200 мл/мин.
Состав и форма выпуска
табл. 70 мг блистер, №4
№ UA/7210/01/02 от 04.01.2013 до 04.01.2018
Показания
лечение постеменопаузального остеопороза. Препарат уменьшает риск вертебральных и бедренных переломов.
Применение
рекомендуемая дозировка: 1 таблетка 70 мг 1 раз в неделю.
Длительность лечения определяет врач.
Таблетку нужно принимать с водой не менее чем за 30 мин до дневного первого приема пищи, напитков или других лекарственных средств. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые препараты могут способствовать уменьшению всасывания алендроната.
Для облегчения попадания лекарства в желудок и уменьшения таким образом его раздражающего воздействия на слизистую оболочку ротовой полости, глотки и пищевода:
- нужно принимать препарат, запивая стаканом воды (не менее 200 мл), утром после пробуждения;
- не разжевывать таблетку — способность развития язв ротовой полости и глотки;
- первый дневной прием пищи — только через 30 мин после приема таблетки;
- после приема лекарства пациентам не надлежит лежать как минимум 30 мин;
- лекарственное средство запрещено принимать перед сном или до утреннего подъема с постели.
Интервал между приемом алендроната и других лекарств, принимаемых внутрь, должен составлять как минимум 1 ч.
Дополнительно нужно принимать кальций и витамин D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно.
Надлежит принимать препарат в один и тот же день недели. При случайном пропуске нужно принять 1 таблетку утром следующего дня. Дальше продолжать прием как зачастую — следующую таблетку использовать в тот день, который был выбран с самого начала лечения.
Использование у пациентов приклонного возраста. Нет необходимости корректировать дозу у лиц приклонного возраста.
Почечная недостаточность. Для заболевших, клиренс креатинина у которых >35 мл/мин, нет необходимости корректировать дозу.
Не исследовалось воздействие лекарства при лечении остеопороза, вызванного ГКС.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к натрия алендронату или к любому другому компоненту лекарства;
- патология пищевода (стриктура или ахалазия), которая вызывает задержку эвакуации содержимого пищевода;
- невозможность стоять или сидеть прямо в течение 30 мин после приема лекарства;
- гипокальциемия;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <35 мл/мин).
Побочные эффекты
со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение вкуса (горький или непривычный привкус во рту после приема лекарства).
Со стороны органа зрения: увеит, склерит, эписклерит.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, метеоризм, язвы ротовой полости, глотки и пищевода, дисфагия, напряжение стенки брюшной полости, изжога, регургитация желудочного содержимого, тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, стриктуры пищевода, перфорация, язва, кровотечение желудочно-кишечного тракта (в том числе полости рта, глотки, пищевода, желудка), мелена.
Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, крапивница, зуд, эритема (покраснение), сыпь, усиливающиеся под действием света, отдельные случаи тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос (алопеция).
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: боль в костях, мышцах или суставах, остеонекроз, переломы бедренной кости, отеки суставов.
Со стороны обмена веществ, метаболизма: симптоматическая гипокальциемия, часто в связи с наличием провоцирующих факторов.
Общие расстройства: транзиторные симптомы (боль в мышцах, недомогание и в нечастых случаях — лихорадка), которые появляются зачастую в начале лечения, астения, периферические отеки.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек.
Данные лабораторных анализов: гипокальциемия, гипофосфатемия (при лечении алендронатом 10 мг/кг/сут).
Особые указания
препарат может вызвать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ. Поскольку существует риск обострения основного заболевания, нужно с осторожностью назначать препарат пациентам с дисфагией, заболеваниями пищевода, гастритом, дуоденитом, язвенной болезнью, а также больным, которые в течение последнего года перенесли тяжелые заболевания ЖКТ (язва желудка, острое желудочно-кишечное кровотечение, хирургические вмешательства в области верхних отделов ЖКТ, за исключением пилоропластики).
У пациентов с пищеводом Баррета назначать препарат надлежит индивидуально при условии преобладания ожидаемой пользы над риском.
Поскольку прием лекарственного средства может вызвать эзофагит (воспаление пищевода), язву или эрозию пищевода, которые в исключительных случаях могут осложняться появлением стриктуры пищевода, нужно тщательно наблюдать за возникновением любых проявлений такого влияния. При возникновении таких симптомов, как дисфагия, боль при глотании, боль за грудиной, изжога (возникновение или усиление проявлений уже существующей изжоги), прием лекарства надлежит прекратить и обратиться к врачу.
