Наименование: АСПИРИН® C, Bayer
Фармакологические свойства
ацетилсалициловая кислота относится к группе НПВП, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное воздействие. Механизм действия ацетилсалициловой кислоты заключается в необратимой инактивации фермента ЦОГ, играющего важную роль в синтезе простагландинов.
При пероральном приеме в дозах 0,3–1 г Аспирин С используют для уменьшения выраженности боли и состояний, сопровождающихся лихорадкой легкой степени, таких как простуда и грипп, для снижения температуры тела и уменьшения боли в суставах и мышцах.
Аспирин С также используют при острых и хронических воспалительных заболеваниях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит. При таких заболеваниях используют, в основном, препарат в высоких дозах 4–8 г ацетилсалициловой кислоты в сутки.
Ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов путем блокирования синтеза тромбоксана А2, поэтому ее и используют при многих сосудистых заболеваниях в дозе 75–300 мг/сут.
Водорастворимый витамин — кислота аскорбиновая — считается частью защитной системы организма от радикалов кислорода и других окислителей эндогенного и экзогенного происхождения, которые играют особую роль в воспалительных процессах и функционировании лейкоцитов.
Результаты исследований in vitro и ex vivo показали, что кислота аскорбиновая оказывает положительное воздействие на лейкоцитарный иммунный ответ у человека.
Кислота аскорбиновая вносит существенный вклад в синтез внутриклеточных веществ (мукополисахаридов), которые одновременно с волокнами коллагена отвечают за целостность стенок капилляров и таким образом уменьшают проницаемость сосудов.
После приема внутрь кислота ацетилсалициловая быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Во время и после абсорбции она трансформируется в основной активный метаболит — кислоту салициловую. Cmax кислоты ацетилсалициловой в плазме крови достигается через 10–20 мин, салицилатов — 20–120 мин соответственно.
Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко.
Салициловая кислота подвергается метаболизму в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая кислота, салицилфенолглюкуронид, салицилацилглюкуронид, гентизиновая кислота и гентизинмочевая кислота.
Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозировки, поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. T½ зависит от дозировки и увеличивается от 2–3 ч при использовании в низких дозах до 15 ч — при использовании в высоких дозах.
Салициловая кислота и ее метаболиты выделяются из организма в основном почками.
После перорального применения кислота аскорбиновая абсорбируется в кишечнике Na+-зависимой активной транспортной системой, наиболее активно — в проксимальном отделе кишечника. Абсорбция непропорциональна дозе. При повышении суточной пероральной дозировки кислоты аскорбиновой ее концентрация в плазме крови и других жидкостях организма не повышается пропорционально, а имеет тенденцию приближаться к верхней границе.
Кислота аскорбиновая фильтруется сквозь клубочки и реабсорбируется проксимальными канальцами под влиянием Na+-зависимого процесса. Основные метаболиты выводятся с мочой в неизмененном виде или в виде основных метаболитов — оксалатов и дикетогулоновой кислоты.
Состав и форма выпуска
табл. шип., №10
№ UA/4398/01/01 от 11.05.2011 до 11.05.2016
Показания
для симптоматического уменьшения выраженности головной, зубной боли; боли в горле, обусловленной простудой; при альгодисменорее; боли в мышцах и суставах; боли в спине; умеренной боли, обусловленной артритом.
При простуде или острых респираторных заболеваниях для симптоматического уменьшения выраженности боли и лихорадки.
Применение
препарат Аспирин С принимают перорально. Шипучие таблетки растворяют в стакане воды непосредственно перед приемом. Дозу лекарства рассчитывают по ацетилсалициловой кислоте.
Использование Аспирина С дольше 3–5 дней вероятно только после консультации с врачом.
Взрослые и дети в возрасте старше 15 лет: 1–2 шипучие таблетки как однократная дозировка. Повторный прием возможен через 4–8 ч.
Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 10 таблеток (4 г).
Нарушение функции почек или печени. Для заболевших с нарушением функции печени или почек надлежит понизить дозу лекарства или повысить интервал между приемами.
Противопоказания
гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам, аскорбиновой кислоте или любому компоненту лекарства. БА, вызванная применением салицилатов или других НПВП в анамнезе. Острые желудочно-кишечные язвы. Геморрагический диатез. Тяжелые заболевания почек; выраженная почечная недостаточность. Мочекаменная болезнь. Выраженная печеночная недостаточность. Выраженная сердечная недостаточность. Склонность к тромбозам, тромбофлебит. Сахарный диабет. Комбинация с метотрексатом в дозировании ≥15 мг/нед (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ). III триместр беременности.
Побочные эффекты
нарушения со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боль в эпигастральной области и боль в животе, изжога, диарея, тошнота, рвота, спазмы желудка; в отдельных случаях — воспаление и эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, которые могут в единичных случаях приводить к желудочно-кишечным кровотечениям и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями; редко — транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.
