Наименование: АМАНТИН, Фарма Старт
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Амантин — противопаркинсоническое, противовирусное средство. Трициклический симметричный адамантамин. Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы, снижая чрезмерное стимулирующее воздействие кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, которое развивается на фоне недостаточного выделения дофамина, и уменьшая тем самым проявления паркинсонизма. В значительной степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Устраняет экстрапирамидные побочные эффекты нейролептиков и других лекарственных средств: раннюю дискинезию, акатизию и паркинсонизм. Кроме того, амантадин проявляет также некоторую антихолинергическую активность.
Противовирусное воздействие связано со возможностью амантадина блокировать проникновение вируса гриппа типа А в клетки.
Механизм действия лекарства Амантин в лечении Herpes zoster до конца не выявлен.
Фармакокинетика. После приема внутрь амантадин нормально всасывается в пищеварительном тракте. Cmax в плазме крови достигается через 4 ч после приема однократной дозировки (100 мг) и составляет 0,15 мкг/мл. При приеме лекарства в дозе 200 мг/сут состояние равновесной концентрации достигается через 4–7 дней. Условный объем распределения составляет 4,2±1,9 л/кг и зависит от возраста; у людей приклонного возраста — 6 л/кг.
T½ составляет 10–30 ч (в среднем 15 ч) и в значительной степени зависит от возраста пациента. У пациентов приклонного возраста мужского пола (62–72 года) T½ составляет 30 ч. У пациентов с почечной недостаточностью конечный T½ может быть существенно продлен (до 68±10 ч).
Амантадин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 67% (in vitro); около 33% выявляют в плазме крови в несвязанной форме. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко. Выводится с мочой практически в неизмененном виде (90% однократной дозировки), незначительное количество выводится с калом.
Возможность к диализу у амантадина низкая, где-то 5% за один сеанс диализа.
Состав и форма выпуска
табл. п/плен. оболочкой 100 мг блистер, №30, №60
№ UA/6991/01/01 от 19.07.2012 до 19.07.2017
Показания
болезнь Паркинсона, паркинсонизм различной этиологии. Невралгия при опоясывающем лишае (Herpes zoster). Профилактика и лечение гриппа А.
Применение
таблетки принимать внутрь, после еды, с малым количеством жидкости, желательно утром и/или днем. В связи с возможным активирующим влиянием на ЦНС последнюю дозу лекарства предлогается принимать не позднее 16 ч.
Болезнь Паркинсона. Режим дозирования индивидуальный. Рекомендуемая начальная дозировка для взрослых — 100 мг (1 таблетка) лекарства Амантин 1 раз в сутки в течение первых 7 дней с последующим повышением дозировки до 100 мг 2 раза в сутки. Дозу надлежит повышать постепенно с интервалом в неделю до достижения эффективной терапевтической, которую надлежит принимать в 2 приема. Дозировки выше 200 мг/сут могут обеспечить дополнительный терапевтический результат, однако также могут увеличить токсичность. Наибольшая суточная дозировка — 400 мг.
Пациентам приклонного возраста (>65 лет) предлогается назначать минимальные эффективные дозировки в связи с тенденцией к снижению почечного клиренса и последующим повышением уровня амантадина в плазме крови.
В некоторых случаях непрерывного лечения амантадином в течение нескольких месяцев может снижаться эффективность. Эффективность возможно увеличить путем отмены амантадина на 3–4 нед. В течение этого периода надлежит продолжать сопутствующую противопаркинсоническую терапию или начать лечение леводопой в низкой дозе в случае клинической необходимости.
Зачастую Амантин прописывают в комбинации с иными противопаркинсоническими средствами. В таком случае дозу лекарства Амантин подбирают индивидуально.
Лечение препаратом Амантин надлежит прекращать постепенно, в частности на ½ дозировки с недельными интервалами. Резкое прекращение лечения может ухудшить течение паркинсонизма — до акинетического криза. В случае увеличения выраженности побочных эффектов дозу лекарства надлежит снижать быстрее. У пациентов, получающих в высоких дозах антихолинергические средства или леводопу, начало лечения Амантином надлежит отложить на 15 дней.
