Наименование: АМОКСИЛ® ДТ, Корпорация Артериум
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Амоксил/Амоксил ДТ— антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Воздействует бактерицидно.
Следующая таблица иллюстрирует данные по чувствительности in vitro некоторых клинически значимых микроорганизмов к амоксициллину.
(B) Streptococci
S. pneumonie
C. welchii
C. tetani
B. anthracis
L. subtilis
L. monocytogenes
N. meningitidis
B. pertussis
P. mirabilis
S. typhi
S. sonnei
V. cholerae
Амоксициллин неактивен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазу, в частности таких как Pseudomonas и штаммы Enterobacter. Уровень резистентности чувствительных к амоксициллину микроорганизмов может быть вариабельным на разных территориях.
Фармакокинетика. Всасывание. После перорального приема амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (85–90%), препарат кислотоустойчив. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию лекарства. Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1–2ч. После приема внутрь 375мг амоксициллина Cmax активного вещества в плазме крови составляет 6 мкг/л. При удвоении (или снижении в 2 раза) дозировки лекарства Cmax в плазме крови также варьирует (увеличивается или уменьшается) в 2 раза.
Распределение. Около 20% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную жидкость, мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация амоксициллина в желчи превышает его концентрацию в крови в 2–4раза. В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация амоксициллина составляет 25–30% его уровня в плазме крови беременной. Амоксициллин плохо диффундирует в СМЖ, но при воспалении мозговых оболочек (в частности при менингите) концентрация в СМЖ составляет около 20% концентрации в плазме крови.
Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны в отношении микроорганизмов.
Выведение. Амоксициллин элиминируется в основном почками, около 80%— путем канальцевой экскреции, 20%— путем клубочковой экстракции. Около 90% амоксициллина элиминирует через 8ч, 60–70% выделяется в неизмененном виде почками. При отсутствии нарушений функции почек T½ амоксициллина составляет 1–1,5ч. У недоношенных, новорожденных детей и грудных детей в возрасте до 6 мес T½ амоксициллина составляет 3–4 ч.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина ≤15 мл/мин) T½ амоксициллина увеличивается и достигает при анурии 8,5 ч.
T½ амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.
Состав и форма выпуска
???????®
табл. 250 мг, №20
№ UA/1081/01/01 от 16.06.2014 до 16.06.2019
табл. 500 мг, №20
№ UA/1081/01/02 от 16.06.2014 до 16.06.2019
???????® ??
табл. дисперг. 500 мг блистер, №20
№UA/12288/01/01 от 02.07.2012 до 02.07.2017
Показания
инфекции, вызванные чувствительными к лекарственному средству микроорганизмами: органов дыхания; органов мочеполовой системы; органов пищеварительного тракта; кожи и мягких тканей.
В комбинации с метронидазолом или кларитромицином используют для лечения заболеваний пищеварительного тракта, ассоциированных с Helicobacter pylori.
Применение
Амоксил/АмоксилДТ прописывают перорально (независимо от приема пищи). Таблетку АмоксилДТ возможно проглотить целиком или разжевать, запив стаканом воды; возможно также развести в воде (в 20 мл— ½ стакана), образуется сладковатая суспензия с лимонно-мандариновым вкусом.
Амоксил. Диапазон доз при использовании лекарства Амоксил очень широк. Дозу, частоту введения и продолжительность лечения врач устанавливает индивидуально.
Взрослым и детям с массой тела более 40 кг принимать 250–500 мг лекарства Амоксил 3 раза в сутки или 500–1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, пневмонии и других тяжелых инфекциях надлежит принимать 500–1000 мг 3 раза в сутки. Суточную дозу возможно увеличить максимум до 6 г.
Детям с массой тела <40 кг как правило принимать 40–90 мг/кг/сут лекарства Амоксил® ежедневно в 3 приема или 25–45 мг/кг/сут в 2 приема. Наибольшая суточная дозировка для детей составляет 100 мг/кг массы тела.
В случае инфекции легкой и средней степени тяжести препарат принимают в течение 5–7 дней. Но в случае инфекций, вызванных стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
При лечении хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций с тяжелым течением дозировки лекарства должны определяться с учетом клинической картины заболевания.
Прием лекарства надлежит продолжать в течение 48 ч после исчезновения симптомов заболевания.
Амоксил возможно использовать пациентам с почечной недостаточностью. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин, то имеется 0,16 мл/с), интервалы дозирования должны составлять 12–24 ч, а дозу лекарства надлежит понизить на 15–50%.
При нарушении функции печени коррекции дозировки не требуется.
Амоксил возможно принимать независимо от приема пищи. Таблетку надлежит глотать, запивая жидкостью. Во время лечения препаратом Амоксил пациенту предлогается пить больше жидкости, чем зачастую.
