Наименование: Альгерика
Действующее вещество
Прегабалин* (Pregabalin*)
АТХ
N03AX16 Прегабалин
Фармакологическая группа
- Противоэпилептическое средство [Противоэпилептические средства]
Состав
Описание лекарственной формы
Капсулы, 25 мг: непрозрачные, светло-желтого цвета с печатью черного цвета «TEVA» на крышечке и «7622» на корпусе.
Капсулы, 50 мг: непрозрачные, светло-желтого цвета с печатью черного цвета «TEVA» и радиальной черной полосой на крышечке и печатью черного цвета «7623» и радиальной черной полосой на корпусе.
Капсулы, 75 мг: непрозрачные, розовая крышечка с печатью черного цвета «TEVA» и корпус светло-желтого цвета и печатью черного цвета «7624».
Капсулы, 150 мг: непрозрачные, светло-желтого цвета с печатью черного цвета «TEVA» на крышечке и «7626» на корпусе.
Капсулы, 300 мг: непрозрачные, розовая крышечка с печатью черного цвета «TEVA» и корпус светло-желтого цвета и печатью черного цвета «7621».
Содержимое капсул— белый или почти белый гранулированный и частично спрессованный порошок (для всех дозировок).
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — противоэпилептическое.
Фармакодинамика
Прегабалин— алкилированный аналог ГАМК— (S)-3(aминометил)-5-метилгексановая кислота— обладает противоэпилептической и противосудорожной активностью. Но несмотря на структурное сходство молекул, прегабалин не обладает активностью, свойственной ГАМК. Прегабалин не оказывает ни прямого, ни опосредованного ГАМКергического действия. Механизм действия прегабалина основан на его способности связываться с дополнительной субъединицей (α2δ-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов нейронов (кальциевыми каналами N- и Р/О-типа), вследствие чего отмечается снижение транспорта кальция в клетки нейронов в ответ на потенциал действия. Для прегабалина характерна высокая степень сродства к α2δ-протеину, находящемуся в тканях ЦНС. Использование прегабалина приводит к снижению высвобождения нейротрансмиттеров боли (в т.ч. глутамат, норадреналин и субстанция Р) в синаптическую щель при возбуждении нейронов. Вследствие таких изменений под влиянием прегабалина избирательно подавляется проведение импульса. Надлежит отметить, что прегабалин подавляет возбудимость сети нейронов только при патологических состояниях.
Фармакокинетика
Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер. Межиндивидуальная вариабельность низкая (менее 20%). Фармакокинетика прегабалина после приема однократной дозировки соответствует фармакокинетике прегабалина при повторном использовании, поэтому нет необходимости в регулярном контроле концентрации прегабалина.
Всасывание. После приема внутрь до еды прегабалин нормально абсорбируется в ЖКТ, Cmax прегабалина в плазме крови отмечается через 1 ч при однократном приеме. При повторном приеме Tmax прегабалина не изменяется. Биодоступность прегабалина не зависит от принятой дозировки и составляет не менее 90%. При повторном приеме прегабалина Css достигается в течение 24–48 ч.
Прием пищи уменьшает скорость и степень абсорбции прегабалина. Так, при одновременном приеме прегабалина с пищей Tmax увеличивается приблизительно на 2,5 ч, а Cmax прегабалина снижается на 25–30% (в сравнении с данными, полученными после приема прегабалина до еды). Надлежит отметить, что прием пищи не оказывает клинически значимое воздействие на абсорбцию прегабалина.
Распределение и метаболизм. Кажущийся Vd прегабалина после приема внутрь составляет приблизительно 0,56 л/кг. Для прегабалина нехарактерно связывание с белками плазмы. Прегабалин нормально проникает через ГЭБ и гематоплацентарный барьер, а также выделяется с грудным молоком.
Метаболизм. Прегабалин практически не подвергается метаболизму. Незначительная часть прегабалина (менее 1% от дозировки) метаболизируется с образованием N-метилированного соединения, которое считается основным метаболитом и выводится почками. Признаки рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер не обнаружены.
Выведение. Прегабалин выводится как правило почками в неизмененном виде. Средний T1/2 составляет 6,3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек. Снижение клиренса прегабалина прямо пропорционально снижению клиренса креатинина. У пациентов на гемодиализе спустя 4 ч из плазмы крови выводится около 50% от принятой дозировки.
