Наименование: Аторвакор (Atorvacor)
Наименование
Аторвакор (Atorvacor)
Фармакологическое действие
Аторвакор относится к гиполипидемическим средствам из группы статинов. Препарат считается представителем класса ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.
Основное воздействие лекарства связано с влиянием этого класса статинов на ключевой фермент внутриклеточного синтеза холестеринов ГМГ-КоА-редуктазу. Препарат считается конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы. В результате отсутствия действия фермента не происходит образования предшественника холестерина и изопреноидов. Снижение уровня холестерина происходит в большей части за счет уменьшения ЛПНП.
В результате снижения процессов образования холестерина в печени наблюдается повышение экспрессии гена рецептора ЛПНП, образуется большее число рецепторов, что усиливает захват и катаболизм ЛПНП. На фоне приема лекарства снижается скорость расщепления рецепторов ЛПНП. В результате высокой плотности рецепторов к липидам низкой плотности на поверхности гепатоцитов активируется удаление их из плазмы.
Воздействие лекарства считается дозозависимым. Аторвакор имеет антиатерогенные свойства, делает лучше эндотелиальную функцию сосуда, понижает агрегацию тромбоцитов, понижает клеточную адгезию, что понижает явления атеросклеротических изменений, подавляет активность макрофагов, что оказывает стабилизирующее воздействие на атеросклеротическую бляшку, понижает вероятность ее разрыва при гиполипидемической терапии.
Препарат нормально абсорбируется из ЖКТ. Смах в плазме крови наблюдается спустя 60-120 минут. Уровень концентрации имеет прямо пропорциональную зависимость от принятой дозировки. Аторвастатин связывается с белками крови на 98%. Абсолютная биодоступность Аторвакора низкая — не более 12%. Метаболизм лекарства происходит в печени с участием системы цитохрома Р450. Период полувыведения — 14 часов. Фармакологическая активность лекарства сохраняется до 30 часов. Элиминируется с желчью, менее 2% выводится с мочой.
Показания к применению
С целью лечения и предупреждения гиперхолистеринемии (первичной, наследственной, комбинированной, гетерозиготной и гомозиготной семейной формы).
Дисбеталипопротеидемия (при неэффективности диетотерапии).
С целью предупреждения сердечено-сосудистой патологии у лиц в группах риска по развитию ИБС, инсульта, инфаркта.
Для предупреждения ИБС у пациентов с сахарным диабетом, артериальной гипертензией, при низких показателях ЛПВП, при курении, или наличии в анамнезе ССЗ у пациентов в возрасте до 30 лет.
Для лечения гетерозиготной гиперхолестеринемии в детской возрастной группе с 10 лет у мальчиков, девочек (в период после наступления менархе).
Способ применения
До использования медикаментозных средств предлогается придерживаться диетотерапии и лишь после ее не эффективности переходить на лечение Аторвакором. Обязательно проводить коррекцию веса при ожирении с целью уменьшения липидов крови. Терапия Аторвакором должна сочетаться с соблюдением гиполипидемической диеты. Прием лекарства не связан со временем суток и употреблением пищи.
Первичная терапевтическая дозировка – 10 мг принимается однократно в одинаковое время суток. В случае необходимости дозировку повышают каждые 2-4 недели. Доводят до максимальной суточной дозировки – 80 мг. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально по липидному спектру крови.
При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной гиперлипидемии рекомендовано применение 10мг лекарства однократно в сутки. Длительно. Первичные результаты наблюдаются спустя 14 дней, наибольшая эффективность отмечается на 4й неделе.
При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии рекомендовано применение 80 мг лекарства однократно в сутки. Эффективность лечения является положительной при снижении показателей на 20-45%.
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в детском возрасте: рекомендуемые начальные дозировки – 10 мг. Максимально допустимая – 20 мг однократно в сутки. Коррекция дозировки проводится с интервалом 14-30 дней.
Побочные действия
Препарат отличается хорошей терапевтической переносимостью. Негативные эффекты выражены незначительно и имеют обратимый характер.
На фоне приема аторвастатина вероятно развитие головной боли, нарушений сна, головокружения, звона в ушах, проявлений нейропатии, парастезии, гиперстезии, общей утомляемости, слабости. Характерны умеренные диспепсические проявления, вздутие кишечника, нарушения стула, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха.
В нечастых случаях развиваются аллергические реакции в виде кожного зуда, сыпи, крапивницы, вплоть до анафилаксии.
Вероятно проявление нарушений со стороны опорно-двигательного аппарата по типу миалгии, миозита, миопатии, рабдомиолиза, артралгии, болей в позвоночном столбе.
При приеме аторвастатина наблюдаются изменения со стороны крови в виде тромбоцитопении, повышения или понижения глюкозы крови, повышение уровня АЛАТ или АСАТ. У мужчин вероятно снижение репродуктивных функций. Как у мужчин, так и у женщин наблюдались проявления аллопеции, прибавки в весе, периферические отеки, болевые ощущения в грудной клетке.