Амоксил ДТ. Дозирование. В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней степени тяжести предлогается принимать:
- взрослым и детям в возрасте старше 10 лет: 500–750мг 2 раза в сутки или 500 мг 3 раза в сутки;
- детям в возрасте 3–10 лет— в дозе 250 мг 3 раза в сутки;
- детям в возрасте 1 года – 3 лет — 250 мг 2 раза в сутки или 125 мг 3 раза в сутки*.
Зачастую суточная дозировка лекарства для детей составляет 30 мг/кг/сут, распределенная на 2–3 приема.
Для получения дозировки 250 мг возможно разделить таблетку пополам либо применить таблетку в соответствующей дозировке.
*В случае необходимости получения низшей дозировки надлежит использовать амоксициллин в другой лекарственной форме.
Суточная дозировка лекарства для детей составляет 30–60мг/кг массы тела, разделенная на 2–3приема. Наибольшая суточная дозировка для взрослых— 6 г.
При лечении хронических заболеваний, рецидивах, инфекциях тяжелого течения предлогается следующий прием лекарства: взрослым прописывают по 750–1000мг 3 раза в сутки, детям— до 60 мг/кг/сут (разделенных на 2–3 приема).
Продолжительность применения. В случае инфекций легкой и средней степени тяжести препарат принимают в течение 5–7 дней. Но в случае инфекций, вызванных стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
При лечении хронических заболеваний и локальных инфекционных поражений дозировки лекарства должны определяться клинической картиной заболевания.
Прием лекарства нужно продолжать в течение 48ч после исчезновения симптомов заболевания.
При острой неосложненной гонорее прописывают 3 г лекарства на 1 прием в сочетании с 1 г пробенецида.
Для эрадикации Helicobacter pylori при язве желудка или двенадцатиперстной кишки Амоксил прописывают в составе комплексной терапии по утвержденным международным схемам:
- в течении 7 дней: амоксициллин по 1 г 2 раза в сутки + кларитромицин по 500 мг 2 раза в сутки + омепразол 40 мг в 1 или 2 приема;
- в течении 7 дней: амоксициллин по 0,75–1 г 2 раза в сутки + метронидазол по 400 мг 3 раза в сутки + омепразол 40 мг в 1 или 2 приема.
Пациенты с почечной недостаточностью:
Дети с почечной недостаточностью (масса тела до 40 кг):
Наибольшая дозировка — 500 мг 2 раза в сутки
Максимальна дозировка — 500 мг/сут
Противопоказания
повышенная чувствительность к амоксициллину и другим β-лактамным антибиотикам, лекарственным средствам пенициллинового и цефалоспоринового ряда, а также к вспомогательным веществам лекарства; наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в том числе анафилаксии), связанных с применением других β-лактамных антибиотиков (в том числе цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов); инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа.
Побочные эффекты
часто (≥1%, <10%):
со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота.
Со стороны кожи: кожная сыпь, зуд в области ануса.
Нечасто (≥0,1%, <1%):
со стороны пищеварительного тракта: рвота.
Со стороны кожи: крапивница и зуд.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Редко (≥0,01%, <0,1%):
со стороны пищеварительного тракта: псевдомембранозный колит, геморрагический колит.
Со стороны системы крови: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
Очень редко (≤0,01%):
со стороны пищеварительного тракта: кандидоз кишечника, антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит) и поверхностное обесцвечивание зубов.
Со стороны кожи: мультиформная эритема, синдром Стивенса— Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный или эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны системы крови: лейкопения (включая тяжелую нейтропению и агранулоцитоз), а также удлинение кровотечения и протромбинового времени. Эти проявления обратимы при условии прекращения лечения.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия. В случае развития резко выраженных побочных эффектов препарат надлежит отменить.
Со стороны иммунной системы: как для всех антибиотиков— тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь и аллергический васкулит.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение концентрации печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ).
Со стороны нервной системы: гиперактивность, головокружение и судороги (при нарушенной функции почек или в случаях передозировки).
Инфекции и инвазии: кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Особые указания
перед началом терапии амоксициллином нужно провести предварительный тест на возможность появления реакции гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины. Может существовать перекрестная гиперчувствительность и перекрестная резистентность (10–15%) между пенициллинами и цефалоспоринами.
Пациентам с тяжелыми нарушениями со стороны пищеварительного тракта, сопровождающимися диареей и рвотой, не надлежит использовать пероральные формы амоксициллина, что связано с риском уменьшения всасывания.
У детей амоксициллин может изменить цвет эмали зубов, поэтому нужно строгое соблюдение пациентом гигиены полости рта.
Тяжелые и иногда летальные случаи гиперчувствительности (анафилактическая реакция) отмечали у заболевших, находившихся на пенициллиновой терапии. Такие реакции появляются чаще у пациентов с известными тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе. Лечение препаратом нужно прекратить и заменить другим соответствующим лечением. Может потребоваться устранение симптомов анафилактической реакции, в частности, немедленное введение эпинефрина, стероидов (в/в) и неотложная терапия дыхательной недостаточности.