Нарушение функции печени. Нарушение функции печени не оказывает существенное воздействие на фармакокинетику прегабалина.
Пациенты приклонного возраста (старше 65 лет). Есть тенденция к снижению клиренса креатинина, связанная с возрастом. Клиренс прегабалина снижается в соответствии с клиренсом креатинина, поэтому возможна коррекция дозировки.
Показания препарата Альгерика
нейропатическая боль у взрослых;
дополнительная терапия эпилепсии с парциальными судорожными припадками (сопровождающиеся или несопровождающиеся вторичной генерализацией) у взрослых;
генерализованные тревожные расстройства у взрослых;
фибромиалгия у взрослых.
Противопоказания
повышенная чувствительность к прегабалину или любому из компонентов лекарства;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: нарушение функции почек; одновременное использование с лоразепамом, этанолом, оксикодоном; пациенты приклонного возраста (старше 65 лет); сердечная недостаточность; лекарственная зависимость в анамнезе; энцефалопатия в анамнезе; сахарный диабет.
Применение при беременности и кормлении грудью
При использовании лекарства Альгерика женщины репродуктивного возраста должны пользоваться эффективными методами контрацепции.
Убедительных данных по эффективности и безопасности применения прегабалина при беременности нет. В связи с этим использование лекарства Альгерика при беременности противопоказано.
Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет. Но в экспериментальных исследованиях установлено, что прегабалин выводится с грудным молоком у крыс. В связи с этим во время лечения препаратом Альгерика грудное вскармливание предлогается приостановить.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто— не менее 10%; часто— не менее 1%, однако менее 10%; нечасто— не менее 0,1%, однако менее 1%; редко— не менее 0,01%, однако менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи)— менее 0,01%.
Инфекционные заболевания: нечасто— назофарингит.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко— нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ и питания: часто— повышение аппетита, повышение массы тела; нечасто— анорексия, гипогликемия, гипергликемия; редко— снижение массы тела.
Со стороны нервной системы: очень часто— головокружение, сонливость; часто— эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, бессонница, дезориентация, атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, парестезия, нарушение равновесия, амнезия, седативное воздействие, летаргия; нечасто— деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, усиление бессонницы, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, кошмарные сновидения, повышение либидо, панические атаки, апатия, когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторное возбуждение, постуральное головокружение, гиперестезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, ступор, обморок; редко— растормаживание, приподнятое настроение, гипокинезия, паросмия, дисграфия.
Со стороны органа зрения: часто— нечеткость зрительного восприятия, диплопия; нечасто— нарушение зрения, сужение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, а также сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение; редко— мелькание искр перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия глубины зрения, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто— вертиго; редко— гиперакузия.
Со стороны ССС: нечасто— приливы крови к лицу, гиперемия кожи, снижение АД, повышение АД, тахикардия, AV блокада I степени; редко— синусовая тахикардия, синусовая брадикардия, синусовая аритмия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто— одышка, сухость слизистой оболочки полости носа; редко— заложенность носа, носовое кровотечение, ринит, храп, чувство стеснения в глотке.
Со стороны пищеварительной системы: часто— сухость слизистой оболочки полости рта, вздутие живота, рвота, запор, метеоризм; нечасто— повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта; редко— асцит, дисфагия, панкреатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто— папулезная сыпь, потливость; редко— холодный пот, крапивница.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто— дизурия, недержание мочи; редко— олигурия, почечная недостаточность.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто— подергивания мышц, отек суставов, скованность мышц, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях; редко— спазм шейных мышц, боль в области шеи, рабдомиолиз.
Со стороны репродуктивной системы: часто— эректильная дисфункция; нечасто— сексуальная дисфункция, задержка эякуляции; редко— аменорея, боль в молочных железах, увеличение молочных желез в объеме, дисменорея, выделения из молочных желез.
Прочие: часто— утомляемость, отеки, в т.ч. периферические, чувство опьянения, нарушение походки; нечасто— астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, генерализованные отеки, озноб, боль; редко— гипертермия.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто— повышение активности АЛТ, АСТ, КФК; редко— гиперкреатининемия, гипокалиемия.
Побочные эффекты при постмаркетинговом наблюдении
Следующие побочные реакции были выявлены в ходе практического применения прегабалина. Поскольку эти сообщения получены от пациентов, не всегда была способность оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с приемом прегабалина.