Система крови: увеличенный риск развития кровотечений: интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко — серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и церебральные геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой АГ и/или при одновременном использовании антикоагулянтов), которые в отдельных случаях могут потенциально угрожать жизни.
Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожных покровов, гипоперфузия.
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, отек, зуд, ринит, заложенность носа, экзема и очень редко — анафилактический шок, некардиогенный отек легких.
У заболевших БА вероятно повышение частоты появления бронхоспазма, аллергических реакций от незначительной до умеренной степени, которые потенциально поражают кожу, дыхательную систему, ЖКТ и сердечно-сосудистую систему.
Нервная система: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение и звон в ушах, что может свидетельствовать о передозировке.
Другие: ощущение жара.
При продолжительном использовании в высоких дозах возможны: повреждение гломерулярного аппарата почек, образование уратных и/или оксалатных конкрементов в почках и мочевыводящих путях, почечная недостаточность; повреждение инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена вплоть до развития сахарного диабета; дистрофия миокарда; тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, гемолитическая анемия; снижение проницаемости капилляров (вероятно ухудшение трофики тканей, повышение АД), у заболевших с недостаточностью глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы может вызвать гемолиз эритроцитов; дисбактериоз ротовой полости; нарушение обмена цинка, меди.
Особые указания
препарат используют с осторожностью при гиперчувствительности к анальгезирующим, противовоспалительным, противоревматическим средствам, а также при аллергии на другие вещества; желудочно-кишечных язвах в анамнезе, в том числе при хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе; одновременном использовании антикоагулянтов; нарушениях функции почек и/или печени.
У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с БА, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком и полипозом слизистой оболочки носа, а также при их комбинации с хроническими инфекциями дыхательных путей и у заболевших с гиперчувствительностью к НПВП на фоне лечения препаратом вероятно развитие бронхоспазма или приступа БА.
При хирургических операциях (в том числе стоматологических) использование препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может увеличить вероятность появления/усиления кровотечения, что обусловлено угнетением агрегации тромбоцитов в течении некоторого времени после применения ацетилсалициловой кислоты.
При использовании ацетилсалициловой кислоты в низких дозах может снижаться выведение мочевой кислоты. Это способно привести к возникновению подагры у пациентов, у которых снижено выведение мочевой кислоты.
1 шипучая таблетка Аспирин С содержит 933 мг натрия, что нужно учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия.
При приеме лекарства в высоких дозах и продолжительном лечении нужно контролировать функцию почек и уровень АД, а также функцию поджелудочной железы. Надлежит с осторожностью использовать препарат у пациентов с заболеваниями почек легкой и умеренной степени в анамнезе. Поскольку аскорбиновая кислота увеличивет абсорбцию железа, ее использование в высоких дозах может быть опасным для пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией. Пациентам с высоким содержанием железа в организме надлежит использовать препарат в минимальных дозах. Одновременный прием лекарства со щелочным питьем понижает всасывание аскорбиновой кислоты, поэтому не надлежит запивать таблетки щелочной минеральной водой. Также всасывание аскорбиновой кислоты может нарушаться при дискинезии кишечника, энтерите и ахилии. Аскорбиновая кислота как восстановитель может влиять на результаты лабораторных исследований, в частности, при определении содержания в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, лактатдегидрогеназы и т.п. Поскольку аскорбиновая кислота оказывает легкое стимулирующее воздействие, препарат не рекомендуют принимать в конце дня. Продолжительное использование аскорбиновой кислоты в высоких дозах может ускорять ее собственный метаболизм, из-за чего после отмены лечения вероятно возникновение парадоксального гиповитаминоза. Не надлежит превышать рекомендуемую дозу. Не надлежит использовать одновременно с иными лекарствами, содержащими ацетилсалициловую кислоту и витамин С. С осторожностью нужно использовать препарат при полицитемии, лейкемии. Могут быть ложноотрицательными результаты исследования наличия скрытой крови в кале.
Период беременности и кормления грудью. Препарат возможно использовать в период беременности только в случае, когда другие лекарственные средства неэффективны. Салицилаты возможно использовать в период беременности только после оценки соотношения риск/польза.
В I и II триместр беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, назначать не надлежит, кроме случаев крайней необходимости. Если препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, используют у женщин, которые планируют беременность, а также в I и II триместр беременности, их дозировки должны быть такими низкими, а курс лечения таким кратковременным, насколько это вероятно.
Использование салицилатов в I триместр беременности в некоторых ретроспективных эпидемиологических исследованиях ассоциировалось с повышенным риском врожденных пороков развития (палатосхиз (волчья пасть), порок сердца, гастрошизис). Но при продолжительном использовании лекарства в терапевтических дозах, которые превышали 150 мг/сут, этот риск оказался низким: в результате исследования, проведенного с участием 32 000 пар мать-ребенок, не выявлена связь между применением лекарства Аспирин С и повышением риска врожденных недостатков. Согласно предыдущим оценкам, при продолжительном использовании лекарства Аспирин С не предлогается принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе, которая превышает 150 мг/сут. В III триместр беременности прием салицилатов в высоких дозах (>300 мг/сут) может привести к перенашиванию беременности и ослаблению схваток во время родов, а также к кардиопульмональной токсичности (преждевременному закрытию ductus arteriosus) или нарушению функции почек у плода.
