Аторвастатин-Тева Atorvastatin-Teva — инструкция по применению, цена
/ 07 Июл 2018 в 20:53
Наименование: Аторвастатин-Тева (Atorvastatin-Teva)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсулообразные, с гравировкой «93» с одной стороны и «7310» — с другой.
1 таб. аторвастатин кальция 10.36 мг,что соответствует содержанию аторвастатина 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, эудрагит Е100 (сополимер бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата 1:2:1), α-токоферола макрогола сукцинат, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат, опадрай YS-1R-7003 (титана диоксид, гипромеллоза 2910 3cP (E464), гипромеллоза 2910 5cP (E464), макрогол 400, полисорбат 80).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсулообразные, с гравировкой «93» с одной стороны и «7311» — с другой.
1 таб. аторвастатин кальция 20.72 мг, что соответствует содержанию аторвастатина 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, эудрагит Е100 (сополимер бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата 1:2:1), α-токоферола макрогола сукцинат, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат, опадрай YS-1R-7003 (титана диоксид, гипромеллоза 2910 3cP (E464), гипромеллоза 2910 5cP (E464), макрогол 400, полисорбат 80).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсулообразные, с гравировкой «93» с одной стороны и «7312» — с другой.
1 таб. аторвастатин кальция 41.44 мг, что соответствует содержанию аторвастатина 40 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, эудрагит Е100 (сополимер бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата 1:2:1), α-токоферола макрогола сукцинат, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат, опадрай YS-1R-7003 (титана диоксид, гипромеллоза 2910 3cP (E464), гипромеллоза 2910 5cP (E464), макрогол 400, полисорбат 80).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсулообразные, с гравировкой «93» с одной стороны и «7313» — с другой.
1 таб. аторвастатин кальция 82.88 мг, что соответствует содержанию аторвастатина 80 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, эудрагит Е100 (сополимер бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата 1:2:1), α-токоферола макрогола сукцинат, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат, опадрай YS-1R-7003 (титана диоксид, гипромеллоза 2910 3cP (E464), гипромеллоза 2910 5cP (E464), макрогол 400, полисорбат 80).
Клинико-фармакологическая группа
Гиполипидемический продукт.
Фармакологическое действие
Гиполипидемический продукт, селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, определяющего предельную скорость биосинтеза холестерина (Xc), ответственного за превращение 3-гидрокси-3-метил-глютарил-коэнзима А в мевалонат, предшественник стеролов, включая Xc. В печени ТГ и Xc включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму крови и транспортируются к периферическим тканям. Из ЛПОНП образуются ЛПНП, которые катаболизируются преимущественно посредством взаимодействия с высокоаффинными ЛПНП-рецепторами.
Аторвастатин снижает уровни Xc и липопротеинов в плазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы и синтеза Xc в печени, также за счет увеличения количества печеночных ЛПНП-рецепторов на поверхности клеток, что увеличивает захват и катаболизм ЛПНП.
Аторвастатин снижает продукцию ЛПНП и количество частиц ЛПНП. Аторвастатин вызывает выраженное и стойкое увеличение активности ЛПНП-рецепторов в сочетании с благоприятными изменениями качества циркулирующих частиц ЛПНП.
Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими препаратами.
Исследования соотношения доза/эффект показали, что аторвастатин снижает уровень общего Xc (на 30-46%), Xc-ЛПНП (на 41-61%), аполипопротеина В (на 34- 50%) и ТГ (на 14-33%), одновременно вызывая, в той или иной степени, возрастание уровней Xc- ЛПВП и аполипопротеина А. Эти результаты оказались аналогичными у больных с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, включая больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом.
В связи со снижением уровня общего Xc, Xc-ЛПНП и аполипопротеина В сокращается риск сердечно-сосудистых заболеваний и, соответственно, сокращается риск смерти. Исследования влияния аторвастатина на сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность пока еще не завершены.