Для лечения гриппа А взрослым прописывают по 100 мг каждые 12 ч, пациентам в возрасте старше 65 лет — не более 100 мг/сут.
Для лечения препарат используют не позднее чем через 18–24 ч после возникновения первых симптомов гриппа, длительность лечения — 5 дней.
Для предупреждения гриппа А Амантин используют по 100 мг/сут в течение 2–4 нед.
Для лечения невралгии при опоясывающем лишае (Herpes zoster) прописывают по 100 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. Терапию надлежит начинать как возможно ранее после установления диагноза. В случае устойчивой постгерпетической боли лечение может быть продолжено в течение следующих 14 дней.
Дозирование для пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с нарушением функции почек дозу амантадина надлежит уменьшить путем снижения общей суточной дозировки или увеличения интервала между приемами лекарства, в зависимости от клиренса креатинина, как показано в таблице.
В таблице приведены общие рекомендации, поэтому врач должен продолжать контролировать состояние пациента в отношении признаков нежелательных эффектов.
Противопоказания
повышенная чувствительность к амантадину или любому компоненту лекарства; эпилепсия и другие судорожные припадки; тяжелая почечная недостаточность; язвенная болезнь.
Побочные эффекты
побочные реакции на амантадин — чаще легкой степени и имеют преходящий характер. В основном, возникают в течение 2–4 дней от начала лечения и быстро проходят после прекращения приема лекарства.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения.
Со стороны нервной системы: тревожность, головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, слабость, возбуждение, лихорадка, атаксия, нечеткая речь, ухудшение концентрации внимания, раздражительность, депрессия, миалгия, парестезия, спутанность сознания, дезориентация, психоз, тремор, судороги, дискинезия, ступор, суицидальные мысли и намерения, злокачественный нейролептический синдром, делирий, состояние гипомании и мании, галлюцинации, ночные кошмары. Параноидальные экзогенные психозы, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями, чаще отмечают при сочетанном использовании с антихолинергическими лекарствами и у пациентов, склонных к психическим расстройствам.
Со стороны органа зрения: поражение роговицы (точечное субэпителиальное помутнение, которое может быть связано с поверхностным точечным кератитом), отек эпителия роговицы, снижение остроты зрения, окулогирные кризы, мидриаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, сердечная аритмия, тахикардия, удлинение интервала Q–T, периферические отеки, сердечная недостаточность, мраморная кожа (появление сетчато-голубоватого оттенка кожи), ассоциированная иногда с отеком голеностопного сустава. Может возникать после приема лекарства в высоких дозах или применения в течение длительного периода.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, сухость во рту, анорексия, рвота, запор, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, зуд, повышенное потоотделение, фотосенсибилизация, экзематозный дерматит.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи у заболевших гиперплазией предстательной железы, недержание мочи, изменение либидо.
Другие: реакции гиперчувствительности при непереносимости любого компонента лекарства.
Особые указания
нужно соблюдать особую осторожность при использовании лекарства у пациентов с:
- психозами;
- ажитацией или спутанностью сознания;
- нарушением функции печени и почек;
- сердечной недостаточностью;
- тиреотоксикозом;
- гиперплазией предстательной железы;
- рецидивирующей экземой;
- при одновременном использовании с лекарственными средствами, влияющими на ЦНС (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Препарат надлежит использовать с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая нарушение ритма и проводимости, нарушениями электролитного баланса.
Лечение препаратом Амантин запрещено прекращать внезапно, так как это может привести к прогрессированию болезни Паркинсона, возникновению симптомов, характерных для злокачественного нейролептического синдрома, а также развитию когнитивных нарушений, таких как: кататония, спутанность сознания, дезориентация, ухудшение психического состояния, бред. Не надлежит резко прекращать прием лекарства пациентам, которые одновременно используют нейролептики, в связи с возможным риском развития злокачественного нейролептического синдрома или индуцированной нейролептиком кататонии.
