Наименование: Амлодипин Сандоз
Действующее вещество
Амлодипин* (Amlodipine*)
АТХ
C08CA01 Амлодипин
Фармакологическая группа
- БМКК (блокатор «медленных» кальциевых каналов) [Блокаторы кальциевых каналов]
Состав и форма выпуска
в блистере 10 таблеток, в пачке картонной 3 блистера.
Описание лекарственной формы
Круглые, плоские таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской на одной стороне и фаской.
Характеристика
Производное дигидропиридина— БКК II поколения.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — гипотензивное, антиангинальное.
Фармакодинамика
Оказывает антиангинальное и гипотензивное воздействие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, понижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное воздействие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии понижает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, понижает ОПСС, понижает преднагрузку на сердце, понижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У заболевших стенокардией разовая суточная дозировка увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, понижает частоту приступов стенокардии и употребление нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный результат. Гипотензивное воздействие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая дозировка обеспечивает клинически значимое снижение АД в течении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке и фракции выброса левого желудочка. Понижает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное воздействие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивет скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта— 2–4 ч, продолжительность эффекта 24 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6–9 ч. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что бóльшая часть лекарства находится в тканях, а относительно меньшая— в крови. Бóльшая часть лекарства, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет результат первого прохождения через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного перорального приема Т1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозировки выводится почками в основном в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, а 20–25 % с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг). У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2— 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, но эта разница не имеет клинического значения.
У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T1/2, и при длительном назначении кумуляция лекарства в организме будет выше (T1/2— до 60 ч).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.
Показания препарата Амлодипин Сандоз®
артериальная гипертензия;
ИБС: стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
Противопоказания
повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина;
выраженная артериальная гипотензия;
коллапс, кардиогенный шок;
нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
наследственная непереносимость лактозы, галактоземия (в состав лекарства входит лактоза).
С осторожностью:
печеночная недостаточность;
легкая или умеренная артериальная гипотензия;
острый инфаркт миокарда и в течение первого месяца после него;
стеноз устья аорты;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
синдром слабости сунусового узла;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения при беременности и в период лактации не установлена, поэтому назначение лекарства вероятно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При назначении лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действия
Классификация побочных эффектов при использовании лекарства по частоте встречаемости: часто— более 1%, редко— от 0,1% до 1%, очень редко— менее 0,01%.
Центральная и периферическая нервная система: часто— головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, лабильность настроения; редко— астения, обмороки, судороги, периферическая нейропатия, повышенное потоотделение, бессонница, депрессия; очень редко— апатия, атаксия, мигрень.
Сердечно-сосудистая система: часто— сердцебиение, одышка, приливы крови к лицу, периферические отеки; редко— боли в грудной клетке, чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко— нарушения сердечного ритма (желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий), инфаркт миокарда, усугубление сердечной недостаточности.
Пищеварительная система: часто— тошнота, сухость во рту, боль в животе; редко— диспепсия, запор, диарея, гиперплазия десен, панкреатит; очень редко— гастрит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз.
Мочеполовая система: редко— поллакиурия, нарушение сексуальной функции.
Опорно-двигательный аппарат: часто— боли в спине; редко— миалгия, артралгия, мышечные судороги.
Аллергические реакции: редко— кожный зуд, сыпь; очень редко— мультиформная эритема, ангионевротический отек.
Прочие: редко— нарушение зрения, диспноэ, алопеция, гинекомастия; очень редко— гипергликемия, тромбоцитопения.
Взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени— снижать.
В отличие от других БМКК, не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенно индометацином.
Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты.
Не оказывает воздействие на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Препараты кальция могут уменьшить результат БМКК.
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК.
Нейролептики и изофлуран— усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Для лечения артериальной гипертензии и предупреждения приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная суточная дозировка Амлодипина Сандоз® составляет 5 мг в один прием. При необходимости дозировка может быть увеличена до максимальной— 10 мг/сут, однократно.
Пациентам с незначительной массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозировки.
Не требуется изменение дозировки при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Пациентам с почечной недостаточностью и пожилым пациентам коррекция доз не требуется.
Передозировка
Передозировка амлодипина может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с клинически выраженным снижением АД и возможным развитием рефлекторной тахикардии.
Лечение: назначение активированного угля (в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка, возвышенное положение конечностей, контроль функций ССС и дыхательной системы, объема циркулирующей крови и диуреза, активное поддержание функций ССС; вероятно назначение сосудосуживающих препаратов с целью восстановления сосудистого тонуса и повышения АД; для устранения последствий блокады кальциевых каналов— в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Оптимально использовать препарат каждый день в одно и то же время.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома отмены, перед прекращением лечения предлогается постепенное уменьшение доз.
Амлодипин Сандоз® может назначаться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами.
Амлодипин Сандоз® не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Воздействие на возможность к концентрации внимания: использование амлодипина не оказывает влияния на возможность управлять автомобилем или иными техническими средствами, но из-за возможного чрезмерного снижения АД, замедления скорости реакции вследствие развития головокружения, головной боли, повышенной утомляемости и т.п. побочных эффектов, надлежит внимательно относиться к индивидуальному действию лекарства в начале курса лечения и при изменении режима дозирования.
Производитель
Сандоз д.д., (Словения), произведено Lek d.d. (Словения).
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Амлодипин Сандоз®
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Амлодипин Сандоз®
2года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
