Наименование: Амитриптилин (Amitriptyline) таблетки
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны 2 слоя.
1 таб. — амитриптилина гидрохлорид 25 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.
Клинико-фармакологическая группа
Антидепрессант.
Фармакологическое действие
Амитриптилин — трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.
Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС. Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (H1) и антиандренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулимическое действие, эффективен при ночном недержании мочи.
Антидепрессивное действие развивается на протяжении 2-4 недель в последствии начала применения.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая. Время достижения Cmax в последствии приема внутрь — 4-8 ч. Биодоступность амитриптилина — от 33 до 62%, его активного метаболита нортриптилина — 46-70%. Vd — 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина — 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) — 50-150 нг/мл. Cmax в плазме крови – 0.04-0.16 мкг/мл.
Проходит через гистогематологические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин).
Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы — 92-96%.
Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов — нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов.
T1/2 — от 10 до 28 ч для амитриптилина и от 16 до 80 ч для нортриптилина.
Выделяется почками — 80%, частично — с желчью. Полное выведение — на протяжении 7-14 дней.
Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.
Показания к применению продукта
депрессии любой этиологии (из-за выраженности седативного эффекта особо эффективен при тревожно-депрессивных состояниях);
смешанные эмоциональные расстройства и нарушения поведения;
фобические расстройства;
детский энурез (за исключением малышей с гипотоническим мочевым пузырем);
психогенная анорексия, булимический невроз;
хронический болевой синдром (неврогенного характера);
профилактика мигрени.
Режим дозирования
Назначают внутрь (во время или в последствии еды).
Начальная суточная доза при приеме внутрь составляет 50-75 мг (25 мг в 2-3 приема), потом дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200 мг (наибольшая часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы (наибольшая доза для амбулаторных заболевших — 150 мг/). В этих случаях лечение целесообразно начинать с в/м или в/в введения продукта, применяя при всем этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем соматического состояния.
После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.
Если состояние заболевшего не улучшается на протяжении 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.
У заболевших пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100 мг максимально, в разделенных дозах или 1 раз/ на ночь.
При энурезе детям старше 6 лет — 12.5-25 мг перед сном (доза не обязана превышать 2.5 мг/кг массы тела малыша).
Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях) от 12.5-25 мг до 100 мг.
Побочное действие
В основном связаны с холиноблокирующим действием продукта: парез аккомодации, нечеткость зрения, увеличение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, увеличение температуры тела. Все эти явления обычно проходят в последствии адаптации к продукту или снижения доз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, атаксия, высокая утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ; не часто — экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, увеличение активности печеночных трансаминаз, не часто — холестатическая желтуха, диарея.
Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона, изменение либидо, потенции; не часто- гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница.
Прочие: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, увеличение массы тела при долгом использовании, потливость, поллакиурия.
При долгом лечении, особо в больших дозах, при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, высокая возбудимость.
Противопоказания к применению продукта
сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
острый и восстановительный период инфаркта миокарда;
нарушения проводимости сердечной мышцы;
выраженная артериальная гипертензия;
острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
гипертрофия предстательной железы;
атония мочевого пузыря;
пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника;
одновременное лечение ингибиторами МАО;
беременность, период грудного вскармливания;
детский возраст до 6 лет;
высокая восприимчивость к амитриптилину.
С осторожностью: использовать у лиц, страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе и эпилепсии, при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении (хотя при его приеме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).
Беременность и лактация
Противопоказание: беременность, период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Применение продукта противопоказано при острых заболеваниях печени с выраженным нарушением функций.
Применение при нарушениях функции почек
Применение продукта противопоказано при острых заболеваниях почек с выраженным нарушением функций.
Особые указания
Амитриптилин в дозах выше 150 мг/ снижает порог судорожной активности, поэтому надлежит учитывать возможность возникновения судорожных припадков у заболевших с таковыми в анамнезе и у заболевших, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.
Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз продукта и постепенным их увеличением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.
Пациенты с депрессивной фазой маниакально-депрессивного психоза могут перейти в маниакальную стадию.
Во время приема амитриптилина запрещается прием алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.
Внимание!
Перед применением медикамента «Амитриптилин (Amitriptyline) таблетки» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Амитриптилин (Amitriptyline) таблетки».
