Наименование: АЛЕРСИС, Универсальное агентство «Про-Фарма»
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Дезлоратадин — это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, имеет селективное антагонистическое воздействие на периферические H1-рецепторы. Предотвращает развитие аллергических реакций и облегчает их течение, понижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладких мышц. После перорального приема дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы. Препарат не проникает в ЦНС.
Многочисленные исследования показали, что, кроме антигистаминной активности, дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное воздействие. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад различных реакций, которые лежат в основе развития аллергического воспаления, а именно:
- выделение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13;
- выделение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES;
- продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами;
- адгезию и хемотаксис эозинофилов;
- экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектина;
- IgE-зависимое выделение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4;
- острый аллергический бронхоспазм.
Антиаллергические и противовоспалительные свойства обусловливают высокую эффективность дезлоратадина. Дезлоратадин нормально устраняет как назальные симптомы аллергического ринита, так и неназальные (зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба, кашель и т.д.). Дезлоратадин полезен также в случае сочетания у больного БА с аллергическим ринитом. У таких пациентов воздействие дезлоратадина распространяется не только на симптомы ринита, однако и на клиническое течение БА, улучшая показатели функции внешнего дыхания и уменьшая потребность в β2-агонистах.
В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не возникали.
Безопасность применения дезлоратадина у детей продемонстрирована в трех клинических исследованиях. Дезлоратадин назначали детям в возрасте от 6мес до 11 лет, которым требовалось проведение антигистаминной терапии, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа 6–11 мес), 1,25 мг (возрастная группа от 1года до 5 лет) или 2,5 мг (от 6 до 11 лет). Лечение переносилось нормально, что подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длину интервала Q–T).
Во время клинических исследований ежедневное использование дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применения дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше терапевтической дозировки) в течение 10 дней не привело к удлинению интервала Q–T.
Дезлоратадин не проникает через ГЭБ, не оказывает седативного эффекта. При использовании рекомендуемой дозировки 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований дезлоратадин не влиял на психомоторную функцию при приеме дозировки до 7,5 мг.
Фармакокинетика. У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин нормально устраняет такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин нормально контролирует симптомы в течение 24 ч.
Концентрации дезлоратадина в плазме крови возможно определить через 30 мин после введения. Дезлоратадин нормально абсорбируется, Cmax достигается через 3 ч; Т½ составляет ≈27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его Т½ (≈27 ч) при частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83–87%). При использовании дозировки дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции лекарства не выявлено.
При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой лекарства установлена биоэквивалентность лекарства в форме таблеток и сиропа.
При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике выявлено, что показатели AUC и Cmax дезлоратадина (при использовании в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг.
Результаты исследований показали, что дезлоратадин не подавляет CYP3A4 или CYP2D6 и не считается ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеида.
Пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина.
Состав и форма выпуска
табл. п/плен. оболочкой 5 мг блистер, №10
№UA/13643/02/01 от 28.05.2014 до 28.05.2019
р-р оральный 0,5 мг/мл фл. 60 мл, №1
№UA/13643/01/01 от 28.05.2014 до 28.05.2019
Показания
для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель). Для устранения симптомов, связанных с крапивницей (зуд, сыпь).
Применение
таблетки
Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет: 1 таблетка 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.
Лечение при интермиттирующем аллергическом рините осуществляется до устранения симптомов и может быть возобновлено при их повторном появлении (наличие симптомов >4 дней в неделю и >4 нед); возможно назначать пациентам длительное лечение в течение периодов действия аллергена.
Р-р оральный
Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующей и персистирующей) и крапивницей, Алерсис используют независимо от приема пищи в следующих дозах:
- дети в возрасте от 6 до 11 мес: по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) — 1 раз в сутки;
- в возрасте от 1 года до 5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
- в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки;
- взрослые и подростки в возрасте старше 12 лет: 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки.
Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов <4 дней в неделю или <4 нед) нужно проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их появления. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов >4 дней в неделю или >4 нед) нужно продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.
Противопоказания
повышенная чувствительность к дезлоратадину или любому вспомогательному компоненту лекарства.
Побочные эффекты
в клинических исследованиях применения дезлоратадина по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг/сут, сообщалось на 3% чаще, чем о таких у пациентов, получавших плацебо. Чаще всего, по сравнению с плацебо, сообщалось о таких побочных эффектах, как утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%). Во время клинических исследований применения дезлоратадина у детей в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций было одинаково как в группе сиропа, так и в группе плацебо. У детей в возрасте от 6 до 23 мес наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7%), лихорадка (2,3%) и бессонница (2,3%).
Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось во время постмаркетингового периода, указанные ниже.
Психические нарушения: галлюцинации.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны сердца: тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия.
Общие нарушения: реакции гиперчувствительности (в частности анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, высыпания и крапивница).
Особые указания
в клинико-фармакологических исследованиях дезлоратадин не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов значительно не отличались у пациентов, получавших дезлоратадин и плацебо отдельно или в сочетании с алкоголем.
Надлежит с осторожностью назначать препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Дезлоратадин не оказывает негативного действия на ЖКТ, поэтому препарат возможно использовать независимо от приема пищи в любое удобное для пациента время.
Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не надлежит принимать препарат в форме таблеток.
Препарат в форме р-ра орального содержит сорбит, поэтому его не надлежит принимать пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.
Использование в период беременности и кормления грудью. Дезлоратадин не продемонстрировал тератогенности в исследованиях на животных. Безопасность применения лекарства в период беременности не установлено. Поэтому использование Алерсиса в период беременности не предлогается.
Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому назначение Алерсиса женщинам, кормящим грудью, не предлогается.
Дети. Эффективность и безопасность лекарства Алерсис в форме таблеток для детей в возрасте до 12 лет не установлены; в форме р-ра орального — до 6мес.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или иными механизмами. В клинических исследованиях, в ходе которых оценивалась возможность управлять транспортными средствами, никаких ухудшений у пациентов, принимавших дезлоратадин, не выявлено. Но пациентов надлежит проинформировать, что иногда у некоторых лиц возможно возникновение сонливости, что может повлиять на их возможность управлять транспортными средствами и сложной техникой.
Взаимодействия
клинически значимого взаимодействия лекарства с иными лекарственными средствами не установлено.
Клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме крови при сочетанном использовании с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином не выявлено. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействия с иными лекарственными средствами полностью исключить невозможно.
Дезлоратадин не усиливает такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Дезлоратадин возможно использовать в сочетании с лекарствами, блокирующими цитохром Р450, и алкоголем.
Передозировка
в случае передозировки использовать стандартные меры для удаления неабсорбировавшегося активного вещества. Предлогается симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях, в которых дезлоратадин вводили в дозе 45 мг (что в 9 раз превышали рекомендуемые), клинически значимые нежелательные реакции не возникали. Дезлоратадин не выводится путем гемодиализа; способность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. После раскрытия флакона срок годности орального р-ра — 48 дней.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
