Наименование: Бекотид (Becotide)
Форма выпуска, состав и пачка
Аэрозоль дозированный для ингаляций в виде прозрачного, бесцветного раствора; алюминиевый ингалятор должен быть герметично закрыт дозирующим клапаном и не иметь следов коррозии. 1 доза беклометазона дипропионат 50 мкг. Вспомогательные вещества: глицерол, этанол безводный, норфлуран (HFA-134a).
Аэрозоль дозированный для ингаляций в виде прозрачного, бесцветного раствора; алюминиевый ингалятор должен быть герметично закрыт дозирующим клапаном и не иметь следов коррозии. 1 доза беклометазона дипропионат 250 мкг. Вспомогательные вещества: глицерол, этанол безводный, норфлуран (HFA-134a).
Клинико-фармакологическая группа: ГКС для ингаляций.
Фармакологическое действие
ГКС для ингаляционного применения. Беклометазона дипропионат является пролекарством, обладающим слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием эстераз он превращается в активный метаболит — беклометазона-17-монопропионат, который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект.
Фармакокинетика
Всасывание
При ингаляционном способе введения (при помощи дозированного ингалятора) происходит всасывание неизмененного беклометазона дипропионата в системный кровоток через легкие с ничтожно малой абсорбцией проглоченного количества продукта. Еще до начала всасывания происходит пре вращение беклометазона дипропионата в свой активный метаболит беклометазона-17-монопропионат . Системная абсорбция происходит как из легких, так и из ЖКТ за счет проглоченной части продукта. Абсолютная биодоступность беклометазона-17-монопропионат из легких составляет примерно 60% от обычной дозы. Беклометазона дипропионат быстро всасывается, его Cmax в плазме крови наблюдается через 0.3 ч. Плазменная концентрация беклометазона-17-монопропионата нарастает медленнее, Tmax составляет 1 ч.
Повышение ингалируемой дозы сопровождается практически линейным нарастанием системной концентрации продукта. Биодоступность беклометазона дипропионата при приеме внутрь ничтожно мала, однако биодоступность образующегося в ЖКТ беклометазона-17-монопропионата составляет 40%.
Метаболизм
Беклометазона дипропионат очень быстро метаболизируется эстеразами, которые присутствуют в большинстве тканей. Основным продуктом метаболизма является активный метаболит беклометазона-17-монопропионат. Образуются и неактивные второстепенные метаболиты беклометазон-21-монопропионат и беклометазон, но они не являются существенной частью системного содержания продукта.
Распределение
В равновесном состоянии Vd беклометазона дипропионата составляет примерно 20 л, беклометазона-17-монопропионата намного выше — 424 л. Связывание с белками плазмы крови относительно высокое — 87%.
Выведение
Элиминация беклометазона дипропионата и беклометазона-17-монопропионата характеризуется повышенным плазменным клиренсом (150 л/ч и 120 л/ч соответственно) с T1/2 0.5 ч и 2.7 ч соответственно.
При приеме внутрь примерно 60% дозы беклометазона дипропионат выводится с калом в основном в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов на протяжении 96 ч. С мочой выводится примерно 12% дозы в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов. Почечный клиренс беклометазона дипропионата и его метаболитов ничтожно мал.
Показания
базисная терапия бронхиальной астмы у взрослых и малышей старше 4 лет.
Режим дозирования
Бекотид предназначен только для ингаляционного применения. Дозы Бекотида надлежит устанавливать индивидуально.
Взрослые и дети старше 12 лет: продукт назначают в изначальной дозе, которая зависит от тяжести течения заболевания. Бронхиальная астма легкого течения — 200-600 мкг/сут в несколько приемов. Бронхиальная астма среднетяжелого течения — 600-1000 мкг/сут в несколько приемов.
Бронхиальная астма тяжелого течения — 1000-2000 мкг/сут в несколько приемов. В зависимости от индивидуального ответа, дозу продукта можно увеличивать или снижать до получения оптимального эффекта. Дети в возрасте 4 лет и старше: до 400 мкг/сут в несколько приемов.
Детям Бекотид надлежит назначать в изначальной дозе, соответствующей тяжести их состояния. В зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу продукта можно увеличивать или снижать до получения оптимального эффекта. Максимальная суточная доза продукта составляет 500 мкг. Пациентам пожилого возраста, также больным с почечной или печеночной недостаточностью коррекция дозы продукта не требуется.
Пациенты должны знать о профилактической направленности действия продукта и надобности его регулярного приема даже в отсутствие симптомов бронхиальной астмы. Если больной считает, что бронходилататоры короткого действия стали менее эффективными или ему требуется большее число ингаляций, чем обычно, он должен обратиться к врачу. Если больные считают, что им трудно координировать нажатие на баллончик дозирующего ингалятора с вдохом, можно ингалировать Бекотид через спейсер.
