Наименование: Анафранил (Anafranil)
Форма выпуска, состав и пачка
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
1 мл. кломипрамина гидрохлорид 12.5 мг.
1 амп. кломипрамина гидрохлорид 25 мг.
Вспомогательные вещества: глицерол, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Антидепрессант.
Фармакологическое действие
Антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), H2-гистаминоблокирующее и антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит. Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным повышенным сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к H1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием. Обладает свойствами антиаритмического ЛС подгруппы Ia, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).
Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС. Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного захвата их мембранами пресинаптических нейронов (обратный захват серотонина снижается в большей степени, чем на фоне др. трициклических антидепрессантов).
При долгом использовании снижает функциональную активность бета-адрено- и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Устраняет психомоторную заторможенность, подавленность настроения, чувство тревоги. Оказывает анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особо серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
Механизм анксиолитического действия связан с уменьшением скорости возбуждения locus ceruleus путем регуляции функций альфа2- и бета-адренергических рецепторов и кругооборота норадреналина.
Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Выявлен отчетливый эффект продукта при булимии у заболевших как без депрессии, так и при ее наличии, при всем этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.
Антидепрессивный эффект проявляется уже на 1 нед применения.
Психостимулирующее действие выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативное — слабее, чем у амитриптилина. При приступах нарколептической сонливости эффект выражен слабо или отсутствует.
Показания
депрессивные состояния различной этиологии и с различной симптоматикой (эндогенные, реактивные, невротические, органические, маскированные и инволюционные депрессии);
депрессивный синдром при шизофрении и расстройствах личности;
пресенильные и сенильные депрессии;
депрессивные состояния при долгом болевом синдроме и при хронических соматических заболеваниях;
депрессивные расстройства реактивной, невротической и психопатической природы, включая их соматические эквиваленты у малышей;
обсессивно-компульсивные синдромы (фобия), панические приступы страха, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических заболевших, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. периферическая невропатия), нарколепсия, сопровождающаяся каталепсией;
головная боль, мигрень (профилактика).
Режим дозирования
Внутрь, во время или сразу в последствии еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка), в/м, в/в. По возможности стремятся к назначению продукта как можно в более низких дозах, особо при лечении пожилых больных и подростков с депрессивными состояниями.
При депрессиях, навязчиво-компульсивных синдромах и фобиях — внутрь, по 25 мг 2-3 раза каждый день или по 1 таблетке длительного действия (75 мг) 1 раз каждый день, предпочтительно вечером. В течение 1 нед лечения дневную дозу постепенно увеличивают до 100-150 мг (2 таблетки ретард по 75 мг).
При надобности возможно назначение и больших доз.
После достижения эффекта назначают в поддерживающей дозе примерно 50-100 мг или 1 таблетка по 75 мг. В/м: начальная доза — 25-50 мг; потом каждый день надлежит вводить на 25 мг больше, пока доза не достигнет 100-150 мг/сут.
После улучшения постепенно сокращают количество инъекций, а потом переводят на пероральный прием поддерживающей дозы.
В/в введение начинают с единоразовой капельной инфузии на протяжении 1.5-3 ч 50-75 мг (содержимое растворяют и тщательно перемешивают с 250-500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы).
Учитывая суточные колебания состояния депрессивных заболевших, предпочтительно проводить инфузии утром. Амбулаторные больные в последствии в/в вливания должны находиться под строгим наблюдением.
После достижения заметного эффекта (обычно на протяжении первых 7 дней) инфузии продолжают еще на протяжении 3-5 дней.
Для поддержания достигнутого эффекта необходимо продолжить прием внутрь. Постепенный переход от в/в вливания к приему внутрь можно облегчить, прибегнув к промежуточной фазе в/м инъекций. При нарколепсии, сопровождающейся каталепсией, — внутрь, в дозе 25-75 мг/сут.
При хронических болевых синдромах — внутрь, в дозе 10-150 мг/сут, с учетом сопутствующего назначения больному анальгетиков, также возможности снижения вводимой дозы в последствиидних.