При использовании продукта у больных пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь аторвастатин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается на протяжении 1-2 ч. Прием пищи несколько снижает скорость и длительность абсорбции продукта (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина сходно с таковым при приеме аторвастатина без пищи. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет примерно 12%, системная биодоступность, определяющая ингибирующую активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой ЖКТ и при «первом прохождении» через печень.
Распределение
Средний Vd аторвастатина составляет примерно 381 л. Связывание с белками плазмы — 98%.
Метаболизм
Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым у аторвастатина. Ингибирующий эффект продукта в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.
Выведение
T1/2 — 14 ч. Аторвастатин выводится преимущественно с желчью в последствии печеночного и/или внепеченочного метаболизма. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА- редуктазы сберегается в пределах 20-30 часов благодаря наличию активных метаболитов. Менее 2% от принятой внутрь дозы продукта определяется в моче.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Не выводится в ходе гемодиализа.
У женщин Cmax выше на 20%, AUC — ниже на 10%. У больных с алкогольным циррозом печени Cmax повышается в 16 раз, AUC — в 11 раз.
Показания к применению продукта
первичная гиперхолестеринемия, гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона) в сочетании с гиполипидемической диетой для снижения повышенных уровней общего Xc, Xc-ЛПНП, аполипопротеина В, ТГ и повышения уровня Xc-ЛПВП;
увеличение сывороточного уровня ТГ (тип IV по классификации Фредриксона), дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) при неэффективности диетотерапии;
гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — для снижения уровней общего Xc и Xc-ЛПНП, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.
Режим дозирования
Дозу продукта надлежит подбирать индивидуально с учетом исходного уровня Хс-ЛПНП, цели терапии и реакции пациента на лечение. Препарат можно принимать в любое время дня 1 раз/ независимо от приема пищи.
Начальная доза составляет 10 мг. Терапевтическая доза варьирует от 10 мг до 80 мг.
В начале и/или во время повышения дозы Аторвататина-Тева необходимо через 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу. Осуществлять коррекцию дозы надлежит с интервалами не менее 4 недель. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.
Для больных с установленной ИБС и других больных, имеющих высокий риск сердечно-сосудистых осложнений, рекомендуются следующие целевые уровни липидов: Хс-ЛПНП менее 3 ммоль/л (или менее 115 мг/дл) и общий Хс менее 5 ммоль/л (или менее 190 мг/дл).
При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии у большинства больных необходимый контроль уровня липидов обеспечивается при приеме продукта в дозе 10 мг/ Выраженный терапевтический эффект наблюдается обычно уже через 4 недели и сберегается при длительной терапии.
При гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии начальная доза — 10 мг/ Осуществляя индивидуальную коррекцию дозы через 4 недели, надлежит довести ее до 40 мг/ После этого можно увеличивать дозу до максимального уровня 80 мг/ или использовать Аторвастатин-Тева в дозе 40 мг в комбинации с секвестрантами желчных кислот.
При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии продукт назначают в дозе 80 мг 1 раз/
У больных с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется, т.к. заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения липидов при его использовании.
При печеночной недостаточности может потребоваться снижение дозы или отмена продукта.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% — бессонница, головная боль, астенический синдром; менее 1% — недомогание, головокружение, амнезия, парестезия, периферическая невропатия, гипестезия.
Со стороны пищеварительной системы: ≥ 1% — тошнота, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм, запор (обычно данные явления ослабевают по мере продолжения лечения); < 1% — рвота, анорексия, гепатит, панкреатит, холестатитческая желтуха.
Со стороны костно-мышечной системы: ≥ 1% и более – миалгия; < 1% — боль в спине, судороги мышц, миозит, миопатия, артралгия, рабдомиолиз.
Внимание!
Перед применением медикамента «Аторвастатин-Тева (Atorvastatin-Teva)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Аторвастатин-Тева (Atorvastatin-Teva)».
