Наименование: Апо-Флуоксетин
Действующее вещество
Флуоксетин* (Fluoxetine*)
АТХ
N06AB03 Флуоксетин
Фармакологическая группа
- Антидепрессанты
Состав и форма выпуска
во флаконах полиэтиленовых по 14, 20, 28, 30, 50, 100, 200 и 500 шт. или в контурной ячейковой упаковке 7 и 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 4, 5 и 10 упаковок.
Описание лекарственной формы
Твердые желатиновые капсулы с непрозрачным телом желто-белого цвета, непрозрачным зеленым колпачком и надписью черными чернилами «APO 20», заполненные порошком белого или почти белого цвета. Размер капсулы №3.
Характеристика
Антидепрессант группы СИОЗС.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — антидепрессивное.
Оказывает тимоаналептическое и стимулирующее воздействие. Избирательно блокирует обратный захват серотонина (5-HT) в синапсах нейронов ЦНС.
Фармакодинамика
Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его воздействие на постсинаптические рецепторные участки. В терапевтических дозах флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Считается слабым антагонистом мускариновых, гистаминовых H1, адренергических α- и α2-рецепторов, мало влияет на обратный захват дофамина. Вызывает редукцию обсессивно-компульсивных расстройств, а также снижение аппетита, что может привести к снижению массы тела. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.
Фармакокинетика
При приеме внутрь нормально всасывается из ЖКТ (до 95% принятой дозировки), использование с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. Cmax в плазме крови достигается через 6–8 ч. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60%. Препарат нормально накапливается в тканях, легко проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы крови— более 90%. Метаболизируется в печени путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда неидентифицированных метаболитов. Выводится почками, Cl флуоксетина— 94–704 мл/мин, норфлуоксетина— 60–336 мл/мин. Недостаточность почек не оказывает заметного влияния на скорость выведения флуоксетина. Около 12% лекарства выделяется через ЖКТ. T1/2 флуоксетина— около 2–3 сут, норфлуоксетина— 7–9 сут. У заболевших с недостаточностью печени T1/2 флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется. Препарат выделяется с грудным молоком (до 25% от концентрации в сыворотке крови).
Показания препарата Апо-Флуоксетин
Депрессии различного генеза, обсессивно-компульсивные состояния, булимический невроз.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, одновременный прием с ингибиторами МАО, тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин) и печени, беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью— сахарный диабет, судорожный синдром различного генеза и эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), болезнь Паркинсона, компенсированные почечная и/или печеночная недостаточность, чрезмерное похудание, суицидальная настроенность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: гипомания или мания, усиление суицидальных тенденций, тревога, повышенная раздражительность, ажитация, головокружение, головная боль, тремор, бессонница или сонливость, астенические расстройства. При развитии на фоне приема флуоксетина судорожных припадков препарат надлежит отменить.
Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, нарушение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, диарея. Вероятно развитие анорексии и уменьшение массы тела.
Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, дисменорея, вагинит, снижение либидо, половая дисфункция у мужчин (замедленная эякуляция).
Прочие: редко— аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, зуда, озноба, повышения температуры тела, боли в мышцах и суставах (вероятно использование антигистаминных и стероидных препаратов), повышенное потоотделение, гипонатриемия, тахикардия, нарушение остроты зрения, васкулиты.
Указанные побочные эффекты чаще появляются в начале терапии флуоксетином или при повышении дозировки лекарства.
Взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО, иными антидепрессантами, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином, а также триптофаном (предшественник серотонина), т.к. вероятно развитие серотонинергического синдрома, проявляющегося спутанностью сознания, гипоманиакальным состоянием, психомоторным возбуждением, судорогами, дизартрией, гипертоническими кризами, ознобом, тремором, тошнотой, рвотой, диареей.
Одновременный прием флуоксетина с алкоголем или с лекарствами центрального действия, вызывающими угнетение функции ЦНС, усиливает их результат.
Флуоксетин блокирует метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессивных средств, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина (дифенин), что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усиливая их воздействие и увеличивая частоту осложнений.
Сочетанное использование флуоксетина и солей лития требует тщательного контроля за концентрацией лития в крови, т.к. вероятно ее повышение.
Флуоксетин усиливает воздействие гипогликемических препаратов.
При одновременном использовании с лекарствами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, вероятно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) ЛС и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Начальная дозировка— 20мг 1 раз в сутки в первой половине дня, при необходимости дозировка может быть увеличена до 40–60 мг/сут, разделенных на 2–3 приема. Наибольшая суточная дозировка— 80мг.
Клинический результат развивается через 1–4 нед после начала лечения, у некоторых пациентов он может достигаться позже.
Обсессивно-компульсивные расстройства: рекомендованная дозировка— 20–60 мг/сут. При булимическом неврозе— 60 мг/сут, разделенных на 2–3 приема.
Больным приклонного возраста суточная дозировка— 20 мг.
У заболевших с нарушениями функции печени и почек предлогается использование более низких доз и удлинение интервала между приемами.
Передозировка
Симптомы: психомоторное возбуждение, судорожные припадки, нарушение сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота.
Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судорогах— диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.
Особые указания
У заболевших с сахарным диабетом вероятно развитие гипогликемии во время терапии флуоксетином и гипергликемии после его отмены. На фоне проведения электросудорожной терапии вероятно развитие продолжительных эпилептических припадков. При лечении заболевших с дефицитом массы тела надлежит учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела). После отмены лекарства его терапевтическая концентрация в сыворотке крови может сохраняться в течение нескольких недель. Во время лечения флуоксетином не разрешается прием алкогольных напитков. Прием флуоксетина может негативно сказываться на выполнении работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций (управление механическими транспортными средствами, механизмами, работа на высоте и т.п.). Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО— не менее 5 нед. При заболеваниях печени и в пожилом возрасте лечение надлежит начинать с 1/2 дозировки.
Условия хранения препарата Апо-Флуоксетин
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–30°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Апо-Флуоксетин
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
