Наименование: АРМАДИН, Микрохим
Фармакологические свойства
фармакодинамика. Армадин считается ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стрессопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое воздействие. Препарат увеличивет резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Препарат делает лучше мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, понижает агрегацию тромбоцитов. Нормализирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое воздействие, понижает содержание общего ХС и ЛПНП. Понижает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия лекарства обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Ингибирует ПОЛ, увеличивет активность супероксиддисмутазы, увеличивет соотношение липид — белок, понижает вязкость мембраны, увеличивет ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их возможность к связыванию с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспортировки нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Армадин увеличивет содержание в головном мозгу дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с повышением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Армадин нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, понижает зону некроза, восстанавливает и делает лучше электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, понижает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Увеличивет антиангинальную активность нитропрепаратов. Армадин способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Делает лучше функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, повышая остроту зрения.
Фармакокинетика. При в/м введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч после введения. Время достижения Cmax составляет 0,45–0,5 ч. Cmax при дозах 400–500 мг — 3,5–4,0 мкг/мл. Армадин быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро выводится из организма. Препарат выводится из организма с мочой, как правило в глюкуронконъюгированной форме и в небольших количествах — в неизмененном виде.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро всасывается в ЖКТ с периодом полуабсорбции 0,08–0,1 ч. Время достижения Cmax в плазме крови — 0,46–0,5 ч. Cmax в плазме крови находится в диапазоне 50–100 нг/мл. Т½ составляет соответственно 4,7–5 и 4,9–5,2 ч. Этилметилгидроксипиридина сукцинат в организме человека интенсивно метаболизируется с восстановлением его глюкуроноконъюгата. В среднем за 12 ч с мочой выводится 0,3% неизмененного лекарства и 50% в виде глюкуроноконъюгата. Наиболее интенсивно этилметилгидроксипиридина сукцинат и его глюкуроноконъюгат экскретируются в течение первых 4 ч после приема лекарства. Показатели экскреции с мочой этилметилгидроксипиридина сукцината и его метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Состав и форма выпуска
табл. п/о 125 мг банка, №30
табл. п/о 125 мг блистер, в пачке, №30
№UA/12306/02/01 от 28.09.2012 до 28.09.2017
р-р д/ин. 50 мг/мл амп. 2 мл, блистер в пачке, №10
№ UA/9896/01/01 от 01.08.2014 до 01.08.2019
Показания
р-р для инъекций:
острые нарушения мозгового кровообращения;
черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
дисциркуляторная энцефалопатия;
нейроциркуляторная дистония;
легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;
тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
острый инфаркт миокарда (с первых суток), в составе комплексной терапии;
первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений;
острая интоксикация антипсихотическими средствами;
острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит), в составе комплексной терапии.
Таблетки
Неврология:
последствия острого нарушения мозгового кровообращения;
невротические и неврозоподобные состояния с симптомами тревоги;
нейроциркуляторная дистония;
легкие когнитивные расстройства различного генеза (при психоорганическом синдроме и астенических нарушениях, обусловленных острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения, черепно-мозговыми травмами, нейроинфекциями и интоксикацией, сенильными и атрофическими процессами);
энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
нарушение памяти и интеллектуальная недостаточность у лиц приклонного возраста;
астенические состояния, воздействие экстремальных (стрессовых) факторов;
абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
состояния после интоксикации антипсихотропными средствами.
Кардиология в составе комплексной терапии:
ИБС (стабильная стенокардия напряжения; нестабильная стенокардия; острый инфаркт миокарда);
ИБС, осложненной АГ кризового течения, хронической сердечной недостаточностью, желудочковыми аритмиями;
дислипопротеинемии атерогенного типа.
Применение
р-р для инъекций. Армадин прописывают в/м или в/в (струйно, капельно). Дозировки подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат надлежит разводить в физиологическом р-ре натрия хлорида (200 мл). Начинать лечение взрослых с дозировки 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая ее до получения терапевтического эффекта. Струйно Армадин вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 800 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Армадин назначать в комплексной терапии в первые 2–4 дня в/в капельно взрослым по 200–300 мг 1 раз в сутки, затем в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Длительность лечения составляет 10–14 сут.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Армадин использовать в течение 10–15 дней путем в/в капельного введения по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Армадин надлежит назначать в/в капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 дней. Затем препарат вводить в/м по 100 мг/сут в течение 2 нед.
Для курсовой предупреждения дисциркуляторной энцефалопатии препарат взрослым вводить в/м по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у заболевших приклонного возраста и при тревожных состояниях препарат назначать в/м в дозе 100–300 мг/сут в течение 14–30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Армадин вводить в/в или в/м в течение 14 дней, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 сут для достижения максимального эффекта желательно в/в введение Армадина, в последующие 9 сут вероятно в/м введение Армадина. В/в введение Армадина проводить путем капельной инфузии, медленно (во избежание развития побочных эффектов), в 0,9% р-ре хлорида натрия или 5% р-ре декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 мин. В случае необходимости вероятно медленное струйное введение Армадина в течение не менее 5 мин.