Приступы страха: начальная доза — 10 мг/сут, возможно в сочетании с бензодиазепинами. В зависимости от переносимости продукта дозу повышают до получения желаемого результата, постепенно отменяя прием бензодиазепина. Не рекомендуется прекращать терапию раньше чем через 6 мес. В течение этого времени надлежит постепенно сокращать поддерживающую дозу.
Гериатрия: начальная доза — 10 мг/сут. Постепенно (на протяжении 10 дней) дозу увеличивают до оптимальной (30-50 мг/сут) и придерживаются этой дозы до конца лечения.
Педиатрия: начальная доза — 10 мг каждый день, на протяжении 10 дней суточную дозу увеличивают: у малышей в возрасте 5-7 лет — до 20 мг, в возрасте 8-14 лет — до 20-50 мг, а детям старше 14 лет — до 50 мг и выше.
Побочное действие
Антихолинергические эффекты: нечеткость зрительного восприятия («пелена» перед глазами), парез аккомодации, мидриаз, увеличение внутриглазного давления (только в глазах с локальным анатомическим предрасположением — узким углом передней камеры), тахикардия, сухость во рту, спутанность сознания, делирий или галлюцинации, запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания, снижение потоотделения.
Со стороны нервной системы: сонливость, астения, беспокойство, дезориентация, галлюцинации (особо у больных пожилого возраста и у больных с болезнью Паркинсона), тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, «кошмарные» сновидения, зевота, высокая утомляемость; активация симптомов психоза; головная боль, миоклонус; дизартрия, тремор мелких мышц, особо рук, кистей, головы и языка, периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус; атаксия, экстрапирамидный синдром, усиление эпилептических припадков; изменения на ЭЭГ, гиперпирексия.
Со стороны ССС: синусовая тахикардия, сердцебиение, головокружение, ортостатическая гипотензия, коллапс, клинически незначимые изменения на ЭКГ (интервала S-T или зубца Т) у больных, не страдающих заболеваниями сердца; аритмия, лабильность АД (снижение или увеличение АД), нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала P-Q, блокада ножек пучка Гиса, AV блокада).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, не часто — гепатит (включая изменение функциональных «печеночных» проб и холестатическую желтуху), изжога, рвота, гастралгия, увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела, стоматит, глоссит, кариес зубов, изменение вкуса, диарея, потемнение языка.
Со стороны эндокринной системы: увеличение в размерах (отек) тестикул, гинекомастия; увеличение размеров молочных желез, гиперпролактинемия, галакторея; снижение или увеличение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек.
Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, петехии, «приливы» крови к коже лица, ощущение тепла или холода, задержка мочи, учащенное мочеиспускание, гипопротеинемия, гиперпирексия. Симптомы синдрома «отмены» (при внезапной отмене в последствии длительного лечения): тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, необычное возбуждение; при постепенной отмене в последствии длительного лечения — раздражительность, двигательное беспокойство, нарушения сна, необычные сновидения.
Местные реакции на в/в введение: тромбофлебит, лимфангит, чувство жжения, аллергические кожные реакции.
Передозировка.
Симптомы: развиваются через 4 ч в последствии передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4-6 сут. При подозрении на передозировку, особо у малышей, пациента надлежит госпитализировать.
Со стороны ЦНС: сонливость, ступор, кома, атаксия, бессонница, галлюцинации, беспокойство, психомоторное возбуждение, снижение способности к концентрации внимания, спутанность сознания, гиперрефлексия, ригидность мышц, хореоатетоз, эпилептические приступы.
Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости (внутрижелудочковая блокада, AV блокада), характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ (особо QRS), шок, СН; в очень редких случаях — остановка сердца.
Прочие: угнетение дыхания, одышка, цианоз, остановка дыхания, рвота, гипертермия, мидриаз, повышенное потоотделение, олигурия или анурия.
Внимание!
Перед применением медикамента «Анафранил (Anafranil)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Анафранил (Anafranil)».