Сообщалось о суицидальных попытках и мыслях у пациентов при использовании амантадина. С целью профилактики появления суицидальных мыслей и намерений препарат нужно назначать в минимальных эффективных дозах.
У некоторых пациентов при длительном использовании лекарства могут возникнуть периферические отеки. Это надлежит принимать во внимание лицам с хронической сердечной недостаточностью.
Препарат не использовать у пациентов с закрытоугольной глаукомой.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не надлежит использовать Амантин.
Использование в период беременности и кормления грудью. Амантин противопоказан в период беременности и женщинам, планирующим беременность. Препарат противопоказан в период кормления грудью, поскольку он проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения лекарства кормление грудью надлежит прекратить.
Дети. Опыта применения лекарства у детей недостаточно.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Препарат может снижать концентрацию внимания и скорость реакции, вызывать головокружение, снижение остроты зрения, поэтому пациентов надлежит предупреждать о потенциальной опасности при управлении транспортными средствами или иными механизмами.
Взаимодействия
возможна комбинация амантадина с антихолинергическими средствами и иными противопаркинсоническими лекарствами. В комбинации с иными противопаркинсоническими лекарствами отмечено взаимное усиление терапевтического действия. Но одновременное использование амантадина и антихолинергических средств или леводопы может усилить выраженность спутанности сознания, галлюцинаций, ночных кошмаров, нарушений со стороны пищеварительного тракта или других атропиноподобных побочных эффектов. У пациентов, которые получают амантадин и леводопу, могут возникать психотические нарушения.
Надлежит избегать одновременного применения с мемантином.
В нечастых случаях вероятно увеличение выраженности психотических симптомов у пациентов, одновременно принимающих амантадин и нейролептические средства.
Одновременное использование амантадина и лекарственных средств или веществ, которые действуют на ЦНС (в том числе и спиртосодержащие средства), может усилить токсическое влияние на ЦНС. В таких случаях предлогается тщательное наблюдение пациента. Во время лечения амантадином запрещено употреблять алкогольные напитки.
Одновременное использование диуретиков типа триамтерена/гидрохлоротиазида и Амантина может уменьшить выведение амантадина из плазмы крови, что приведет к токсическим концентрациям последнего в плазме крови. Надлежит избегать одновременного приема диуретиков и Амантина.
Противопоказано одновременное использование лекарства Амантин и лекарственных средств, удлиняющих Q–T-интервал.
Передозировка
амантадина может привести к летальному исходу.
Симптомы. Значительное место при передозировке амантадина занимают симптомы острого психоза и нервно-мышечные нарушения. Гиперрефлексия, двигательное беспокойство, судороги, экстрапирамидные явления, торсионные спазмы, расширение зрачков, дисфагия, спутанность сознания, дезориентация, делирий, зрительные галлюцинации, миоклонус, тошнота, рвота, сухость во рту, гипервентиляция, отек легких, дыхательная недостаточность, респираторный дистресс-синдром, АГ, сердечная аритмия, тахикардия, приступ стенокардии, остановка сердечной деятельности. Вероятно нарушение функции почек, в том числе повышение уровня азота мочевины и снижение клиренса креатинина, задержка мочи.
Лечение. Специфического антидота нет. Для предотвращения всасывания лекарства нужно вызвать рвоту или промыть желудок (если больной в сознании), принять активированный уголь; обеспечить поддержание жизненно важных функций организма, адекватную гидратацию. Для быстрого выведения лекарства обеспечивают кислую реакцию мочи. С помощью гемодиализа выводится небольшое количество лекарства. Предлогается тщательный мониторинг АД, ЧСС, ЭКГ, функции дыхания, температуры тела, для своевременного выявления развития артериальной гипотензии и сердечной аритмии и, в случае необходимости, их лечение. Для уменьшения выраженности симптомов со стороны ЦНС взрослым предлогается назначение физостигмина в дозе 1 мг в/в, при необходимости повторно, однако не более 2 мг/ч. При задержке мочи нужно провести катетеризацию мочевого пузыря.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
