Наименование: Андрокур (Androcur)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки 1 таб. ципротерона ацетат 10 мг 15 шт.
Таблетки 1 таб. ципротерона ацетат 50 мг Таблетки капсуловидные, от белого до светло-желтого цвета, с обеих сторон риски выдавлено «LA», с обратной стороны — шестиугольник.
1 таб. ципротерона ацетат 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон 25 000, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Антиандрогенный продукт.
Фармакологическое действие
Пероральный антиандрогенный продукт. Тормозит воздействие мужских половых гормонов (андрогенов), в незначительных количествах вырабатываемых также и организмом женщины. Обладает гестагенным, антиандрогенным и антигонадотропным действием. У мужчин на фоне приема продукта наблюдается ослабление полового влечения и потенции, также снижение функции семенников. Эти изменения в последствии прекращения лечения исчезают.
Препарат сокращает или полностью устраняет влияние андрогенов на органы мишени (в т.ч. на предстательную железу). У женщин при приеме Андрокура сокращается как патологически избыточный рост волос на лице и теле, так и вызываемое андрогенами выпадение волос на голове. Кроме того, снижается высокая функция сальных желез и тормозится на протяжении периода лечения функция яичников.
Фармакокинетика
Всасывание После приема вещества вовнутрь ципротерона ацетат полностью абсорбируется из ЖКТ. После приема 10 мг Cmax достигается через 1.5 ч и составляет 75 нг/мл, в последствии приема 50 мг — 140 мг/мл. После приема таблетки 100 мг Cmax достигается примерно через 2.8±1.1 ч. Биодоступность составляет 88%.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы составляет в пределах 96%. Биотрансформируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации, основной метаболит, определяемый в плазме крови человека, — 15β-гидроксильное производное.
Выведение
T1/2 для таблеток 10 мг и 50 мг равен 43.9±12.8 ч, для 100 мг — 42.8±9.7 ч. Выводится с желчью и мочой преимущественно в виде метаболитов в соотношении 3:7.
Показания
Таблетки, содержащие 100 мг ципротерона ацетата:
У мужчин:— метастазирующий или неоперабельный рак предстательной железы (без и в последствии орхиэктомии, также в сочетании с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона /ГнРГ/).
Таблетки, содержащие 50 мг ципротерона ацетата:
У мужчин:- патологические отклонения в сфере полового поведения, вызывающие необходимость снижения сексуального влечения;- неоперабельный рак предстательной железы.
Таблетки, содержащие 10 мг ципротерона ацетата:
У женщин:— вызываемое андрогенами сильное выпадение волос на голове до облысения (андрогенная алопеция средней тяжести);
гирсутизм средней тяжести;
акне и/или себорея тяжелой и средней степени тяжести.
Режим дозирования
Применение у мужчин
При патологических отклонениях в сфере полового поведения, вызывающих необходимость снижения сексуального влечения, дозу Андрокура подбирают в каждом отдельном случае индивидуально. В начале курса продукт принимают по 50 мг 2 раза/сут. При надобности доза может быть увеличена до 100 мг 2 раза/сут, а временно — до 3 раз/сут.
При достижении терапевтического эффекта дозу понижают до минимальной поддерживающей. В большинстве случаев для этого достаточно 25 мг 2 раза/сут.
При этом снижение дозы должно быть постепенным, на протяжении нескольких недель, с изменением дозы на 1 или лучше на 1/2 таблетки в неделю. Для стабилизации лечебного эффекта продукт принимают длительно, на протяжении нескольких месяцев, по возможности с одновременным проведением психотерапии.
При лечении антиандрогенами при неоперабельной карциноме предстательной железы назначают продукт в дозе 100 мг 2-3 раза/сут. Независимо от того, наблюдается улучшение состояния пациента или ремиссия заболевания, необходимо продолжать прием продукта в предписанной дозе.
С целью уменьшения повышенной продукции мужских половых гормонов в начале лечения агонистами ГнРГ вначале назначают продукт в дозе 100 мг 2 раза/сут на протяжении 5-7 дней, потом в в последствиидующие 3-4 недели — в такой же дозе в комбинации с агонистом ГнРГ. С целью терапии приливов жара при лечении агонистами ГнРГ или в последствии орхиэктомии продукт назначают по 50-150 мг/сут; при надобности дозу повышают до 300 мг/сут (по 100 мг 3 раза/сут). При метастазирующем или неоперабельном раке предстательной железы возможно назначение таблеток Андрокура, содержащих 100 мг ципротерона ацетата, в дозе 200-300 мг/сут, разделенной на 2-3 приема.
Препарат предназначен для длительного каждый деньго приема. При появлении признаков прогрессирования заболевания продукт надлежит отменить.
