Наименование: Аленталь
Действующее вещество
Ацеклофенак* (Aceclofenac*)
АТХ
M01AB16 Ацеклофенак
Фармакологическая группа
- Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) [НПВС— Производные уксусной кислоты и родственные соединения]
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе— ядро белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное.
Фармакодинамика
Ацеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез ПГ и таким образом влияет на патогенез воспаления, появления боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее воздействие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что делает лучше функциональное состояние пациента.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность близка к 100%. Tmax в плазме крови— 1,25–3 ч после приема внутрь. Прием пищи замедляет всасывание, однако не влияет на его степень.
Распределение. Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы крови (>99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60% от его концентрации в плазме крови. Vd составляет 30 л.
Метаболизм. Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9 с образованием метаболита 4-ОН-ацеклофенака, чей вклад в клиническое воздействие лекарства, скорее всего, считается минимальным. Диклофенак и 4-ОН-ацеклофенак входят в число многочисленных метаболитов ацеклофенака.
Выведение. Средний T1/2 составляет 4–4,3 ч. Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно 2/3 принятой дозировки выводится почками, как правило в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% дозировки после приема внутрь выводится в неизмененном виде.
Показания препарата Аленталь®
купирование воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, плечелопаточном периартрите, ревматическом поражении мягких тканей;
симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
гиперчувствительность к ацеклофенаку или компонентам лекарства;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения (в т.ч. язвенный колит, болезнь Крона);
желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
нарушения кроветворения и коагуляции;
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
тяжелая сердечная недостаточность;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет.
С осторожностью: заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; бронхиальная астма; артериальная гипертензия; снижение ОЦК (в т.ч. сразу после обширных оперативных вмешательств); ишемическая болезнь сердца; хроническая почечная, печеночная и сердечная недостаточность; Cl креатинина менее 60 мл/мин; язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; пожилой возраст; длительное использование НПВС; алкоголизм; тяжелые соматические заболевания; дефекты гемостаза; риск развития сердечно-сосудистых тромбозов (инфаркт миокарда, острые нарушения мозгового кровообращения— ишемический, геморрагический инсульт); системная красная волчанка; длительное использование НПВС; прием ГКС, антикоагулянтов, антиагрегантов, ингибиторов обратного захвата серотонина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Аленталь® противопоказан при беременности. Информация о использовании ацеклофенака при беременности отсутствует. Угнетение синтеза ПГ может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода. В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза ПГ, обладая сердечно-легочной токсичностью, могут вызвать преждевременное закрытие Боталлова протока с развитием легочной гипертензии, нарушение функции почек плода, которое может прогрессировать до почечной недостаточности в сочетании с многоводием.
Матери на поздних сроках беременности и новорожденные: препарат может влиять на длительность кровотечения из-за антиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения очень низких доз; препарат может подавлять сокращения матки, приводя к задержке родов или к затяжным родам.
Препарат Аленталь® не надлежит принимать во время кормления грудью. Данные о выделении ацеклофенака с женским молоком отсутствуют; при назначении радиоактивного 14С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.
НПВС могут влиять на фертильность и не рекомендуются к применению женщинам, планирующим беременность.
Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто— ≥1/10; часто— от ≥1/100 до <1/10; нечасто— от ≥1/1000 до <1/100; редко— от ≥1/10000 до <1/1000; очень редко— <1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко— анемия; очень редко— угнетение деятельности костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: редко— анафилактические реакции, включая шок, гиперчувствительность.
Со стороны психики: очень редко— депрессия, необычные (нетипичные) сновидения, бессонница.
Со стороны нервной системы: часто— головокружение; очень редко— парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса).
Со стороны органа зрения: редко— нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта: очень редко— вертиго, шум в ушах.
Со стороны ССС: редко— сердечная недостаточность, повышение АД; очень редко— тахикардия, гиперемия кожи, приливы (кратковременное ощущение жара, сопровождающееся повышенным потоотделением), васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко— одышка; очень редко— бронхоспазм.
Со стороны ЖКТ: часто— диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея; нечасто— метеоризм, гастрит, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки полости рта; редко— мелена, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, геморрагическая диарея, геморрагии слизистой оболочки ЖКТ; очень редко— стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто— повышение активности печеночных ферментов; очень редко— повреждение печени (включая гепатит), повышение активности ЩФ.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто— зуд, сыпь, дерматит, крапивница; редко— ангионевротический отек; очень редко— пурпура, экзема, тяжелые реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). В отдельных случаях наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВС во время заболевания ветряной оспой.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто— повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови; очень редко— нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Системные нарушения: очень редко— повышенная утомляемость, спазмы мышц нижних конечностей.