Со стороны нервной системы: частота неизвестна— головная боль, потеря сознания, когнитивные нарушения.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна— потеря зрения.
Со стороны пищеварительной системы: редко— отек языка, тошнота, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко— отек лица, кожный зуд.
Аллергические реакции: частота неизвестна— реакция гиперчувствительности, аллергическая реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны ССС: частота неизвестна— ХСН, удлинение интервала QT.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна— задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна— отек легких.
Взаимодействие
Поскольку прегабалин в основном экскретируется в неизмененном виде почками и лишь незначительно метаболизируется в организме человека (менее 1% введенной дозировки выделяется почками в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками крови, то маловероятно, что прегабалин может вступать в фармакокинетическое взаимодействие с иными ЛС или быть объектом подобного взаимодействия.
При одновременном использовании не отмечается значимое клиническое фармакокинетическое взаимодействие между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом.
Приведенный фармакокинетический анализ показал, что пероральные гипогликемические средства, диуретики и инсулин, а также фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимое воздействие на клиренс прегабалина.
Одновременное использование прегабалина и пероральных контрацептивов (норэтистерон и/или этинилэстрадиол) не влияет на фармакокинетику в равновесном состоянии каждого из препаратов.
Многократный пероральный прием прегабалина и оксикодона, лоразепама или этанола не оказывает клинически значимое воздействие на дыхательную функцию. Прегабалин усиливал нарушение мнестической и основных двигательных функций, вызванное оксикодоном. Прегабалин может усиливать эффекты этанола и лоразепама.
При одновременном использовании с опиоидными анальгетиками вероятно ослабление функции нижних отделов ЖКТ, в т.ч. запор, кишечная непроходимость (см. «Особые указания»).
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, в суточной дозе от 150 до 600 мг, разделив на 2 или 3 приема. Капсулу предлогается проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды.
Длительность лечения и дозу лекарства Альгерика определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента, в зависимости от характера заболевания и индивидуальных особенностей пациента.
Нейропатическая боль. Начальная дозировка— 150 мг/сут, разделенная на 2 или 3 приема. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение и индивидуальной переносимости пациента, через 3–7 дней дозировка может быть увеличена до 300 мг/сут, а в случае необходимости еще через 7 дней дозу возможно повысить до 600 мг/сут. Наибольшая суточная дозировка— 600 мг.
Дополнительная терапия эпилепсии с парциальными судорожными припадками (сопровождающиеся или не сопровождающиеся вторичной генерализацией). Начальная дозировка— 150 мг/сут, разделенная на 2 или 3 приема. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение и индивидуальной переносимости пациента, через 7 дней дозировка может быть увеличена до 300 мг/сут, а в случае необходимости еще через 7 дней дозу возможно повысить до 600 мг/сут. Наибольшая суточная дозировка— 600 мг.
Генерализованные тревожные расстройства. Начальная дозировка— 150 мг/сут, разделенная на 2 или 3 приема. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение и индивидуальной переносимости пациента, через 7 дней дозировка может быть увеличена до 300 мг/сут. При отсутствии положительной динамики через 7 дней дозу увеличивают до 450 мг/сут, при необходимости еще через 7 дней— до 600 мг/сут. Наибольшая суточная дозировка— 600 мг.
Фибромиалгия. Начальная дозировка— 150 мг/сут, разделенная на 2 или 3 приема. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение и индивидуальной переносимости пациента, через 7 дней дозировка может быть увеличена до 300 мг/сут. При отсутствии положительной динамики через 7 дней дозу увеличивают до 450 мг/сут, а в случае необходимости еще через 7 дней— до 600 мг/сут. Наибольшая суточная дозировка— 600 мг.
При необходимости прекращения лечения отмену лекарства Альгерика предлогается проводить постепенно в течение минимум 1 нед.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек. Дозу лекарства Альгерика подбирают индивидуально, с учетом Cl креатинина (см. таблицу 1). Cl креатинина рассчитывают по следующей формуле.
Для мужчин:
Cl креатинина, мл/мин = (масса тела, кг) × (140−возраст в годах) / 72 × концентрация креатинина в плазме, мг/дл
Для женщин:
Cl креатинина, мл/мин = Cl креатинина для мужчин × 0,85
У пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек (см. «Фармакокинетика»). Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа используют дополнительную дозу (см. таблицу 1).