При лечении маленьких малышей для ингаляции Бекотида удобнее использовать спейсер «Беби-халер».
Побочное действие
Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10%), часто (≥1% и <10%), иногда (≥ 0.1% и < 1%), не часто (≥ 0.01%, < 0.1%), очень не часто (< 0.01%).
Местные реакции: очень часто — кандидоз слизистой рта и глотки (афтозный стоматит), вероятность развития которого увеличивается при использовании Бекотида в дозах, превышающих 400 мкг/сут. С наибольшей вероятностью это осложнение развивается у заболевших с повышенным уровнем антител к Candida в крови, что свидетельствует о предшествовавшей инфекции.
Определенную помощь в профилактике может оказать полоскание рта водой в последствии каждого использования ингалятора. Для лечения кандидоза во время продолжающейся терапии Бекотидом можно использовать противогрибковые свойства для местного применения. Аллергические реакции: иногда — сыпь, крапивница, зуд, эритема; очень не часто — отек глаз, лица, губ, глотки.
Со стороны эндокринной системы: очень не часто — синдром Кушинга, кушингоидная внешность, супрессия коры надпочечников, задержка роста у малышей и взрослых, снижение минеральной плотности костной ткани.
Со стороны ЦНС: очень не часто — тревожные состояния, нарушения сна, изменения поведения, включая гиперактивность и раздражительность (преимущественно у малышей).
Со стороны дыхательной системы: часто — осиплость голоса, раздражение слизистой глотки.
Определенную пользу при всем этом может оказать полоскание полости рта водой сразу в последствии ингаляции. Применение спейсера снижает вероятность развития этих побочных эффектов.
Очень не часто — парадоксальный бронхоспазм, который проявляется усилением свистящего дыхания в последствии ингалирования продукта. Такое состояние должно быть немедленно купировано при помощи быстро действующего ингаляционного бронходилататора.
Применение Бекотида надлежит немедленно прекратить и при надобности назначить альтернативную терапию.
Со стороны органа зрения: катаракта, глаукома.
Противопоказания
высокая восприимчивость к компонентам продукта.
Беременность и лактация
Применение продукта при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или грудного малыша.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция дозы продукта не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы продукта не требуется. Особые указания Бекотид не является средством купирования острых приступов астмы, а применяется для регулярного длительного лечения. Лечение астмы надлежит проводить в соответствии со ступенчатой программой. Эффект лечения необходимо контролировать клинически и при помощи исследования функции внешнего дыхания.
Повышение потребности в приеме короткодействующих агонистов β2-адренрецепторов для контроля симптомов свидетельствуют об ухудшении состояния. В таком случае план лечения заболевшего необходимо пересмотреть.
При недостаточной эффективности или тяжелом обострении астмы необходимо увеличение дозы ингаляционного Бекотида и, при надобности, назначение системных ГКС, а при наличии инфекции — антибиотиков. Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов астмы является потенциально угрожающим жизни состоянием и требует повышения дозы ГКС. Необходимо проверить правильность выполнения пациентом техники ингаляции, чтобы быть уверенным, что нажатие на баллончик ингалятора синхронизировано с вдохом и обеспечивает оптимальную доставку продукта в легкие.
Системные эффекты могут возникать при использовании любого ингаляционного ГКС, особо при долгом использовании в больших дозах. Эти эффекты со значительно большей вероятностью развиваются при назначении пероральных ГКС. Поэтому особо важно подобрать минимальную дозу ингаляционного ГКС, контролирующего течение заболевания. Из-за возможного нарушения функции коры надпочечников перевод заболевших с лечения пероральными формами стероидов на ингаляционный Бекотид надлежит проводить под тщательным наблюдением врача и регулярным контролем функции надпочечников.
При введении в терапию ингаляционного Бекотида прекращение лечения системными стероидами надлежит проводить постепенно, а больным рекомендовать иметь при себе предупреждающую карточку, в которой указано, что в стрессовых ситуациях пациент нуждается в дополнительном системном назначении ГКС. Иногда перевод с системных ГКС на ингаляционное введение может привести к проявлению ранее подавлявшихся форм аллергии, например, аллергического ринита или экземы.
Не рекомендуется резкая отмена Бекотида. Как и при назначении других ингаляционных ГКС, надлежит соблюдать особую осторожность при лечении больных с активной или неактивной формами туберкулеза легких. Препарат содержит небольшие количества этанола и глицерина. В диапазоне терапевтических доз содержание этих веществ чрезвычайно мало и не представляет опасности для больных. Ежедневное введение пропеллента HFA-34a, не содержащего фреон, различным видам животных на протяжении 2 лет показало, что используемое вещество не обладает токсическим действием даже в очень больших концентрациях, значительно превышающих те, которые могут быть использованы больными.
Внимание!
Перед применением медикамента «Бекотид (Becotide)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Бекотид (Becotide)».
