Наименование: Андрокур 100 (Androcur 100)
Наименование
Андрокур 100 (Androcur 100)
Фармакологическое действие
Андрокур 100 – антиандрогенный препарат, содержащий ципротерона ацетат – вещество, конкурентно блокирующее воздействие андрогенных гормонов на органы-мишени. Андрокур 100 защищает предстательную железу от влияния андрогенов, продуцируемых корой надпочечников и яичками. Андрокур 100 также оказывает центральное воздействие, снижая синтез и плазменные концентрации тестостерона за счет антигонадотропного эффекта.
При приеме ципротерона ацетата отмечается снижение полового влечения и потенции, угнетение функции половых желез. Данные эффекты являются обратимыми и исчезают после окончания приема лекарства Андрокур 100.
Антигонадотропный результат лекарства Андрокур 100 также реализуется при сочетанном использовании с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнГР). При приеме ципротерона ацетата угнетается индуктированный агонистами ГнГР синтез тестостерона.
Высокие дозировки ципротерона ацетата могут приводить к некоторому повышению уровня пролактина.
Исследования многократного применения лекарства Андрокур 100 не выявили каких-либо специфических рисков для человека.
Ципротерона ацетат угнетает сперматогенез, но не приводит к повреждению сперматозоидов и не несет угрозы будущему потомству.
Не установлена прямая связь между приемом лекарства Андрокур 100 и повышением риска развития опухолей печени, но надлежит учитывать, что стероидные гормоны в целом повышают подобный риск.
Высокие дозировки ципротерона ацетата могут оказывать некоторый кортикоидоподобный результат у крыс и собак, у человека подобный результат предположительно может развиваться при приеме ципротерона ацетата в дозе более 300 мг в сутки.
После приема внутрь абсолютная биодоступность ципротерона ацетата достигает 88%, а пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 2,8 ± 1,1 часов и составляют 239,2 ± 114,2 нг/мл (после однократного приема 100 мг ципротерона ацетата).
Конечный период полувыведения ципротерона ацетата составляет около 42,8 ± 9,7 часов.
Метаболизм ципротерона ацетата протекает в печени при участии фермента CYP3 A4, производные не обладают фармакологической активностью.
Экскретируется активный компонент с желчью в неизменном виде (незначительная часть принятой дозировки) и в форме производных почками и печенью.
Несвязанная фракция ципротерона в плазме составляет около 3-4%, остальная часть связывается с альбуминами плазмы.
Показания к применению
Андрокур 100 используют для лечения пациентов с неоперабельным раком предстательной железы.
Андрокур 100 прописывают для снижения патологически повышенного уровня половых гормонов в начале терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона, а также для лечения приливов жара после орхиэктомии или на фоне приема агонистом гонадотропин-рилизинг гормона.
Способ применения
Андрокур 100 принимают перорально. Желательно принимать таблетки Андрокур 100, запивая малым количеством жидкости, после еды.
Длительность приема и дозировки ципротерона ацетата определяет врач.
Мужчинам с неоперабельным раком предстательной железы зачастую прописывают прием 200-300 мг ципротерона ацетата в сутки (1 таблетка Андрокур 100 дважды или трижды в сутки).
После улучшения состояния пациента или после наступления ремиссии не надлежит прекращать прием ципротерона ацетата или изменять дозировки лекарства Андрокур 100.
Для снижения уровня половых гормонов в начале лечения агонистами гонадотропин-рилизинг гормона прописывают прием 1 таблетки Андрокур 100 дважды в сутки (200 мг ципротерона ацетата в сутки) в течение 5-7 дней, после чего начинают прием агонистов гонадотропин-рилизинг гормона, не прекращая прием ципротерона ацетата. В течение 3-4 недель 200 мг ципротерона ацетата в сутки принимают сочетано с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона.
Для уменьшения выраженности приливов во время терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона или после орхиэктомии зачастую прописывают прием 50-150 мг ципротерона ацетата в сутки. При необходимости суточную дозу возможно повысить до 300 мг ципротерона ацетата (по 1 таблетке Андрокур 100 трижды в сутки).
В период терапии препаратом Андрокур 100 надлежит тщательно контролировать функцию печени и надпочечников, а также картину крови.
Побочные действия
При использовании лекарства Андрокур 100 наиболее серьезными побочными действиями были: развитие гепатотоксичности, опухолей печени (в том числе с внутрибрюшным кровотечением) и тромбоэмболических явлений. При подозрении на опухоль печени и развитие гепатотоксичности надлежит срочно обратиться к врачу, который проведет соответствующее исследование.
Также при приеме лекарства Андрокур 100 у пациентов отмечалось развитие такого нежелательного влияния ципротерона ацетата:
На нервную систему: подавленное настроение, повышенная утомляемость, беспричинная тревога, головокружение.