Со стороны обмена веществ: очень редко— гиперкалиемия, увеличение массы тела.
Взаимодействие
За исключением варфарина, исследования лекарственного взаимодействия не проводились. Ацеклофенак метаболизируется при помощи изофермента CYP2C9; данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае с иными НПВС, увеличивается риск фармакокинетического взаимодействия с иными лекарствами, которые выводятся из организма путем активной почечной секреции, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы крови и, следовательно, имеется способность взаимодействия по типу вытеснения с иными лекарствами, связывающимися с белками.
Ниже приведена класс-специфичная информация для НПВС.
Метотрексат: НПВС ингибируют канальцевую секрецию метотрексата; более того, может наблюдаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при использовании высоких доз метотрексата надлежит избегать назначения НПВС.
Препараты лития и дигоксин: некоторые НПВС ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентрации в плазме крови обоих веществ. Надлежит избегать совместного применения, если не проводится частый контроль концентрации лития и дигоксина.
Антикоагулянты: НПВС ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ, что может привести к усилению действия антикоагулянтов и повысить риск желудочно-кишечного кровотечения на фоне приема антикоагулянтов. Надлежит избегать совместного применения ацеклофенака и пероральных антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков, если не проводится тщательное наблюдение состояния пациента.
Антиагрегантные средства и СИОЗС: при совместном использовании с НПВС могут увеличивать риск желудочно-кишечного кровотечения.
Циклоспорин, такролимус: при одновременном приеме НПВС с циклоспорином или такролимусом надлежит учитывать риск повышенной нефротоксичности из-за снижения образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном приеме надлежит тщательно контролировать показатели функции почек.
Другие НПВС: при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС может увеличиваться частота появления побочных явлений, поэтому надлежит соблюдать осторожность.
ГКС: возрастает риск появления язвы или желудочно-кишечного кровотечения.
Диуретики: ацеклофенак, как и другие НПВС, может ингибировать активность диуретиков, уменьшать диуретический результат фуросемида и буметанида и антигипертензивный результат тиазидов. Совместный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к увеличению содержания калия в плазме крови. Ацеклофенак не влиял на контроль АД при совместном использовании с бендрофлуазидом, хотя запрещено исключать взаимодействие с иными диуретиками.
Гипотензивные препараты: НПВС могут также уменьшать результат гипотензивных препаратов. Совместный прием ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС может привести к нарушению функции почек. Риск появления острой почечной недостаточности, которая зачастую носит обратимый характер, может возрастать у некоторых пациентов с нарушениями функции почек, в частности у пожилых пациентов или при обезвоживании. Поэтому при совместном использовании с НПВС надлежит соблюдать осторожность. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале совместного применения и периодически в ходе лечения).
Гипогликемические средства: клинические исследования показывают, что диклофенак может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический результат. Но имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах лекарства. Таким образом, при приеме ацеклофенака надлежит провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.
Зидовудин: при одновременном приеме НПВС и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска появления гемартрозов и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.
Мифепристон: ацеклофенак может быть использован через 8–12 дней после приема мифепристона, т.к. НПВС уменьшают результат препаратов данной группы.
Колестирамин: другие ЛС, в т.ч. и НПВС, нужно использовать, по крайней мере за 1 ч до или через 4–6 ч после приема колестирамина для уменьшения его влияния на абсорбцию ЛС.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетку надлежит проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Зачастую взрослым прописывают по 1 табл. по 100 мг 2 раза в день (утром и вечером).
Передозировка
Нет данных о передозировке ацеклофенака у человека.
Симптомы: возможны тошнота, рвота, боль в области желудка, головокружение, головная боль, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ недостаточно эффективны.
Особые указания
Надлежит избегать одновременного приема лекарства Аленталь® и других НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Нежелательные явления могут быть минимизированы путем применения минимальной эффективной дозировки и уменьшения продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов.
Воздействие на ЖКТ
Кровотечение, язва или прободение ЖКТ с летальным исходом наблюдались при приеме любых НПВС в любой период лечения, как при наличии соответствующих симптомов и серьезных заболеваний ЖКТ в анамнезе (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит), так и без них.
Риск кровотечения, образования язвы и прободения ЖКТ возрастает с увеличением дозировки НПВС у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если она сопровождалась кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов. Этим пациентам надлежит принимать минимальную эффективную дозу лекарства. Им необходима комбинированная терапия с применением препаратов-протекторов (в частности мизопростол или ингибиторы протонной помпы). Такое лечение нужно пациентам, которые принимают небольшие дозировки ацетилсалициловой кислоты или другие препараты, которые негативно влияют на состояние ЖКТ.