Введение Армадина (в/в или в/м) осуществлять 3 раза в сутки через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая дозировка составляет 6–9 м/кг массы тела, разовая дозировка — 2–3 мг/кг массы тела. Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Армадин вводить в/м по 100–300 мг/сут 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Армадин вводить в дозе 100–200 мг в/м 2–3 раза в сутки или в/в капельно 1–2 раза в сутки в течение 5–7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводить в/в в дозе 50–300 мг/сут в течение 7–14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначать в первые сутки как в предоперационный, так и в послеоперационный период. Дозировки зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения. Отмену лекарства надлежит проводить постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Армадин назначать взрослым по 100 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита: по 100–200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести: взрослым — по 200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида). Тяжелое течение: в пульс-дозировке 800 мг в 1-е сутки при двукратном введении, далее — по 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозировки. Очень тяжелое течение: в начальной дозе 800 мг/сут до устойчивого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — по 300–400 мг 2 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.
Таблетки. Прописывают внутрь. Терапевтические дозировки и курс лечения определяют в зависимости от чувствительности больного к препарату. Начинают лечение с дозировки 250–500 мг, средняя суточная дозировка составляет 250–500 мг, наибольшая — 800 мг. Суточную дозу делят на 2–3 приема в течение суток.
Больные с тревожными состояниями, нейроциркуляторной дисфункцией и когнитивными нарушениями принимают Армадин в течение 2–6 нед.
Для купирования алкогольного абстинентного синдрома препарат используют в течение 5–7 дней.
Длительность курса терапии у заболевших ИБС — не менее 1,5–2 мес. Предлогается проведение двух 2-месячных курсов терапии в течение года, в весенне-осенний период.
После назначения парентерального введения Армадина при ИБС для поддержания достигнутого эффекта предлогается продолжать использование лекарства внутрь в форме таблеток по 125 мг 3 раза в сутки.
При использовании Армадина с целью коррекции дислипопротеинемии, в комплексной терапии ИБС, осложненной АГ кризового течения, хронической сердечной недостаточностью, желудочковыми аритмиями, препарат прописывают без ограничения курса лечения по продолжительности в дозе 125 мг 3–4 раза в сутки.
Курсовую терапию препаратом Армадин заканчивают постепенно, снижая дозу в течение 2–3 сут.
Противопоказания
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, печеночная или почечная недостаточность.
Побочные эффекты
со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД.
Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение процесса засыпания, ощущение тревоги, эмоциональная реактивность, головная боль, нарушение координации.
Со стороны органов пищеварения: тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны иммунной системы: при индивидуальной гиперчувствительности к препарату вероятно возникновение аллергических реакций, включая кожные высыпания, крапивницу, зуд, ангионевротический отек.
Другие: дистальный гипергидроз.
При в/в введении, особенно струйном, вероятно возникновение металлического привкуса во рту, ощущение жара во всем теле, неприятного запаха, першения в горле и дискомфорта в грудной клетке, одышки, сердцебиения, тахикардии, тремора, гиперемии лица. В основном, указанные явления связаны с избыточной скоростью введения лекарства и имеют кратковременный характер.
На фоне продолжительного применения лекарства вероятно возникновение таких побочных эффектов: метеоризм, слабость, периферические отеки.
Особые указания
особого внимания требует назначение лекарства больным с отягощенным аллергологическим анамнезом. В отдельных случаях у пациентов с БА при повышенной чувствительности к сульфатам вероятно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. После завершения парентерального введения для поддержания достигнутого эффекта рекомендуют продолжить использование лекарства внутрь в форме таблеток.
Использование в период беременности и кормления грудью. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения лекарства в период беременности и кормления грудью не проводили, поэтому Армадин не надлежит использовать в этот период.
Дети. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения лекарства у детей не проводили, поэтому Армадин не надлежит использовать у этой категории пациентов.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или иными механизмами. В период лечения нужно соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами, учитывая вероятность развития побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и возможность к концентрации внимания.
Взаимодействия
Армадин усиливает воздействие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа). Понижает выраженность токсического эффекта этилового спирта.
Увеличивет антиангинальную активность нитропрепаратов и атигипертензивную активность ингибиторов АПФ и блокаторов β-адренорецепторов. Сочетанное использование с нибентаном, пропранололом и верапамилом понижает риск развития аритмогенных эффектов последних, одновременное использование с нейролептиками понижает риск развития и выраженность побочных эффектов последних.
Передозировка
при передозировке возможны сонливость, бессонница, при в/в введении в нечастых случаях вероятно кратковременное и незначительное повышение АД.
Развитие симптомов передозировки, в основном, не требует применения купирующих средств. Указанные симптомы нарушения сна исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях предлогается использование одного из таблетированных снотворных и анксиолитических средств (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг, диазепам 5 мг). При чрезмерном повышении АД используют антигипертензивные средства под контролем АД и/или дополняют терапию нитросодержащими лекарствами. Лечение — дезинтоксикационная терапия.
Условия хранения
в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