Применение у женщин
При явлениях андрогенизации средней степени тяжести продукт принимают в форме таблеток 10 мг каждый день с 1-го по 15-й день менструального цикла в дозе 10 мг 1 раз/сут. Андрокур в форме таблеток 10 мг принимают вместе с продуктом Диане-35 для получения необходимого контрацептивного эффекта и исключения межменструальных кровотечений. Для стабилизации цикла и с целью надежной контрацепции пациентки с явлениями андрогенизации дополнительно принимают с 1-го по 21-й дни цикла продукт Диане-35 по 1 драже/сут в одни и те же часы.
Прием обоих продуктов надлежит начать в 1-й день цикла (первый день кровотечения). После прекращения приема Андрокура (10-й или 15-й день цикла) на протяжении в последствиидующих дней цикла принимают оставшиеся таблетки из календарной упаковки продукта Диане-35 (всего 21 день). Потом надлежит перерыв в 7 дней, на протяжении которого должно наступить кровотечение.
После 7-дневной паузы прием продолжают из следующих календарных упаковок продуктов Андрокур и Диане-35, независимо от того, закончилось ли кровотечение или еще продолжается. Если в последствии окончания приема таблеток кровотечение не наступило, лечение надлежит прекратить и провести обследование.
Продолжительность лечения устанавливается врачом и зависит от вида, также степени тяжести патологических явлений андрогенизации и результатов лечения. Акне и себорея обычно поддаются излечению раньше, чем алопеция. Таблетки Андрокур принимают вовнутрь в последствии еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Побочное действие
Со стороны костно-мышечной системы: у мужчин не часто — остеопороз.
Со стороны эндокринной системы: прием Андрокура на протяжении нескольких недель у мужчин ведет к снижению способности к оплодотворению (подавление сперматогенеза, обратимое снижение либидо и потенции), которая полностью восстанавливается через 3-4 мес в последствии прекращения приема продукта; в единичных случаях — гинекомастия, иногда в сочетании с увеличением тактильной чувствительности сосков грудных желез.
У женщин иногда — чувство напряжения в молочных железах, изменение массы тела. Комбинированная терапия с Андрокуром вызывает подавление овуляции и препятствует зачатию.
Со стороны ЦНС: у женщин в единичных случаях — снижение настроения и депрессивные состояния, чувство внутреннего беспокойства, нарушение способности к концентрации внимания; при использовании таблеток 100 мг в начале терапии возможны высокая утомляемость, апатия, беспокойство, снижение способности к концентрации внимания.
Со стороны пищеварительной системы: при использовании таблеток 100 мг в начале терапии возможны тошнота, боли в животе; в единичных случаях — нарушения функции печени.
Прочие: при использовании таблеток 100 мг в начале терапии возможна сухость кожи; в единичных случаях при использовании в больших дозах — чувство нехватки воздуха.
Противопоказания
заболевания печени;
желтуха;
постоянный зуд или герпес во время беременности в анамнезе;
синдром Дубина-Джонсона;
синдром Ротора;
имеющиеся или ранее перенесенные опухоли печени (при карциноме предстательной железы — только в случаях, если опухоль не обусловлена метастазами);
кахексия (за исключением больных с карциномой предстательной железы);
тяжелые хронические депрессии;
предшествующие или существующие тромбоэмболические процессы;
тяжелый диабет с сосудистыми осложнениями;
серповидно-клеточная анемия;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
высокая восприимчивость к продукту.
Беременность и лактация
Андрокур противопоказан к применению при беременности. При надобности назначения продукта в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
У заболевших с карциномой предстательной железы и наличием тяжелого диабета с изменениями сосудов, серповидно-клеточной анемией или предшествовавшими тромбоэмболическими явлениями при решении вопроса о назначении продукта Андрокур необходимо индивидуально взвесить возможные пользу и риск развития негативных в последствиидствий лечения. Пациенты перед началом терапии Андрокуром должны пройти общемедицинское, а пациентки дополнительно гинекологическое обследование для исключения беременности. При одновременном приеме продукта Андрокур и Диане-35 пациентка обязана быть проинформирована о том, что при пропуске приема Андрокура и/или драже Диане-35 в обычное время надлежит принять продукт не позднее следующих 12 ч.
При превышении вышеуказанного времени контрацептивное действие для данного цикла не обеспечено. Прием таблеток Андрокур или драже Диане-35 надлежит продолжать в период из начатых упаковок, пропустив забытые таблетки и/или драже, чтобы в этом цикле предотвратить преждевременное кровотечение.
Внимание!
Перед применением медикамента «Андрокур (Androcur)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Андрокур (Androcur)».
