Наименование: Амплитон (Ampliton)
Форма выпуска, состав и пачка
Набор таблеток:
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской (5 шт. в блистере).
1 таб. амлодипин (в форме безилата) 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, натрия кроскармеллоза (примеллоза), кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Таблетки, покрытые оболочкой блекло-красного цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне «CIL 2,5», с риской — на другой стороне (5 шт. в блистере).
1 таб. цилазаприл (в форме моногидрата) 2.5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) 3 сПз, тальк (натрия гидросиликат), натрия стеарилфумарат. Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) 6 сПз, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171).
Набор таблеток: Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской (7 шт. в блистере).
1 таб. амлодипин (в форме безилата) 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, натрия кроскармеллоза (примеллоза), кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Таблетки, покрытые оболочкой блекло-красного цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне «CIL 2,5», с риской — на другой стороне (7 шт. в блистере).
1 таб. цилазаприл (в форме моногидрата) 2.5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) 3 сПз, тальк (натрия гидросиликат), натрия стеарилфумарат.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) 6 сПз, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171).
Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный продукт.
Фармакологическое действие
Амлодипин — блокатор кальциевых каналов II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных сосудов и периферических артерий и артериол: при стенокардии сокращает выраженность ишемии миокарда; расширяя пеиферические артериолы, снижает ОПСС, сокращает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде.
Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особо при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных со стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект.
Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клигнически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.
Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлеторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови.
Время развития эффекта — 2-4 ч, длительность эффекта — 24 ч.
Цилазаприл является пролекарством, быстро превращающимся в организме в активную форму — цилазаприлат — специфический длительно действующий ингибитор АПФ, блокирующий превращение неактивного ангиотензина I в ангиотензин II, который обладает выраженным сосудосуживающим действием.
В рекомендуемых дозах эффект цилазаприла у больных с артериальной гипертензией и у больных с хронической сердечной недостаточностью сберегается н течение 24 ч. У больных с нормальной функцией почек во время лечения цилазаприлом концентрация калия в сыворотке крови обычно остается в пределах нормы. У больных, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, возможно увеличение содержания калия.
При артериальной гипертензии снижает систолическое и диастолическое АД, как в положении «стоя», так и в положении «лежа», обычно без ортостатических реакций. Цилазаприл эффективен на всех стадиях артериальной гипертензии, также при почечной гипертензии. Рефлекторной тахикардии не возникает, хотя могут наблюдаться небольшие изменения ЧСС, не имеющие клинического значения. У некоторых заболевших снижение АД может уменьшаться к моменту следующего приема продукта. При долгом лечении антигипертензивное действие цилазаприла сберегается.
После внезапной отмены продукта быстрого повышения АД не происходит. У заболевших артериальной гипертензией с сопутствующей почечной недостаточностью средней или тяжелой степени, скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток при лечении цилазаприлом, как правило, не меняются, несмотря на клинически значимое снижение АД. Антигипертензивное действие цилазаприла (как и при использовании других ингибиторов АПФ) у больных негроидной расы может быть менее выраженным, чем больных других рас. Если, однако, цилазаприл применяется в комбинации с гидрохлоротиазидом, различий в действии продукта у больных различных рас не наблюдается.
В рекомендуемых дозах антигипертензивный эффект у заболевших артериальной гипертензией и у заболевших хронической сердечной недостаточностью сберегается до 24 ч. После приема внутрь антигипертензивный эффект цилазаприла обычно проявляется на протяжении первого часа и максимума достигает через 3-7 ч.
Показания
артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Принимают внутрь утром, одновременно 1 таб., содержащую амлодипин (5мг) и 1/2-1 таб., содержащую цилазаприл (1.25-2.5 мг). В зависимости от динамики показателей АД оба компонента в указанных дозах можно принимать 2 раза/сут.
Максимальная доза амлодипина — 10 мг, цилазаприла — 5 мг.
Побочное действие
Амлодипин
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; не часто — нарушения сердечного рима (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; в отдельных случаях — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; не часто — потеря сознания, гипестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; в отдельных случаях — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии; не часто — увеличение активности печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость во рту, метеоризм, гиперплазия десен, запор или диарея; в отдельных случаях — гастрит, увеличение аппетита.
Со стороны мочевыделительной системы: не часто — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; в отдельных случаях — дизурия, полиурия.
Со стороны половой системы: не часто — нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции), гинекомастия. Дерматологические реакции: в отдельных случаях — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница, ангионевротический отек).
Со стороны костно-мышечной системы: не часто — артралгия, артроз, миалгия (при долгом использовании), боль в спине; в отдельных случаях — миастения.
Со стороны дыхательной системы: не часто — диспноэ, носовое кровотечение; в отдельных случаях — кашель, ринит. Со стороны обмена веществ: не часто — полиурикемия, увеличение/снижение массы тела, гипергликемия, повышенное потоотделение, жажда.
Со стороны системы кроветворения: не часто — тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны органов чувств: не часто — нарушения зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, в отдельных случаях — паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия. Прочие: в отдельных случаях — холодный липкий пот.
Цилазаприл
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее 2% — выраженное снижение АД, слабость. При использовании ингибиторов АПФ в отдельных случаях — симптоматическая артериальная гипотензия, особо у больных с гипонатриемией и гиповолемией, вызванными рвотой, диареей, предшествующим лечением диуретиками, бессолевой диетой или диализом.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: менее 2% — диспептические явления; в отдельных случаях — панкреатит, иногда с летальным исходом.
Со стороны мочевыделительной системы: не часто – небольшое, в основном обратимое увеличение содержания креатинина и азота мочевины в сыворотке крови (преимущественно у заболевших со стенозом почечной артерии или с почечной недостаточностью, однако они наблюдаются и у больных с нормальной функцией почек, особо у тех, которые одновременно получают диуретики).
У заболевших, функция почек которых зависит, главным образом, от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, например, при тяжелой недостаточности кровообращения, при стенозе почечной артерии и других заболеваниях почек, лечение цилазаприлом (как и другими ингибиторами АПФ) может привести к повышению концентраций азота мочевины в крови и креатинина сыворотки.
Внимание!
Перед применением медикамента «Амплитон (Ampliton)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Амплитон (Ampliton)».
