Наименование: Атрам (Atram)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки коричневато-желтого цвета, с вкраплениями, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры «12» — на другой.
1 таб. карведилол 12.5 мг
Вспомогательные вещества: сахароза, повидон 30, лактозы моногидрат 200, кремний коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, железа оксид желтый, железа оксид красный.
Таблетки коричневато-желтого цвета, с вкраплениями, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры «25» — на другой.
1 таб. карведилол 25 мг
Вспомогательные вещества: сахароза, повидон 30, лактозы моногидрат 200, кремний коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, железа оксид желтый, железа оксид красный.
Таблетки желтого цвета, с вкраплениями, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры «6» — на другой.
1 таб. карведилол 6.25 мг
Вспомогательные вещества: сахароза, повидон 30, лактозы моногидрат 200, кремний коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, железа оксид желтый.
Клинико-фармакологическая группа
Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор.
Фармакологическое действие
Карведилол оказывает сочетанное неселективное β1- β2- и α1-блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться артериальное давление, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений, Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, продукт может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление.
Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у заболевших артериальной гипертензией — снижение АД; у заболевших ИБС — противоишемическое и антиангинальное действие; у заболевших с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения — благоприятно оказывает влияние на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и сокращает его размеры.
Фармакокинетика
Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmaxв крови достигается через 1-1.5 ч. T1/2 составляет 6-10 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность продукта — 24-28%. Прием пищи не оказывает влияние на биодоступность.
Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов. 60-75 % адсорбированного продукта метаболизируется при первом прохождении через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.
Выведение продукта из организма происходит через ЖКТ. Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.
У заболевших с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом прохождении через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
Показания к применению продукта
артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
ишемическая болезнь сердца;
стабильная стенокардия.
Режим дозирования
Внутрь, независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 6.25–12.5 мг 1 раз/ в первые 2 дня лечения. Потом — по 25 мг 1 раз/ При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза продукта составляет 50 мг 1 раз/ (возможно разделенная на 2 приема).
Ишемическая болезнь сердца
Начальная доза составляет 12.5 мг 2 в первые 2 дня лечения. Потом — по 25 мг 2 При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза продукта составляет 100 мг/, разделенные на 2 приема.
Хроническая сердечная недостаточность
Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 на протяжении 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 , потом — до 12.5 мг 2, потом — до 25 мг 2 Дозу надлежит увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У больных с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/; у больных с массой тела более 85 кг целевая доза — 75-100 мг/
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль (как правило не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), высокая утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV-блокада ll-III степени, не часто — нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, увеличение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: не часто — тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.
Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных заболевших).
Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота, не часто- нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.
Противопоказания к применению продукта
острая и хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
тяжелая печеночная недостаточность;
AV-блокада ll-lll степени;
выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);
синдром слабости синусового узла;
артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
кардиогенный шок;
хроническая обструктивная болезнь легких;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к карведилолу или другим компонентам продукта.
С осторожностью: стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, AV-блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.
Беременность и лактация
Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение продукта этой категории заболевших возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность.
Особые указания
Терапия обязана проводиться длительно и не обязана резко прекращаться, особо у заболевших ИБС, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае надобности снижение дозы продукта должно быть постепенным, на протяжении 1-2 недель.
В начале терапии карведилолом или при повышении дозы продукта у больных, особо пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы продукта. У заболевших с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не надлежит увеличивать дозу Атрама, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния заболевшего.
Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении Атрама и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), также — с антиаритмическими препаратами I класса.
Рекомендуется контролировать функцию почек у больных с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии надлежит предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.
Атрам не оказывает влияние на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у заболевших инсулиннезависимым сахарным диабетом.
В период лечения избегать употребления этанола.
Внимание!
Перед применением медикамента «Атрам (Atram)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Атрам (Atram)».
