Наименование: Амфолип
Действующее вещество
Амфотерицин B* [липидный комплекс] (Amphotericin B* [lipid complex])
АТХ
J02AA01 Амфотерицин В
Фармакологическая группа
- Противогрибковые средства
Состав и форма выпуска
во флаконе 2, 10 или 20 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Суспензия желтого цвета, с осадком, легко гомогенизирующаяся при встряхивании. Осадок при этом не выпадает в течение 2 ч.
Характеристика
Противогрибковое средство, антибиотик из группы полиенов.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — противогрибковое.
Фармакодинамика
Оказывает фунгицидное и/или фунгистатическое воздействие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя. Механизм действия амфотерицина В основывается на его способности связываться со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к амфотерицину В гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны, и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство.
Активен in vitro в отношении большинства штаммов Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Candida spp., Blastomyces dermatitidis, Rhodotorula, Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenkii, Mucor mucedo, Aspergillus spp.
Распределяется в большинстве органов и тканей организма, в спинномозговой жидкости определяется в незначительном количестве. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Выводится почками, очень медленно. 2–5% от введенной дозировки выводится в активной форме. Может обнаруживаться в моче в течение 7 нед после отмены лекарства.
Показания препарата Амфолип
лечение тяжелых системных и/или глубоких микозов у детей (в т.ч. у недоношенных новорожденных с низким весом при рождении) и взрослых, в т.ч.: диссеминированный кандидоз; диссеминированный криптококкоз и криптококковый менингит; инвазивный и диссеминированный аспергиллез; кокцидиоидомикоз; североамериканский бластомикоз; гистоплазмоз; гиалогифомикоз; мукоромикоз; хроническая мицетома; висцеральный лейшманиоз у детей и взрослых (в роли первичной терапии, в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом); американский кожно-висцеральный лейшманиоз;
лечение системных микозов у заболевших СПИДом и у пациентов с иммунодефицитом, в т.ч. возникшим в результате противоопухолевой терапии;
профилактика инвазивных грибковых инфекций, в т.ч. у заболевших с нейтропенией при злокачественных новообразованиях, а также при пересадке паренхиматозных органов и костного мозга (как у детей, так и у взрослых).
Противопоказания
повышенная чувствительность к амфотерицину В и другим компонентам лекарства;
тяжелые нарушения функции печени и почек;
заболевания кроветворной системы (анемия, агранулоцитоз);
сахарный диабет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения лекарства в периоды беременности и лактации не установлена.
Использование лекарства в период беременности вероятно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота (менее 3%); повышение активности печеночных ферментов. В основном, нарушение показателей функции печени не прогрессирует при увеличении дозировки лекарства. У пациентов после трансплантации печени вероятно значительное повышение уровня щелочной фосфатазы.
Со стороны мочевыделительной системы: имеются сообщения о транзиторном снижении функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, азотемия, гипокалиемия, ацидоз.
Прочие: редко— лихорадка, озноб, головные боли. Имеются сообщения о возникновении болей в спине и грудной клетке, в нечастых случаях— сильных. Характерным симптомом считается возникновение болей в нижней части спины через несколько минут после начала инфузии.
Взаимодействие
Увеличивет эффективность и токсичность антикоагулянтов, нитрофуранов; теофиллина и препаратов сульфонилмочевины (удлиняет период полувыведения); уменьшает эффективность этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).
Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т.ч. циметидин, ненаркотические анальгетики, антидепрессанты) замедляют скорость метаболизма, повышают концентрацию в сыворотке крови (повышение токсичности). Индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин, рифампицин, барбитураты, карбамазепин) ускоряют биотрансформацию в печени (снижение эффективности).
При одновременном использовании Амфолипа с флуцитозином надлежит учитывать, что Амфолип может усиливать токсическое воздействие флуцитозина за счет повышения клеточного захвата и уменьшения почечной экскреции.