На репродуктивную систему: снижение либидо, импотенция, гинекомастия, обратимое угнетение сперматогенеза.
Аллергические реакции: гиперемия, сухость и зуд кожи, крапивница, отек Квинке.
Другие побочные эффекты: изменение массы тела, остеопороз, повышенное потоотделение, приливы.
Нежелательное воздействие ципротерона ацетата на репродуктивную систему считается обратимым (после окончания приема лекарства сперматогенез, эректильная функция и либидо восстанавливаются).
При приеме 200-300 мг ципротерона ацетата у пациентов отмечалось развитие гепатотоксичности, в том числе желтухи, гепатита и недостаточности функции печени, которые могут привести к летальному исходу. Надлежит тщательно контролировать функцию печени и своевременно назначать соответствующее лечение (при развитии выраженных явлений гепатотоксичности препарат Андрокур 100 отменяют).
Стероидные гормоны могут повышать риск развития опухолей печени, но прямая связь между повышением частоты выявления опухолей печени и приемом лекарства Андрокур 100 не установлена.
В нечастых случаях при приеме ципротерона ацетата у пациентов вероятно развитие затрудненного дыхания.
Противопоказания
Андрокур 100 не прописывают пациентам, у которых в анамнезе присутствуют указания на реакции гиперчувствительности к ципротерона ацетату.
Таблетки Андрокур 100 не используют для лечения пациентов, страдающих редкими формами непереносимости лактозы.
Андрокур 100 не используют для лечения женщин и подростков, не достигших половой зрелости.
Андрокур 100 не надлежит назначать пациентам с заболеваниями печени и опухолями печени, в том числе в анамнезе (которые не связаны с метастазирующим раком предстательной железы), а также синдромом Ротора и синдромом Дубина-Джонсона.
Ципротерона ацетат не прописывают при общем тяжелом состоянии пациента (которое не обусловлено раком предстательной железы), а также при тяжелой форме хронической депрессии и тромбоэмболических состояниях, установленных на момент лечения.
Пациентам с сахарным диабетом препарат Андрокур 100 прописывают с осторожностью (только при постоянном контроле уровня глюкозы в плазме).
Андрокур 100 надлежит с осторожностью назначать пациентам группы риска по тромбоэмболическим явлениям, в том числе пациентам, у которых в анамнезе имеется указания на легочную эмболию, тромбоз глубоких вен, инфаркт миокарда и нарушения церебрального кровотока.
Андрокур 100 может приводить к развитию головокружения и утомляемости, поэтому в период лечения надлежит избегать вождения транспорта и управления механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Андрокур 100 может изменять потребность в гипогликемических средствах (пероральных противодиабетических препаратах и инсулине) у пациентов с сахарным диабетом.
Учитывая особенности метаболизма ципротерона ацетата возможно предположить, что ингибиторы CYP3 A4 при сочетанном приеме с препаратом Андрокур будут увеличивать плазменные концентрации неизменного ципротерона ацетата. Например повышение уровня ципротерона ацетата за счет замедления его метаболизма возможно ожидать при сочетанном использовании с итраконазолом, кетоконазолом, клотримазолом и ритонавиром, а также иными сильными ингибиторами CYP3 A4.
Вещества, индуктирующие CYP3 A4, в том числе фенитоин, рифампицин и препараты зверобоя, при сочетанном использовании с препаратом Андрокур 100 могут снижать плазменные концентрации ципротерона ацетата за счет ускорения его метаболизма.
Высокие дозировки ципротерона ацетата могут приводить к снижению активности ферментов системы цитохрома Р450, например ферментов CYP2 D8, CYP2 D19, CYP2 D9, CYP3 A4, а также CYP2 D6 и, соответственно, повышать плазменные концентрации препаратов, метаболизирующихся при участии данных ферментов.
Ципротерона ацетат увеличивет риск развития миопатии и рабдомиолиза при сочетанном использовании со статинами.
Передозировка
Исследования острой токсичности лекарства Андрокур 100 показали, что при однократном приеме высоких доз ципротерона ацетата у пациентов не отмечается развитие интоксикации.
Форма выпуска
Таблетки Андрокур 100, расфасованные по 10 штук в блистерные упаковки, в картонной пачке 60 таблеток (6х10).
Условия хранения
Андрокур 100 надлежит хранить вдали от детей в помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия.
Срок годности таблеток Андрокур 100 – 5 лет после изготовления.
Состав
1 таблетка лекарства Андрокур 100 содержит:
Ципротерона ацетата – 100 мг;
Дополнительные компоненты, включая моногидрат лактозы.