У пациентов с нарушениями функции почек выделение амоксициллина замедляется и, в зависимости от степени нарушения, надлежит прекратить лечение амоксициллином, или понизить суточную дозу лекарства.
Длительное использование лекарства может приводить к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов или дрожжей. Вероятно возникновение суперинфекции, что требует тщательного наблюдения таких пациентов.
При использовании высоких доз лекарства нужно употреблять достаточное количество жидкости для предупреждения кристаллурии, которая может быть вызвана амоксициллином. Наличие высокой концентрации амоксициллина в моче может вызвать выпадение осадка лекарства в мочевом катетере, поэтому его надлежит визуально проверять через определенные интервалы времени.
При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile), предлогается прекратить использование лекарства и принять соответствующие меры. Использование антиперистальтических средств противопоказано.
Амоксициллин не предлогается использовать для лечения заболевших с острым лимфолейкозом или инфекционным мононуклеозом ввиду повышенного риска появления эритематозных высыпаний на коже.
Во время терапии высокими дозами надлежит регулярно контролировать показатели крови.
Терапия высокими дозами амоксициллина пациентов с почечной недостаточностью или заболевших с эпилепсией и менингитом в анамнезе может в нечастых случаях привести к судорогам.
Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой и пустулами в начале лечения может свидетельствовать о развитии острого генерализованного экзематозного пустулеза, что требует отмены терапии амоксициллином.
Использование в период беременности и кормления грудью. Тератогенного эффекта амоксициллина не выявлено. Но при необходимости назначения лекарства Амоксил в период беременности заранее нужно провести оценку отношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины. Амоксициллин в незначительном количестве выделяется в грудное молоко. Использование в период кормления грудью вероятно, но для предотвращения вероятной сенсибилизации ребенка кормление грудью предлогается прекратить.
Дети. Препарат Амоксил ДТ используют у детей в возрасте старше 1 года (в данной лекарственной форме). Амоксил — детям в возрасте до 5 лет прописывают другие лекарственные формы амоксициллина.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. До выяснения индивидуальной реакции на препарат (может быть головокружение) предлогается соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.
Взаимодействия
пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, что приводит к увеличению T½ и повышению концентрации амоксициллина в плазме крови.
Препараты, оказывающие бактериостатическое воздействие (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол), могут нейтрализовать бактерицидный результат амоксициллина. Одновременное использование аминогликозидов вероятно (синергический результат).
Нерекомендуемые комбинации
Аллопуринол. Одновременное использование с амоксициллином приводит к возникновению аллергических реакций.
Дигоксин. Увеличивается всасывание дигоксина, поэтому необходима коррекция дозировки.
Дисульфирам. Одновременное использование с амоксициллином противопоказано.
Антикоагулянты. Одновременное использование амоксициллина и антикоагулянтов класса кумаринов может удлинить время кровотечения. Необходима коррекция дозировки антикоагулянтов. Были сообщения о повышении активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, получавших амоксициллин.
Метотрексат. Использование амоксициллина с метотрексатом приводит к повышению токсического действия последнего. Амоксициллин понижает почечный клиренс метотрексата, поэтому надлежит контролировать уровень его концентрации в плазме крови.
Амоксициллин надлежит с осторожностью использовать вместе с пероральными гормональными контрацептивами — плазменный уровень эстрогенов и прогестерона может временно снизиться, что может снижать эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому предлогается использовать дополнительные негормональные противозачаточные средства.
Одновременный прием с антацидами понижает всасывание амоксициллина.
Другие виды взаимодействий. Форсированный диурез приводит к снижению концентрации лекарства в крови путем увеличения его элиминации.
Диарея может приводить к уменьшению абсорбции других лекарственных средств и неблагоприятно влиять на их эффективность.
Воздействие на результаты диагностических лабораторных исследований: при проведении теста на наличие глюкозы в моче предлогается использовать ферментативный глюкозооксидазный метод. При использовании химических методов зачастую отмечают ложноположительные результаты.
Амоксициллин может снижать количество эстриола в моче у беременных.
При высоких концентрациях амоксициллин может понизить уровень гликемии. Амоксициллин может влиять на определение белка колориметрическим методом.
Передозировка
симптомы: нарушение функции пищеварительного тракта— тошнота, рвота, диарея; следствием рвоты и диареи может быть нарушение водно-электролитного баланса.
Возможны случаи кристаллурии, иногда приводящие к почечной недостаточности.
Лечение: надлежит вызвать рвоту или провести промывание желудка, после чего принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство. Надлежит поддерживать водно-электролитный баланс.
Амоксициллин не выводится при помощи гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