Больным, имеющим факторы риска появления остеонекроза челюсти (такие как рак, химиотерапия, лучевая терапия, ГКС, несоответствующая гигиена ротовой полости, курение, пародонтоз, остеопороз), нужно пройти осмотр полости рта с соответствующей профилактической стоматологической помощью перед началом лечения бисфосфонатами. Во время терапии таким пациентам нужно по возможности избегать инвазивных стоматологических вмешательств. У заболевших, у которых развивается остеонекроз челюсти во время проведения лечения бисфосфонатами, стоматологические хирургические вмешательства могут только ухудшить состояние. Относительно пациентов, которым нужно стоматологическое вмешательство, нет дополнительных данных или сведений о том, что отмена бисфосфонатов могла бы понизить риск остеонекроза челюсти.
Перед началом терапии препаратом Алендра нужно откорректировать гипокальциемию. Также надлежит хорошо лечить другие расстройства минерального обмена веществ (в частности дефицит витамина D и гипотиреоз/гипофункция щитовидной железы). У заболевших с такими состояниями во время терапии нужно следить за уровнем кальция в плазме крови и симптомами гипокальциемии.
В связи с возможным эффектом алендроната в отношении повышения минерализации костей может возникнуть снижение уровня кальция в плазме крови и фосфатов, особенно у заболевших, принимающих ГКС, у которых может снижаться всасывание кальция. Оно зачастую считается незначительным и бессимптомным. Вместе с тем сообщается о бессимптомной гипокальциемии, которая иногда имела тяжелую форму и часто возникала у заболевших с предрасположенностью к ней (в частности гипотиреоз, дефицит витамина D и мальабсорбция/нарушения всасывания кальция). Поэтому обеспечение достаточного приема кальция и витамина D особенно важно для пациентов, принимающих ГКС.
В связи с возможными двусторонними переломами проксимального отдела бедра при длительном приеме лекарства (более 18 мес) нужно в случае их появления исследовать контралатеральную бедренную кость. Также вследствие возможного плохого сращения таких переломов предлогается прекратить терапию бисфосфонатами до обследования больного и продолжить ее в зависимости от оценки соотношения риск/польза для больного.
Этот препарат не прописывают пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как: непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Использование в период беременности или кормления грудью. Препарат не прописывают в период беременности и кормления грудью.
Дети. Не использовать у детей в возрасте до 18 лет.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или иными механизмами. Не наблюдалось влияния на возможность управлять транспортными средствами и механизмами. Но определенные побочные реакции, о которых сообщается при использовании лекарства, могут повлиять на возможность некоторых заболевших управлять транспортными средствами или механизмами.
Взаимодействия
всасывание натрия алендроната может нарушаться, если его принимают одновременно с лекарствами кальция (включая пищевые добавки) и антацидами. Интервал между приемом лекарства и других лекарственных средств, которые принимают внутрь, должен быть не менее 1 ч.
Комбинированное использование натрия алендроната и гормонозаместительной терапии (эстрогены + прогестероны) приводило к большему увеличению костной массы и более значительному снижению резорбции костей по сравнению с отдельным применением первого и второго методов лечения.
НПВП усиливают гастротоксическое воздействие алендроната натрия.
При одновременном использовании натрия алендроната с ГКС вероятно усиление гипокальциемии, поскольку ГКС подавляют активность витамина D, что приводит к снижению всасывания кальция и более активному его выведению.
Предлогается соблюдать осторожность при назначении алендроната с аминогликозидами, которые понижают уровень кальция в плазме крови на длительное время.
При лечении злокачественной гиперкальциемии назначение тиазидов, уменьшающих потерю кальция с мочой, может ослабить кальцийснижающий результат натрия алендроната.
Любых других лекарственных взаимодействий, которые имеют клиническое значение, не отмечали.
Передозировка
симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, расстройство функции желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва желудка.
Лечение: для связывания алендроната надо выпить молоко или принять антациды. В связи с риском раздражения пищевода не надлежит вызывать рвоту, больной также должен сохранять вертикальное положение.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
