Наименование: Алмирал (Almiral)
Наименование
Алмирал (Almiral)
Фармакологическое действие
Алмирал – нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, содержащее активный компонент – диклофенак натрия, который считается производным фенилуксусной кислоты. Диклофенак натрия оказывает противовоспалительный, антипиретический и анальгетический эффекты. Механизм действия лекарства связан с его возможностью угнетать воздействие фермента циклооксигеназы, вследствие чего снижается синтез простагландинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты. Диклофенак натрия считается неселективным нестероидным противовоспалительным средством и в равной мере блокирует воздействие обеих изоформ циклооксигеназы – циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2. Прием лекарства приводит к снижению местного синтеза простагландинов в очаге воспаления, вследствие чего снижается чувствительность болевых рецепторов к химическому раздражению. Кроме того, анальгетический результат диклофенака натрия обусловлен снижением синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе. Прямое воздействие на центр терморегуляции (за счет угнетения синтеза простагландинов в гипоталамусе) обуславливает жаропонижающий (антипиретический) результат лекарства. При различных состояниях, которые сопровождаются повышением биосинтеза простагландинов, наблюдаются различные терапевтические эффекты при использовании лекарства Алмирал, так при болевом синдроме неревматического характера препарат оказывает выраженное анальгетическое воздействие. У пациентов, страдающих ревматическими заболеваниями, при использовании лекарства отмечается уменьшение болевых ощущений, как в состоянии покоя, так и при движении, снижается утренняя скованность и припухлость суставов. После оперативных вмешательств и травм диклофенак способствует снижению болевых ощущений и понижает отечность на месте раны. У женщин, страдающих первичной дисменореей, препарат способствует уменьшению кровотечения и понижает болевые ощущения.
Диклофенак натрия понижает агрегацию тромбоцитов за счет угнетения синтеза тромбоксана.
При длительном использовании препарат оказывает десенсибилизирующее воздействие.
После перорального приема лекарства Алмирал активное вещество нормально абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, прием пищи несколько замедляет абсорбцию лекарства. Пик плазменной концентрации активного вещества отмечается через 1-2 часа после перорального применения лекарства. После внутримышечной инъекции лекарства пик плазменной концентрации активного вещества отмечается через 10-20 минут после введения. Биодоступность лекарства составляет около 50%. Диклофенак характеризуется высокой степенью связи с белками плазмы (до 99%).
Препарат проникает в синовиальную жидкость. Около 50% введенной дозировки метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных и неактивных метаболитов. Для лекарства характерен результат «первого прохождения через печень». Диклофенак не кумулирует в организме. Период полувыведения равен 1-2 часа. Выводится в основном с мочой в виде метаболитов, незначительная часть (около 1%) выводится в неизменном виде. Кроме того, метаболиты диклофенака выводятся из организма с желчью.
У пациентов приклонного возраста, а также пациентов с нарушением функции печени изменений фармакокинетики диклофенака не замечено.
У пациентов с нарушением функции почек и клиренсом креатинина более 10 мл/мин показатели фармакокинетики не изменяются. У пациентов с нарушением функции почек и клиренсом креатинина менее 10 мл/мин равновесные концентрации метаболитов диклофенака в 4 раза выше, чем у пациентов с правильной функцией почек, при этом экскреция метаболитов происходит исключительно с желчью.
Показания к применению
Препарат используется для лечения болевого синдрома при различных заболеваниях, а также при воспалительных заболеваниях без выраженного болевого синдрома, в том числе:
— воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и костей: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, ревматизм, хроническая форма подагрического артрита, остеохондроз, деформирующий остеоартроз, подагра;
— воспалительные заболевания внесуставных тканей: бурсит, ревматические поражения мягких тканей, тендовагинит;
— купирование боли при люмбаго, невралгиях и миалгиях различной этиологии;
— уменьшение болевого синдрома в постоперационный и посттравматический период;
— комплексное лечение воспалительных заболеваний ЛОР-органов и органов дыхательных путей;
— кроме того, препарат используется для лечения альгодисменореи, аднексита, проктита и купирования приступов мигрени, почечной и печеночной колики.
Способ применения
Препарат в форме таблеток принимают перорально за 30 минут до приема пищи. Таблетку предлогается глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Взрослым и детям старше 14 лет зачастую прописывают по 25-50 мг лекарства 2-3 раза в сутки, в зависимости от тяжести заболевания. При необходимости длительного лечения после достижения необходимого терапевтического эффекта нужно постепенно уменьшать дозу лекарства до минимальной эффективной дозировки. Рекомендуемая поддерживающая суточная дозировка лекарства 50 мг.