Фармацевтическое взаимодействие
Амфолип несовместим с гепарином, физиологическим и иными растворами, содержащими электролиты. Препарат запрещено смешивать с иными лекарственными лекарствами. Присутствие бактериостатических добавок (в т.ч. бензилового спирта) может привести к преципитации лекарства.
Способ применения и дозы
В/в, капельно в течение 30–60 мин. При возникновении побочных реакций время инфузии должно быть увеличено до 90–120 мин. Рекомендуемая концентрация активного вещества составляет 1мг/мл. Средняя курсовая дозировка лекарства составляет 1–3 г и достигается в течении 2–4 нед.
При системных микозах лечение зачастую начинают с дозировки 1 мг/кг/сут, которую при необходимости постепенно повышают до 3 мг/кг/сут, в некоторых случаях— до 5 мг/кг/сут.
Для предупреждения инвазивных грибковых заболеваний при пересадке паренхиматозных органов Амфолип прописывают в течение 5 дней после трансплантации в дозе 1 мг/кг/сут.
Пациентам с ВИЧ-инфекцией, осложненной диссеминированным криптококкозом, препарат прописывают в суточной дозе 3 мг/кг в течение 42 дней. После окончания основного курса в связи с риском развития рецидивов инфекции может быть необходима более продолжительная поддерживающая терапия.
При лечении висцерального лейшманиоза Амфолип используют в дозе 1–1,5 мг/кг/сут в течение 21 дня или по 3 мг/кг/сут в течение 10 дней. У пациентов с иммунодефицитом также возможно применять дозу 1–1,5 мг/кг/сут в течение 21 дня, однако после окончания основного курса в связи с риском развития рецидивов инфекции могут быть необходимы поддерживающая терапия или повторные курсы лечения.
Для предупреждения инвазивных грибковых инфекций у пациентов с нейтропенией, вызванной химиотерапией или применением высоких доз ГКС, препарат прописывают в дозе 2 мг/кг/сут до момента восстановления уровня нейтрофилов до 0,5·109/л.
Детям препарат прописывают в дозах, сопоставимых с используемыми у взрослых, из расчета на 1 кг массы тела.
При назначении лекарства пациентам приклонного возраста коррекции дозировки не требуется.
Способ приготовления инфузионного раствора
Непосредственно перед использованием препарат надлежит 1–2 ч хранить при комнатной температуре.
Для получения инфузионного раствора флакон нужно тщательно встряхнуть— до исчезновения осадка и добавить к 5% раствору декстрозы для внутривенного применения. Готовый к применению инфузионный раствор должен иметь концентрацию 1мг/мл.
Передозировка
Лечение: в случае передозировки нужно срочно отменить препарат и тщательно контролировать функцию почек.
Особые указания
Вероятность появления токсических эффектов возрастает при длительном лечении препаратом Амфолип.
В период применения лекарства нужен регулярный (не реже 1 раза в неделю) лабораторный контроль функции почек, печени и системы кроветворения. С особой осторожностью надлежит назначать Амфолип больным, получающим одновременно нефротоксические препараты.
При назначении лекарства пациентам с сахарным диабетом надлежит учитывать, что в 1 флаконе Амфолипа содержится около 900 мг сахарозы.
Введение Амфолипа пациентам, находящимся на гемодиализе, вероятно только после завершения процедуры диализа.
При назначении Амфолипа пациентам, принимающим препараты калия, нужно тщательно контролировать уровень калия и магния в плазме крови.
Боль в спине, периодически появляющаяся при в/в введении, протекает после прекращения инфузии или при уменьшении скорости введения и зачастую не возникает вновь.
Тем не менее, что в период лечения Амфолипом не наблюдалось значительных изменений со стороны системы свертывания крови, нужно учитывать, что при применении Амфолипа в обычной лекарственной форме вероятно возникновение гемолиза.
При применении систем для в/в введения, установленных раньше для других целей, нужно промыть систему 5% раствором глюкозы для инъекций. Если это сделать невозможно, то Амфолип надлежит вводить через отдельную систему.
Условия хранения препарата Амфолип
В защищенном от света месте, при температуре 2–8°C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Амфолип
2года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
