Наименование: Ариндап (Arindap)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе — белого или почти белого цвета.
1 таб. индапамид 2.5 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид.
Клинико-фармакологическая группа: Диуретик.
Антигипертензивный продукт.
Фармакологическое действие
Гипотензивный продукт. По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (механизм действия связан с нарушением реабсорбции натрия в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выделение с мочой ионов натрия и хлора, и в меньшей степени — ионов калия и магния. Обладая способностью селективно блокировать медленные кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает ОПСС.
Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца.
Не оказывает влияние на содержание липидов в плазме крови (ТГ, ЛПНП, ЛПВП) и на углеводный обмен (в т.ч. у заболевших с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает восприимчивость сосудистой стенки к норэпинефрину (норадреналину) и ангиотензину II, стимулирует синтез простагландина Е2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. Гипотензивное действие сберегается на протяжении 24 ч при приеме продукта 1 раз/сут, оптимальный терапевтический эффект развивается к концу первой недели приема.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ; биодоступность — высокая (93%). Прием с пищей несколько замедляет скорость абсорбции, но не оказывает влияние на ее величину. Cmax достигается через 1-2 ч в последствии приема внутрь.
Распределение
При повторных приемах колебания концентрации продукта в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Равновесное состояние устанавливается через 7 дней регулярного приема. Связывание с белками плазмы крови — 79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Не кумулирует. Имеет высокий Vd, проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. T1/2 – 18 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов 60-80% (в неизмененном виде выводится в пределах 5%), через кишечник — 20%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У заболевших с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется.
Показания
артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Таблетки принимают вовнутрь, не разжевывая. Рекомендуемая доза продукта составляет — 2.5 мг (1 таб.) 1 раз/сут (утром). Если через 4-8 недель лечения желаемый терапевтический эффект не достигается, дозу продукта повышать не рекомендуется (увеличение риска побочных действий без усиления антигипертензивного эффекта).
Вместо этого в схему медикаментозного лечения рекомендуется включить другой антигипертензивный продукт (не диуретик). В случаях, когда лечение необходимо начинать с приема двух продуктов, доза Ариндапа остается равной 2.5 мг (1 раз/сут, утром).
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота/анорексия, сухость во рту, гастралгия, рвота, диарея, запор, панкреатит.
Со стороны ЦНС: астения, нервозность, головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия; не часто — высокая утомляемость, общая слабость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревога.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушение зрения.
Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит, ринорея; не часто — ринит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы: частые инфекции, никтурия, полиурия. Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит.
Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гиперкальциурия, увеличение в плазме крови азота мочевины, гиперкреатининемия, глюкозурия.
Прочие: гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, инфекции, снижение потенции, снижение либидо, потливость, снижение массы тела, покалывание в конечностях, обострение системной красной волчанки.
Противопоказания
анурия;
гипокалиемия;
выраженная печеночная недостаточность (в т.ч. с энцефалопатией);
почечная недостаточность;
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
одновременный прием продуктов, удлиняющих интервал QT;
высокая восприимчивость к продукту и другим производным сульфонамида.
С осторожностью назначают при сахарном диабете в стадии декомпенсации, гиперурикемии (особо сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом).
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при выраженной печеночной недостаточности (в т.ч. с энцефалопатией).
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности.
Особые указания
При назначении продукта пациентам, принимающим сердечные гликозиды, слабительные продукты, на фоне гиперальдостеронизма, также лицам пожилого возраста показан регулярный контроль содержания ионов калия и уровня креатинина. На фоне приема Ариндапа надлежит систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния в плазме крови (могут развиться электролитные нарушения), рН, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.
Наиболее тщательный контроль показан больным циррозом печени (особо с отеками или асцитом из-за риска развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), также при ИБС, сердечной недостаточностью и лицам пожилого возраста. К группе повышенного рисктакже относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-или патологического процесса).
Первое определение концентрации ионов калия в крови надлежит провести на протяжении первой недели применения продукта. Гиперкальциемия на фоне приема Ариндапа может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза. У заболевших сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особо при наличии гипокалиемии. Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации).
Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек. Ариндап может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.
Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов АПФ прекратить прием диуретиков (при надобности прием диуретиков можно возобновить несколько позже), или ингибиторы АПФ назначают в низких начальных дозах. При назначении индапамида необходимо иметь в виду, что производные сульфонамидов могут обострять течение системной красной волчанки.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения продукта у малышей не установлена.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции ЖКТ, нарушения водно-электролитного баланса, в некоторых случаях — чрезмерное снижение АД, угнетение дыхания. У больных с циррозом печени возможно развитие печеночной комы.
Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса; при надобности проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При совместном использовании с индапамидом салуретики, сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В (для в/в введения), слабительные средства повышают риск развития гипокалиемии. При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с продуктами кальция — гиперкальциемии; с метформином — возможно усугубление молочнокислого ацидоза.
При совместном использовании с индапамидом повышается концентрация ионов лития в плазме крови (за счет снижения выведения с мочой); литий оказывает нефротоксическое действие.
При совместном использовании с индапамидом надлежит учитывать, что астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические продукты Iа класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу «пируэт».
При совместном использовании НПВС, ГКС, тетракозактид, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект индапамида, баклофен — усиливает.
Внимание!
Перед применением медикамента «Ариндап (Arindap)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Ариндап (Arindap)».