Использование ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах незадолго до родов может привести к внутричерепным кровотечениям, особенно у недоношенных детей. Таким образом, кроме крайне особых случаев, обусловленных кардиологическими или акушерскими медицинскими показаниями с использованием специального мониторинга, использование ацетилсалициловой кислоты в течении III триместра беременности противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве. Поскольку побочные реакции у детей грудного возраста после случайного применения лекарства не выявлены, перерывать кормление грудью, в основном, не требуется. При продолжительном приеме лекарства или использовании ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах нужно решить вопрос относительно прекращения кормления грудью.
Дети. Препарат используют у детей в возрасте старше 15 лет. Не надлежит использовать препараты, содержаще ацетилсалициловую кислоту, у детей с ОРВИ, которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно гриппе А, В и ветряной оспе, существует риск развития синдрома Рея, который считается очень редким, но угрожающим жизни состоянием, требующим неотложной медицинской помощи. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловая кислота используется как сопутствующее лекарственное средство, но причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются продолжительной рвотой, это может быть признаком синдрома Рея.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами. Не отмечена.
Взаимодействия
противопоказания ввиду взаимодействия. Использование метотрексата в дозах ≥15 мг/нед увеличивет гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными средствами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови).
Комбинации, которые надлежит использовать с осторожностью. При использовании метотрексата в дозах менее <15 мг/нед повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными средствами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с протеинами плазмы крови). Одновременное использование ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное воздействие ацетилсалициловой кислоты. При одновременном использовании лекарства и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.
При одновременном использовании салицилатов в высоких дозах с НПВП (благодаря синергизму) повышается риск появления язв и желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное использование с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижается выведение мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).
При одновременном использовании с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.
При одновременном использовании кислоты ацетилсалициловой в высоких дозах и пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический результат последних ввиду гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с протеинами плазмы крови.
Диуретики в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты понижают клубочковую фильтрацию благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.
Системные ГКС (исключая гидрокортизон), которые применяются для заместительной терапии при болезни Аддисона, в период лечения кортикостероидами понижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.
При использовании с кортикостероидами повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Ингибиторы АПФ в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилатирующих простагландинов и снижения гипотензивного эффекта.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения из верхних отделов ЖКТ ввиду возможного синергизма.
При одновременном использовании с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы крови, повышая токсичность последней.
Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки ЖКТ и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.
Аскорбиновая кислота понижает токсичность сульфаниламидных препаратов, понижает воздействие гепарина и непрямых антикоагулянтов, способствует усвоению железа, увеличивет всасывание пенициллина, усиливает побочные эффекты салицилатов (риск появления кристаллурии). Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, ГКС при продолжительном использовании уменьшают запасы витамина С в организме. При одновременном использовании аскорбиновая кислота понижает хронотропное воздействие изопреналина; в высоких дозах — увеличивет выделение мексилетина почками. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Аскорбиновая кислота понижает терапевтическое воздействие нейролептиков (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. Прием аскорбиновой кислоты одновременно с дефероксамином увеличивет тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации кровообращения. Аскорбиновую кислоту возможно принимать через 2 ч после инъекции дефероксамина. В высоких дозах аскорбиновая кислота влияет на резорбцию витамина В12. Аскорбиновая кислота усиливает выделение оксалатов с мочой, таким образом повышается риск формирования оксалатных конкрементов.
Передозировка
передозировка салицилатов возможна из-за хронической интоксикации, которая возникла вследствие продолжительной терапии (использование в дозе >100 мг/кг/сут более 2 дней может быть причиной токсических эффектов), а также из-за острой интоксикации, которая угрожает жизни (передозировка), и причинами которой могут быть, в частности, случайное использование детьми или непредвиденная передозировка.
Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку его признаки неспецифические. Умеренную хроническую интоксикацию, вызванную салицилатами, или салицилизм отмечают, в основном, только после повторного приема в высоких дозах.
Симптомы. Нарушение равновесия, головокружение, звон в ушах, глухота, гипергидроз, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы возможно контролировать снижением дозировки. Звон в ушах могут отмечать при концентрации салицилатов в плазме крови >150–300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции выявляют при концентрации салицилатов в плазме крови >300 мкг/мл. Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Наиболее общим показателем для детей считается метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена лишь на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой опорожнения желудка, формированием конкрементов в желудке или при приеме лекарства в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.
Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, которые используют при отравлении. Все меры должны быть направлены на ускорение выведения лекарства и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса. Используют активированный уголь, форсированный щелочной диурез. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводят инфузионное введение р-ров электролитов. При тяжелых отравлениях показан гемодиализ.
Условия хранения
при температуре не выше 25 °С.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