Противопоказания
Аторвакор не используется в случае высокой чувствительности к препарату или его составляющим. Не рекомендовано назначать препарат лицам с алкоголизмом, при заболеваниях печени с нарушением функции и повышении трансаминаз больше чем 3х кратно от верхней границы нормы. В ситуации инфекционных заболеваний, при беременности и лактации, хирургических вмешательствах, посттравматическом синдроме, миопатии аторвастатин не назначается.
Беременность
Аторвакор не применяют при терапии беременных и кормящих женщин.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение Аторвакора и циклоспорина, фибратов, никотиновой кислоты, эритромицинов, азолов (противогрибковые средства) вызывает высокий риск появления миопатии.
Аторвастатин (в дозе 80 мг) способен повышать концентрацию дигоксина в крови, при сочетанном приеме этих препаратов усиливается фармакологическая активность последнего.
Эритромицин, кларитромицин увеличивают концентрацию аторвастатина в крови в связи с тем, что они способны ингибировать систему цитохрома Р450 с помощью, которой происходит метаболизм атровастатина.
Аторвастатин увеличивает в крови концентрацию комбинированных оральных контрацептивов, что надлежит учитывать при сочетании Аторвакора и КОК.
Колестипол понижает концентрацию аторвастатина, однако с сохранением эффектов последнего. В ходе терапии препараты при сочетанном приеме имеют большую медикаментозную активность, нежели в ситуации применения их по отдельности.
Жидкие антациды незначительно понижают абсорбцию Аторвакора без изменения его фармакологической эффективности.
При сочетанном применении Аторвакора и ингибиторов протеаз, в результате угнетения системы цитохрома Р450 последними, наблюдается снижение метаболизма аторвастатина.
Аторвастатин при сочетании с антигипертензивными лекарствами, варфарином, циметидином, терфенадином, азитромицином не проявляет значимого взаимодействия.
Передозировка
В случае использования высоких доз лекарства вероятно развитие рабдомиолиза, снижение функциональной активности печени, диспепсические проявления. В роли первой помощи применяют промывание желудка, в дальнейшем проводится симптоматическая терапия.
Специфического антидота нет. Препарат имеет стойкую связь с альбумином, поэтому использование гемодиализа не хорошо.
Форма выпуска
Таблетки п/о 10 мг, в блистерах №10.
В 1 упаковке картонной по 3 или 6 блистеров.
Таблетки п/о 20 мг, в блистерах №10.
В 1 упаковке картонной по 3 или 4 блистера.
Условия хранения
Рекомендованный режим хранения при температуре до 25 градусов Цельсия, в темном месте.
Синонимы
Азтор, Атокор, Аторис, Ливостор, Липидекс, Липримар, Сторвас, Торвадак, Тулип, Эмстат, Эстет.
Состав
Действующее вещество: аторвастатин.
В 1 таблетке содержится аторвастатин 10 (20) мг.
Вспомогательные вещества: Calcium carbonate (Е 170), Sorbitum (E 420), Cellulose microcrystallic 102, Sodium lauryl sulfate, Polyethylene glycerol 6000, Magnesium stearate, Talk, Оpadry II 85F18422 white, коповидон (Plasdone S-630), натрия кроскармеллоза.
Дополнительно
На фоне лечения Аторвакором нужно обязательно проведение контроля активности трансаминаз, в случае их повышения более чем в 3 раза от нормальных величин доза снижается или проводится отмена лечения.
Осторожно применяют Аторвакор у лиц с циррозом печени, при нарушениях функции печени и при склонности к алкоголизму.
При лечении аторвастатином вероятно развитие миопатии, которая сопровождается болями, мышечной слабостью, субфебрильной температурой, повышением КФК крови в 10 раз и выше. Данные изменения требуют отмены терапии Аторвакором.
Прекращение лечения нужно в ситуации развития рабдомиолиза, вторичной ПН, тяжелых эндокринных, электролитных и метаболических нарушениях, острых инфекционных заболеваниях, обширных оперативных вмешательствах или травмах, артериальной гипотензии.
Женщины, принимающие КОК должны быть уведомлены о снижение данного вида контрацепции на фоне лечения Аторвакором. Нужно использовать надежные средства контрацепции, чтоб не иметь беременности при лечении Аторвакором, т.к. препарат негативно действует на формирующийся плод.
В детской возрастной группе после 10 лет есть доказательная база о безопасном применении только минимальных доз лекарства. Изучение влияния доз свыше 20 мг не проводилось у детей. При ХПН коррекции дозировки Аторвакора не требуется.
У лиц преклонного возраста применяются дозировки, которые рекомендуются у взрослых.
Препарат не изменяет возможность управления транспортными средствами.