Наибольшая суточная дозировка лекарства 150 мг.
Детям в возрасте от 6 до 14 лет дозу лекарства подбирают по формуле 2 мг/кг массы тела в сутки. При ювенильном ревматоидном артрите дозировка лекарства может быть увеличена лечащим врачом до 3 мг/кг массы тела в сутки.
Препарат в форме раствора для инъекций используют внутримышечно. Препарат предлогается вводить глубоко в верхнюю наружную четверть ягодичной мышцы.
Раствор для инъекций используют для лечения взрослых в случае, когда нужно быстро купировать боль. Зачастую прописывают 1 ампулу лекарства (75 мг активного вещества) 1 раз в сутки. В случае необходимости лечащий врач может повысить дозу лекарства до 2 ампул в сутки, при этом вторая инъекция проводится, спустя несколько часов после первой. Не предлогается использовать препарат в форме раствора для инъекций более 5 дней подряд. При необходимости терапию продолжают препаратом в форме таблеток.
Побочные действия
Препарат зачастую нормально переносится, но, в некоторых случаях вероятно развитие таких побочных эффектов:
— со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: повышение артериального давления, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
— со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в эпигастральной области, нарушение стула (вероятно развитие, как запора, так и диареи), метеоризм, панкреатит. В единичных случаях отмечалось развитие желудочно-кишечных кровотечений, эрозии и язвенных поражений желудочно-кишечного тракта;
— со стороны печени и почек: повышение активности печеночных ферментов, гепатит, нарушение оттока желчи, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность;
со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение координации, нарушение режима сна и бодрствования, повышенная возбудимость, раздражительность, парестезии, тремор конечностей, судороги. Кроме того, у пациентов вероятно нарушение слуха и зрения, шум в ушах. В единичных случаях у пациентов отмечалось развитие депрессии, психических нарушений и асептического менингита;
— аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, бронхоспазм, фотосенсибилизация. В единичных случаях отмечалось развитие анафилактических реакций, в том числе анафилактического шока;
— другие: эозинофильная пневмония, выпадение волос, при использовании лекарства в форме раствора для инъекций у пациентов отмечалось развитие гематом, абсцессов и некроза жировой ткани.
Противопоказания
— Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарства и другим нестероидным противовоспалительным препаратам;
— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в период обострения;
— нарушения кроветворения неустановленной этиологии;
— детский возраст до 6 лет;
— третий триместр беременности.
Беременность
Препарат противопоказан к применению в третьем триместре беременности. В первом и втором триместре беременности препарат может быть назначен лечащим врачом, в случае, если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальный риск для ребенка. В таком случае предлогается назначать препарат в наименьшей эффективной дозе.
Препарат противопоказан к применению в период лактации. При необходимости назначения лекарства нужно решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат способствует увеличению плазменных концентраций дигоксина, антикоагулянтов непрямого действия, пероральных гипогликемических препаратов и производных хинола. Кроме того, препарат способствует повышению концентрации лития в крови.
Диклофенак натрия увеличивет токсичность циклоспорина и метотрексата.
При одновременно использовании увеличивет риск развития нежелательных эффектов глюкокортикостероидов.
Препарат усиливает риск развития гиперкалиемии при одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками.
Ацетилсалициловая кислота при одновременном использовании способствует снижению плазменных концентраций диклофенака натрия.
Передозировка
При приеме завышенных доз лекарства у пациентов отмечалось развитие головной боли, головокружения, тошноты, рвоты, болей в эпигастральной области. При дальнейшем повышении дозировки лекарства вероятно развитие миоклонических судорог, потеря сознания, желудочно-кишечного кровотечения (рвотные массы цвета кофейной гущи), а также нарушений функции печени и/или почек.
Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбента и проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание жизненных функций.
Проведение форсированного диуреза, гемодиализа и перитонеального диализа не дает значительного результата при передозировке лекарства, поэтому проведение этих мероприятий при отравлении диклофенаком натрия нецелесообразно.
Форма выпуска
Таблетки по 50 мг активного вещества по 10 штук в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.
Раствор для инъекций по 3 мл в ампуле, по 10 ампул в картонной упаковке.
Условия хранения
Препарат предлогается хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 8 до 25 градусов Цельсия.
Срок годности – 3 года.
Синонимы
Диклофенак, Вольтарен, Диклак, Диклобене, Диклоберл, Ортофен.
Состав
1 таблетка лекарства Алмирал содержит:
Диклофенака натрия – 50 мг;
Вспомогательные вещества.
1 ампула раствора для инъекций Алмирал содержит:
Диклофенака натрия – 75 мг;
Вспомогательные вещества.
