Наименование: Андрогель (Androgel)
Форма выпуска, состав и пачка
Гель для наружного применения 1% прозрачный или слабо опалесцирующий, бесцветный, с запахом спирта.
1 г 1 пак. тестостерон 10 мг / 25 мг.
Вспомогательные вещества: изопропилмиристат, этанол 96%, карбопол 980, натрия гидроксид, вода очищенная. Гель для наружного применения 1% прозрачный или слабо опалесцирующий, бесцветный, с запахом спирта.
1 г 1 пак. тестостерон 10 мг /50 мг.
Вспомогательные вещества: изопропилмиристат, этанол 96%, карбопол 980, натрия гидроксид, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Андрогенный продукт.
Фармакологическое действие
Андрогенный продукт. Эндогенные андрогены (в основном тестостерон), секретируемые яичками, и их основной метаболит дигидротестостерон ответственны за развитие наружных и внутренних половых органов и вторичных половых признаков (стимулирование роста волос, огрубление голоса, развитие либидо).
Оказывают общее влияние на анаболизм протеинов, на развитие скелетной мускулатуры и распределение подкожно-жировой клетчатки, на сокращение экскреции с мочой азота, натрия, калия, хлоридов, фосфатов и воды. Тестостерон не вызывает развития тестикул: он сокращает гипофизарную секрецию гонадотропинов. Эффекты тестостерона на некоторые органы-мишени проявляются в последствии периферического преобразования тестостерона в эстрадиол, который потом связывается с эстрогеновыми рецепторами в ядрах клеток органов-мишеней (таких как гипофиз, жировая ткань, мозг, кости и тестикулярные клетки Лейдига).
Фармакокинетика
Всасывание
Степень абсорбции тестостерона через кожу варьирует в пределах примерно от 9% до 14% от нанесенной дозы.
Распределение
После всасывания тестостерон поступает в системный кровоток в относительно постоянных концентрациях на протяжении 24-часового цикла. Концентрации тестостерона в сыворотке возрастают с первого часа в последствии применения продукта, достигая постоянного значения со второго дня лечения.
Суточные колебания концентраций тестостерона имеют такую же амплитуду, как и наблюдаемые в циркадных ритмах изменения содержания эндогенного тестостерона. При наружном пути введения продукта, таким образом, можно избежать пиков распределения в крови, возникающих при инъекционном способе применения. В противоположность пероральной терапии андрогенами, наружное применение продукта не вызывает повышения концентраций стероидов в печени выше физиологических норм.
Применение 5 г Андрогеля вызывает среднее увеличение концентрации тестостерона в плазме примерно на 2.5 нг/мл (8.7 нмоль/л).
Метаболизм
Основными активными метаболитами тестостерона являются дигидротестостерон и эстрадиол.
Выведение
После прекращения лечения концентрация тестостерона начинает снижаться примерно через 24 ч в последствии в последствииднего нанесения. Концентрация возвращается к исходному уровню примерно через 72-96 ч в последствии приема в последствиидней дозы. Препарат выводится в основном с мочой и с калом в виде конъюгированных метаболитов тестостерона.
Показания
заместительная терапия при недостаточности тестостерона.
Режим дозирования
Рекомендуемая суточная доза составляет 5 г геля (т.е. 50 мг тестостерона).
Препарат применяют 1 раз/сут примерно в одно и то же время суток, предпочтительно утром. Суточная доза может корректироваться в зависимости от клинических и лабораторных показателей, но не обязана превышать 10 г геля. Коррекция режима дозирования обязана проводиться ступенчато по 2.5 г геля/сут. Для коррекции дозы продукта необходимо определять концентрацию тестостерона в сыворотке утром, до применения продукта, с третьего дня в последствии начала лечения (на протяжении одной недели). Дозу можно уменьшить, если содержание тестостерона в плазме повышено или наоборот увеличить, если концентрация тестостерона низкая.
Правила применения продукта
Гель наносится на чистую, сухую, неповрежденную кожу плеч, предплечий и/или живота. Нельзя наносить гель на область гениталий, т.к. высокое содержание этилового спирта в продукте может вызвать местное раздражение. После вскрытия пакетика необходимо немедленно нанести на кожу все его содержимое и распределить тонким слоем. Не обязательно втирать его в кожу. Можно дать ему высохнуть на протяжении, по крайней мере, 3-5 мин перед одеванием. После нанесения надлежит вымыть руки с мылом и водой.
Побочное действие
Местные реакции: наиболее часто — раздражение и сухость кожи в месте нанесения продукта, особо при его частом нанесении.
