Наименование: Атифин (Atifin)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и фаской.
1 таб. тербинафин (в форме гидрохлорида) 125 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон, тальк (магния гидросиликат), кремний коллоидный безводный, магния стеарат.
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и фаской.
1 таб. тербинафин (в форме гидрохлорида) 250 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон, тальк (магния гидросиликат), кремний коллоидный безводный, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Противогрибковый продукт.
Фармакологическое действие
Противогрибковый продукт, относящийся к группе аллиламинов. Тербинафин обладает широким спектром противогрибкового действия. В низких концентрациях проявляет фунгицидную активность в отношении дерматофитов: Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton tonsurans, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum; плесневых грибов: Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicalius; некоторых диморфных грибов и дрожжевых грибов: в основном, Candida albicans. На грибы и мицелиальные формы рода Candida тербинафин оказывает в зависимости от вида гриба фунгицидное или фунгистатическое действие. Тербинафин нарушает ранний этап биосинтеза эргостерола — основного компонента клеточной мембраны гриба, ингибируя фермент сквален-эпоксидазу.
Сквален-эпоксидаза не связана с системой цитохрома Р450 (СYР450), поэтому тербинафин не оказывает влияние на гормоны и лекарственные продукты, метаболизм которых связан с СYР450.
При использовании внутрь накапливается в коже, ногтях и в волосах в количестве, оказывающем фунгицидное действие. Системное лечение разноцветного лишая, вызванного Malassezia furfur неэффективно.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь хорошо всасывается: через 0.8 ч всасывается 1/2 принятой дозы. Прием пищи не оказывает влияние на биодоступность тербинафина. Через 1-2 ч в последствии единоразового приема внутрь 250 мг Cmax тербинафина в плазме крови достигает 0.97 мкг/мл. Биодоступность 80%.
Распределение
Через 4.6 ч в последствии приема внутрь 1/2 принятой дозы распределяется в организме. Тербинафин интенсивно связывается с белками плазмы крови — 99%. Быстро распространяется в тканях, проникает в дермальный слой кожи, ногтевые пластинки и секрет сальных желез. Скапливается в больших концентрациях в волосяных фолликулах, в волосах, коже и подкожной клетчатке. Через несколько недель лечения накапливается в ногтях в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.
Метаболизм
Тербинафин биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов. Не кумулирует в организме.
Выведение
T1/2 тербинафина составляет 16-18 ч, T1/2 терминальной фазы — 200-400 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой — 80%, с каловыми массами — 20% принятой дозы. Выделяется вместе с грудным молоком.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Возраст пациента не оказывает влияние на фармакокинетику тербинафина, однако элиминация может снижаться при поражениях почек или печени, приводя к повышенным концентрациям тербинафина в крови.
Показания
микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);
микозы кожи и ногтей (трихофития, микоспория, эпидермофития);
онихомикозы;
тяжелые распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения;
кандидозы кожи и слизистых оболочек.
Режим дозирования
Препарат надлежит принимать внутрь в последствии приема пищи. Продолжительность курса лечения и режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке и зависит от локализации процесса и тяжести заболевания.
Взрослым продукт назначают по 250 мг 1 раз/сут (1 таб.). У больных с медленно растущими ногтями требуется продолжительное лечение (более 3 месяцев).
Клинический эффект может быть заметен через несколько месяцев в последствии окончания лечения в зависимости от времени, необходимого для регенерации ногтевой ткани. Пациентам с выраженными нарушениями функции печени и/или почек (КК<50 мл/мин или концентрация креатинина в крови >300 мкмоль/л) надлежит принимать продукт по 125 мг 1 раз/сут.
Побочное действие
Побочные реакции обычно средней и легкой степени тяжести и носят временный характер.
Часто встречающиеся побочные реакции
Со стороны системы пищеварения: чувство переполненного желудка, диспепсия, тошнота, потеря аппетита, боли в животе, диарея; иногда — нарушение вкусового восприятия (в т.ч. потеря его, которая восстанавливается через несколько недель в последствии прекращения лечения); не часто — холестатическая желтуха, гепатит, бессимптомное увеличение уровня трансаминаз печени.
Несмотря на недоказанность причинной связи этих нарушений с применением тербинафина, в случае развития гепатобилиарной дисфункции лечение Атифином надлежит прекратить.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не часто — парестезия, гипостезия, головокружение; очень не часто — депрессия, чувство повышенной тревоги.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия, миалгия.
Со стороны системы кроветворения: очень не часто — нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: часто — крапивница, многоформная эритема, не часто — системные аллергические реакции (реакции подобные сывороточной болезни, ангионевротический отек), очень не часто — тяжелые кожные реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, фотовосприимчивость).
При прогрессировании кожных высыпаний лечение тербинафином надлежит прекратить.
Прочие: часто — головная боль, плохое самочувствие, чувство усталости; очень не часто — обострение псориаза, усиленное выпадение волос.
Противопоказания
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст младше 2 лет (нет достаточного количества данных о использовании продукта у малышей с массой тела <12 кг);
высокая восприимчивость к тербинафину и другим компонентам продукта.
С осторожностью надлежит использовать продукт при печеночной и/или почечной недостаточности, алкоголизме, заболеваниях крови, опухолях, болезнях обмена веществ, патологиях сосудов конечностей, псориазе.
Беременность и лактация
Противопоказано применение продукта при беременности из-за отсутствия достаточного количества данных о безопасности применения тербинафина у беременных. Противопоказано применение продукта в период грудного вскармливания, поскольку тербинафин выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит использовать продукт при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью надлежит использовать продукт при почечной недостаточности.
Особые указания
Нерегулярное применение Атифина или преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву заболевания. На продолжительность терапии могут влиять наличие сопутствующих заболеваний и состояние ногтей в начале курса лечения.
Если через 2 недели лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его восприимчивость к продукту. Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, присутствия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии.
При лечении онихомикоза клинический ответ обычно наблюдается через несколько месяцев в последствии микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей на протяжении 3 недель и онихомикоза стоп на протяжении 6 недель не требуется. При наличии тяжелой почечной недостаточности (КК<50 мл/мин, креатинин в крови >300 мкмоль/л), при нарушении функции печени дозу тербинафина надлежит уменьшить вдвое.
При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть сниженным.
При сниженной функции печени назначают 1/2 взрослой дозы. Во время лечения необходимо контролировать уровень трансаминаз печени в сыворотке крови. В редких случаях через 3 мес лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, потеря аппетита, боли в животе, желтуха, потемнение мочи или бесцветный стул) продукт надлежит отменить.
Назначение Атифина пациентам с псориазом требует повышенной осмотрительности, поскольку в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать обострение псориаза.
При лечении Атифином надлежит соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 нед.) и по окончании надлежит провести противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Атифин не оказывает влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенной концентрации внимания.
Внимание!
Перед применением медикамента «Атифин (Atifin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Атифин (Atifin)».
