Наименование: Арлет (Arlet)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые.
1 таб. амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 125 мг.
Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон), тальк, крахмал 1500, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), пропиленгликоль, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые.
1 таб. амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 125 мг.
Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон), тальк, крахмал 1500, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая. Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), пропиленгликоль, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые.
1 таб. амоксициллин (в форме тригидрата) 875 мг клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 125 мг.
Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон), тальк, крахмал 1500, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая. Состав оболочки: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), пропиленгликоль, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленоксид 4000).
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз.
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и необратимый ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота обеспечивает стойкий инактивированный комплекс с этими ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию β-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами. Клавулановая кислота, подобная по структуре β-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.
Препарат обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы: аэробные грамположительные бактерии — Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp., Enterococcus spp.; аэробные грамотрицательные бактерии — Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens; анаэробные грамположительные бактерии — Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp.; анаэробные грамотрицательные бактерии — Bacteroides spp.
Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.
Всасывание
После приема вещества вовнутрь оба компонента хорошо всасываются из ЖКТ, прием пищи не оказывает влияние на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч в последствии приема продукта и составляет (в зависимости от дозы) для амоксициллина 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — в пределах 2 мкг/мл.
Распределение
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (в т.ч. легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках.
Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Степень связывания с белками плазмы крови низкая. Метаболизм Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.
Выведение
Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты — 1-1.5 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелой почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к продукту микроорганизмами:
инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
инфекции мочевыводящих путей;
гинекологические инфекции;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костной и соединительной ткани;
инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
одонтогенные инфекции.
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 12 лет (или c массой тела более 40 кг) при легком или среднетяжелом течении инфекции назначают по 1 таб. 250/125 мг через 8 ч или по 1 таб. 500/125 мг через 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей — по 1 таб. 500/125 мг через 8 ч или по 1 таб. 875/125 мг через 12 ч.
Детям младше 12 лет с массой тела менее 40 кг доза продукта подбирается индивидуально на основании рекомендуемой схемы дозирования (для амоксициллина) — 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема. Оптимальной лекарственной формой продукта для малышей от 6 до 12 лет являются таблетки 500/125 мг при назначении 2 раза/сут. Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых — 600 мг, для малышей — 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых — 6 г, для малышей — 45 мг/кг массы тела. Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом.
Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра. При одонтогенных инфекциях назначают по 1 таб. 250/125 мг через 8 ч или 1 таб. 500/125 мг через 12 ч на протяжении 5 дней. При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК 10-30 мл/мин) назначают по 1 таб. 500/125 мг через 12 ч взрослым и 15/3.75 мг/кг массы тела 2 раза/сут детям до 12 лет. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) — по 1 таб. 500/125 мг через 24 ч взрослым, детям до 12 лет — 15/3.75 мг/кг массы тела 1 раз/сут. При анурии интервал между приемами разовых доз надлежит увеличить до 48 ч и более.
Взрослым, находящимся на гемодиализе, надлежит назначать продукт в дозе по 1 таб. 500/125 мг или по 2 таб. 250/125 мг через 24 ч. Для компенсации снижения концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови во время диализа надлежит дополнительно принимать 1 дозу продукта во время сеанса диализа и еще одну дозу в конце сеанса. Детям, находящимся на гемодиализе, надлежит назначать продукт в дозе по 15/3.75 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Для компенсации снижения концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в крови во время диализа надлежит дополнительно принимать 1 дозу продукта до начала сеанса диализа и еще одну дозу в последствии сеанса диализа.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; не часто — нарушения функции печени, увеличение активности АЛТ и АСТ; в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, обратимые гиперактивность и судороги.
Со стороны системы кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени, лейкопения, обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия. Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозная сыпь; не часто — многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона. Прочие: развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз).
Противопоказания
инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи);
детский возраст до 3 лет;
высокая восприимчивость к антибиотикам группы пенициллинов, цефалоспоринов;
высокая восприимчивость к амоксициллину или клавулановой кислоте.
С осторожностью назначают продукт пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени, заболеваниями ЖКТ (в т.ч. колит, связанный с применением антибиотиков группы пенициллинов, в анамнезе), хронической почечной недостаточностью.
Беременность и лактация
Препарат с осторожностью назначают при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Арлет можно использовать при беременности, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком, поэтому при надобности назначения продукта в период лактации необходимо решать вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат надлежит с отсрожностью назначать пациентам с печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
Внимание!
Перед применением медикамента «Арлет (Arlet)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Арлет (Arlet)».