Со стороны эндокринной и половой системы: в единичных случаях — изменения предстательной железы, гинекомастия (в основном у больных, получающих лечение по поводу гипогонадизма), мастодиния.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях — головокружение, головная боль, амнезия, изменения настроения, парестезия, гиперестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях — увеличение АД.
Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях — диарея.
Дерматологические реакции: эритема, акне; в единичных случаях — алопеция.
Прочие: изменения результатов лабораторных тестов (полицитемия, снижение уровня липидов). При назначении продукта в больших дозах возможно развитие следующих клинических симптомов: раздражительность, нервозность, увеличение массы тела, длительные или частые эрекции.
Данные состояния требуют коррекции дозы.
Противопоказания
карцинома грудной железы или подозрение на ее наличие;
рак предстательной железы или подозрение на его наличие;
высокая восприимчивость к тестостерону или другим компонентам продукта.
Опыт применения Андрогеля у женщин и малышей отсутствует.
С осторожностью надлежит назначать продукт при злокачественных новообразованиях (из-за опасности гиперкальциемии и гиперкальциурии), при тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточности, при ИБС, артериальной гипертензии, эпилепсии, мигрени.
Беременность и лактация
Препарат не применяется у женщин. В случае беременности половой партнерши пациенту необходимо внимательнее относиться к соблюдению мер предосторожности. Беременные женщины должны избегать любого контакта продукта с кожей.
В случае контакта с продуктом женщине необходимо как можно быстрее промыть контактировавшее место водой с мылом.
Применение при нарушениях функции печени
У больных, страдающих тяжелой печеночной недостаточностью, лечение Андрогелем может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с застойной сердечной недостаточностью или без нее. В этом случае лечение должно быть немедленно прекращено.
Применение при нарушениях функции почек
У больных, страдающих тяжелой почечной недостаточностью, лечение Андрогелем может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с застойной сердечной недостаточностью или без нее. В этом случае лечение должно быть немедленно прекращено.
Особые указания
Андрогель надлежит использовать только при недостаточности тестостерона, сопровождающейся такими клиническими проявлениями, как регрессия вторичных половых признаков, изменение строения тела, астения, снижение либидо, эректильная дисфункция. Перед началом лечения необходимо исключить другие возможные причины, лежащие в основе вышеописанных симптомов. В настоящее время не существует четких норм о зависимых от возраста величинах тестостерона. Однако надлежит принимать во внимание то, что физиологические уровни сывороточного тестостерона снижаются с увеличением возраста.
Вследствие вариабельности лабораторных значений, определение концентрации тестостерона надлежит проводить в одной и такой же лаборатории. Андрогель не применяют для лечения мужского бесплодия или эректильной дисфункции, причина которой не связана с недостаточностью тестостерона.
До назначения тестостерона все пациенты должны пройти обследование, чтобы исключить наличие рака предстательной железы, т. к. андрогены могут ускорить прогрессию субклинического рака предстательной железы и доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Следует проводить тщательное и регулярное наблюдение за состоянием предстательной железы (пальцевое ректальное исследование, определение простатспецифического антигена (ПСА) в сыворотке) и грудных желез, по крайней мере, один раз в год ежегодно, а у пожилых больных и больных из группы риска (с клиническими или семейными факторами) — два раза в год. Андрогель надлежит использовать с осторожностью у больных со злокачественными новообразованиями из-за опасности гиперкальциемии (и сопутствующей гиперкальциурии), вследствие метастазов в кости.
У этих больных рекомендуется контролировать концентрацию кальция в сыворотке.
У больных, страдающих тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточностью, лечение Андрогелем может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с застойной сердечной недостаточностью или без нее. В этом случае лечение должно быть немедленно прекращено. Кроме того, может потребоваться терапия диуретиками. Андрогель надлежит с осторожностью назначать больным с ИБС. Тестостерон может вызвать увеличение АД, и поэтому Андрогель надлежит с осторожностью назначать больным с артериальной гипертензией.
У больных, принимающих андрогены на протяжении длительного периода, помимо лабораторных измерений концентрации тестостерона, периодически необходимо проверять следующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит (для выявления полицитемии) и функциональные пробы печени. Андрогель с осторожностью должен использоваться у заболевших с эпилепсией и мигренью, поскольку эти состояния могут усугубляться. Были опубликованы данные об увеличении риска развития апноэ во сне у больных с гипогонадизмом, получающих лечение сложными эфирами тестостерона, особо у тех, у которых имелись факторы риска, такие как ожирение и хронические респираторные заболевания.
Внимание!
Перед применением медикамента «Андрогель (Androgel)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Андрогель (Androgel)».
