Наименование: Аугментин (Augmentin)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с вдавленной надписью «AUGMENTIN» на одной стороне; на изломе — от почти белого до желтовато-белого цвета.
1 таб. амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 125 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолат (тип А), кремний коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая. Состав оболочки: титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза (5 cps), гидроксипропилметилцеллюлоза (15 cps), полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленгликоль 6000, диметикон (масло силиконовое).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с вдавленной надписью «AUGMENTIN» на одной стороне.
1 таб. амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 125 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремний коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая. Состав оболочки: титана диоксид, гипромеллоза (5 cps), гипромеллоза (15 cps), макрогол 4000, макрогол 6000, диметикон 500 (масло силиконовое).
Таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные, с буквами «А» и «С» на обеих сторонах таблетки и линией разлома на одной стороне; на изломе — от почти белого до желтовато-белого цвета.
1 таб. амоксициллин (в форме тригидрата) 875 мг клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 125 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолат (тип А), кремний коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая. Состав оболочки: титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза (5 cps), гидроксипропилметилцеллюлоза (15 cps), полиэтиленгликоль 4000, полиэтиленгликоль 6000, диметикон (масло силиконовое).
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, с характерным запахом; приготовленная суспензия белого или почти белого цвета. 5 мл готовой сусп. амоксициллин (в форме тригидрата) 125 мг клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 31.25 мг.
Вспомогательные вещества: ксантановая камедь, аспартам, янтарная кислота, кремний коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, кремния диоксид, сухой апельсиновый ароматизатор 610271Е (Tastemaker) и 9/027108 (Dragoco), сухой малиновый ароматизатор NN07943 (Quest), сухой ароматизатор «Светлая патока» 52927/AP (Firmenich).
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, с характерным запахом; при разведении образуется суспензия белого или почти белого цвета; при стоянии медленно образуется осадок белого или почти белого цвета. 5 мл готовой сусп. амоксициллин (в форме тригидрата) 200 мг клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 28.5 мг.
Вспомогательные вещества: ксантановая камедь, аспартам, янтарная кислота, кремний коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, кремния диоксид, сухой апельсиновый ароматизатор 610271Е (Tastemaker) и 9/027108 (Dragoco), сухой малиновый ароматизатор NN07943 (Quest), сухой ароматизатор «Светлая патока» 52927/AP (Firmenich). 7.7 г порошка — флаконы стеклянные объемом 70 мл (1) в комплекте с мерным колпачком — пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или почти белого цвета, с характерным запахом; при разведении образуется суспензия белого или почти белого цвета; при стоянии медленно образуется осадок белого или почти белого цвета. 5 мл готовой сусп. амоксициллин (в форме тригидрата) 400 мг клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 57 мг.
Вспомогательные вещества: ксантановая камедь, аспартам, янтарная кислота, кремний коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, кремния диоксид, сухой апельсиновый ароматизатор 610271Е (Tastemaker) и 9/027108 (Dragoco), сухой малиновый ароматизатор NN07943 (Quest), сухой ароматизатор «Светлая патока» 52927/AP (Firmenich).
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз.
Фармакологическое действие
Комбинированный антибиотик широкого спектра действия, устойчивый к действию β-лактамаз, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту.
Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин подвергается разрушению β-лактамазами, поэтому в спектр его антибактериальной активности не входят микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы. Клавулановая кислота — β-лактамное соединение, обладает способностью инактивировать широкий спектр β-лактамаз, ферментов, которые обычно продуцируют микроорганизмы, резистентные к пенициллинам и цефалоспоринам.
Присутствие клавулановой кислоты в составе Аугментина защищает амоксициллин от разрушающего действия β-лактамаз и расширяет спектр его антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Аугментин активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Bacillis anthracis*, Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus*, коагулазо-негативные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (включая Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans); в отношении грамположительных анаэробных микроорганизмов: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Bordetella pertussis, Brucella spp., Escherichia coli*, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae*, Helicobacter pylori, Klebsiella spp.*, Legionella spp., Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, Salmonella spp.*, Shigella spp.*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*; в отношении грамотрицательных анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp*. (включая Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp.*; в отношении других микроорганизмов: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. *- некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют β-лактамазы, что вызывает устойчивость к монотерапии амоксициллином.
Таблетки Аугментина, содержащие 500 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты, представляют собой лекарственную форму с замедленным высвобождением, которая отличается от обычных таблеток другими фармакокинетическими параметрами. Это обеспечивает восприимчивость к продукту тех штаммов Streptococcus pneumoniae, у которых резистентность к амоксициллину опосредована пенициллин-связывающими протеинами (пенициллин-резистентные штаммы Streptococcus pneumoniae).
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты получены в разных исследованиях у здоровых добровольцев в последствии приема натощак: 1 таблетки Аугментина (250 мг/125 мг), или 2 таблеток Аугментина (250 мг/125 мг), или 1 таблетки Аугментина (500 мг/125 мг), или амоксициллина (500 мг), или клавулановой кислоты (125 мг) отдельно. При использовании Аугментина концентрации амоксициллина в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме одного амоксициллина в эквивалентых дозах.
Всасывание
Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и в последствии приема Аугментина внутрь быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. Абсорбция активных веществ Аугментина оптимальна в случае его приема в начале еды.
Распределение
Терапевтические концентрации обоих активных веществ определяются в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, в интерстициальной жидкости).
Связывание с белками плазмы умеренное: 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина. Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, не известно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Однако не выявлено нарушений фертильности или негативного влияния на плод. В исследованиях на животных не обнаружено кумуляции ингредиентов Аугментина в каком-или органе.
Метаболизм и выведение
Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После единоразового приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг примерно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты на протяжении первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10-25% изначальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к продукту микроорганизмами:
инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит), обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pyogenes;
инфекции нижних отделов дыхательных путей: обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis;
инфекции мочеполового тракта: цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus, также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae;
инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides;
инфекции костей и суставов: остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus, при надобности проведения длительной терапии;
другие смешанные инфекции, например септический аборт, акушерский сепсис, интраабдоминальные инфекции.
Режим дозирования
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, также от степени тяжести инфекции. Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы Аугментин рекомендуется принимать в начале еды. Лечение не надлежит продолжать более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.
При надобности возможно проведение ступенчатой терапии (в начале в/в введение продукта с в последствиидующим переходом на пероральный прием).
Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг. По 1 таблетке (875 мг+125 мг) 2 раза/сут или по 1 таблетке (500 мг + 125 мг) 3 раза/сут.
Дети младше 12 лет
Дозу в зависимости от возраста и массы тела указывают в мг/кг массы тела в день, или в мл суспензии.
Внимание!
Перед применением медикамента «Аугментин (Augmentin)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Аугментин (Augmentin)».