Пациенты с заболеваниями ЖКТ, в т.ч. пожилые, должны сообщать о любых необычных симптомах, связанных с ЖКТ (особенно кровотечение), в т.ч. при первичном приеме лекарства. Особую осторожность надлежит соблюдать пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут увеличить риск появления кровотечения или язвы, такие как системные ГКС, антикоагулянты (такие как варфарин), СИОЗС или антиагреганты (такие как ацетилсалициловая кислота). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы лечение препаратом Аленталь® надлежит отменить.
Воздействие на ССС и ЦНС
Пациенты с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени нуждаются в соответствующем наблюдении, т.к. прием НПВС (в частности в высоких дозах при длительном использовании) может несущественно увеличивать риск артериального тромбоза (в частности инфаркта миокарда или инсульта). Нет убедительных данных об отсутствии этого риска при приеме ацеклофенака.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, ХСН, установленной ИБС, атеросклерозом периферических артерий и/или нарушением мозгового кровообращения надлежит соблюдать осторожность при приеме лекарства Аленталь®. Также, перед первым приемом надлежит соблюдать осторожность пациентам с факторами риска для ССС (в частности артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Воздействие на печень и почки
Прием НПВС может вызвать дозозависимое снижение образования ПГ и острую почечную недостаточность. Важность ПГ для обеспечения почечного кровотока надлежит учитывать при использовании лекарства у пациентов с нарушением функции сердца, почек или печени, получающих диуретики, или после хирургического вмешательства, а также у пожилых пациентов.
Надлежит соблюдать осторожность при назначении лекарства пациентам с нарушениями функции печени и почек легкой или умеренной степени, а также пациентам с иными состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости в организме. У этих пациентов НПВС могут привести к нарушению функции почек и задержке жидкости. Пациентам, принимающим диуретики, лицам с повышенным риском гиповолемии также надлежит соблюдать осторожность при приеме лекарства Аленталь®. Нужно назначение минимальной эффективной дозировки и регулярный врачебный контроль функции почек. Нежелательные явления со стороны почек зачастую разрешаются после прекращения приема ацеклофенака.
Прием ацеклофенака надлежит прекратить, если изменения показателей функции печени сохраняются или ухудшаются, развиваются клинические признаки или симптомы заболеваний печени либо появляются другие проявления (эозинофилия, сыпь). Гепатит может развиться без продромальных симптомов.
Использование НПВС у пациентов с печеночной порфирией может спровоцировать приступ.
Гиперчувствительность и кожные реакции
Как и другие НПВС, препарат может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже если препарат принимается впервые. Тяжелые кожные реакции (некоторые из них могут привести к летальному исходу), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, после приема НПВС наблюдались очень редко.
Самый высокий риск появления этих реакций наблюдается в течение 1-го мес приема лекарства. При возникновении кожной сыпи, повреждений слизистой оболочки полости рта или других признаков гиперчувствительности надлежит прекратить прием лекарства Аленталь®.
В отдельных случаях при ветряной оспе могут возникнуть инфекции кожи и мягких тканей. В настоящее время запрещено исключить роль НПВС в ухудшении течения этих инфекций. Поэтому надлежит избегать приема лекарства Аленталь® при ветряной оспе.
Гематологические нарушения
Ацеклофенак может вызвать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов.
Нарушения со стороны дыхательной системы
Надлежит соблюдать осторожность при приминении лекарства у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе или текущей бронхиальной астмой, т.к. прием НПВС может спровоцировать развитие внезапного бронхоспазма у таких пациентов.
Пожилые пациенты
Надлежит соблюдать осторожность при использовании лекарства у пожилых пациентов, т.к. у них чаще появляются побочные явления (особенно кровотечение и прободение ЖКТ) при приеме НПВС. Осложнения могут привести к летальному исходу. Также пожилые пациенты чаще страдают заболеваниями почек, печени или ССС.
Длительное использование
Все пациенты, получающие длительное лечение НПВС, должны находиться под тщательным наблюдением (в частности общий анализ крови, функциональные печеночные и почечные тесты).
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Надлежит воздержаться от управления транспортными средствами и занятий иными потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызвать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ или ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой, 10, 15 или 20 шт. В банке из ПЭВП, 20, 30 или 60 шт. 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 табл., 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 табл., 1 или 3 контурные ячейковые упаковки по 20 табл. или 1 банка в пачке из картона.
Производитель
ЗАО «ВЕРТЕКС», Россия.
Юридический адрес: 196135, Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100.
Производство/адрес для направления претензий потребителей: 199106, Санкт-Петербург, В.О., 24-я линия, 27а.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Аленталь®
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Аленталь®
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