Таблица 1
Подбор дозировки лекарства Альгерика с учетом функции почек
Нарушение функции печени. Коррекция дозировки не требуется (см. «Фармакокинетика»).
Пациенты приклонного возраста (старше 65 лет). Может потребоваться снижение дозировки прегабалина в связи со снижением функции почек (см. «Фармакокинетика»).
В случае пропуска дозировки лекарства Альгерика нужно принять следующую дозу как возможно скорее, но не надлежит принимать пропущенную дозу, если время следующей уже подходит.
Передозировка
Симптомы: данные о передозировке ограничены. Сообщалось о случайном использовании дозировки 8 г прегабалина во время клинического исследования, которое не сопровождалось какими-либо заметными клиническими проявлениями.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия, при необходимости надлежит применить гемодиализ.
Особые указания
У части пациентов с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения препаратом Альгерика может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.
В ходе постмаркетинговых исследований отмечались случаи развития реакций гиперчувствительности, в т.ч. ангионевротического отека. В случае появления симптомов ангионевротического отека терапию препаратом Альгерика надлежит срочно прекратить.
При терапии препаратом Альгерика могут проявиться нарушения со стороны органа зрения, такие как снижение остроты зрения, потеря зрения, которые в большинстве случаев проходят самостоятельно как при продолжении лечения, так и при отмене прегабалина.
Сообщалось о случаях развития почечной недостаточности, которая носила обратимый характер после отмены терапии прегабалином.
Перед началом терапии надлежит проинформировать пациента о возможном развитии синдрома отмены после прекращения лечения препаратом Альгерика. Данных о частоте появления и степени выраженности симптомов отмены в зависимости от дозировки и длительности лечения прегабалином недостаточно.
Во время лечения препаратом Альгерика или сразу после его отмены вероятно появление судорожных припадков по типу grand mal и развитие эпилептического статуса.
Лечение препаратом Альгерика может сопровождаться головокружением и сонливостью, которые могут увеличить риск появления случайных травм (падений) у пожилых людей. До тех пор, пока пациенты не оценят возможные эффекты лекарства Альгерика, надлежит соблюдать осторожность.
Сведения о возможности отмены других противоэпилептических средств при подавлении судорог препаратом Альгерика и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны.
Сообщалось о случаях развития ХСН у пожилых пациентов с заболеваниями ССС при лечении болевого синдрома при нейропатии прегабалином.
При лечении болевого синдрома у пациентов с травмами позвоночника повышается риск развития нежелательных реакций со стороны ЦНС, например сонливости, что может быть обусловлено взаимодействием с иными лекарственными лекарствами, в т.ч. спазмолитиками.
В случае появления суицидальных идей или попыток пациентам или лицам, осуществляющим уход за ними, надлежит срочно обратиться к врачу.
Имеются сообщения о возникновении лекарственной зависимости от прегабалина, поэтому пациентам, у которых в анамнезе имеется сведения о развитии зависимости от каких-либо лекарственных препаратов, препарат Альгерика надлежит использовать с осторожностью.
Сообщалось о случаях развития энцефалопатии при использовании прегабалина, главным образом у пациентов с сопутствующими состояниями, которые предрасполагают к развитию энцефалопатии.
В случае необходимости одновременного применения с опиоидными анальгетиками надлежит принять меры предупреждения запоров и кишечной непроходимости, например у пожилых пациентов (см. «Взаимодействие»).
Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения препаратом Альгерика нужно воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с тем, что вероятно развитие таких побочных реакций, как головокружение, сонливость и нарушение со стороны органа зрения.
Форма выпуска
Капсулы, 25 мг, 50 мг, 75 мг, 150 мг и 300 мг. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги или ПВХ/ПЭ/ПВДХ/ПЭ/ПВХ/алюминиевой фольги, 7 шт. 2 или 8 блистеров в картонной пачке.
Производитель
Плива Хрватска д.о.о. Прилаз баруна Филиповича 25, 10000, Загреб, Республика Хорватия.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль.
Претензии потребителей направлять по адресу: 119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, корп. 2.
Тел.: (495) 644-22-34; факс: (495) 644-22-35/36.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
OCEAN-ALG-INGblock-220914-MEDIA-666-210915
Условия хранения препарата Альгерика
При температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Альгерика
2года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
