Наименование: Бенакорт
Действующее вещество
Будесонид* (Budesonide*)
АТХ
R03BA02 Будесонид
Фармакологическая группа
- Глюкокортикостероиды
Состав и форма выпуска
во флаконах или флаконах темного стекла по 2,2 мл; в пачке картонной по 10 флаконов.
Описание лекарственной формы
Бесцветная или немного желтоватая жидкость. Разрешается легкая опалесценция.
Характеристика
Синтетический ГКС для местного применения.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — иммунодепрессивное, противоаллергическое, противовоспалительное.
Увеличивет продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты— циклических эндоперекисей и ПГ. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, понижает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, понижает интенсивность процессов инфильтрации, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при «поздних» реакциях аллергии); тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления («немедленная» аллергическая реакция). Увеличивает количество «активных» бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, понижает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, понижает гиперреактивность дыхательных путей. Не обладает минералокортикостероидной активностью, практически не оказывает резорбтивного действия.
Улучшение легочной функции достигается через несколько часов после введения однократной дозировки будесонида через ингалятор, но терапевтический результат развивается лишь через несколько дней после введения терапевтических доз ингаляционного будесонида (в среднем— через 5–7 дней).
Ингаляция будесонида способна предотвратить приступ бронхиальной астмы, но не купирует острый бронхоспазм.
Фармакокинетика
Абсорбция низкая. После ингаляции 20–25% дозировки достигает мелких бронхов, часть поступившей в ЖКТ дозировки, абсорбируется и почти полностью (90%) подвергается биотрансформации в печени до неактивных метаболитов. Системная биодоступность будесонида составляет 38% от принятой дозировки, причем 1/6 этой величины образуется за счет проглатывания части лекарства. Cmax в плазме крови достигается через 15–45 мин после ингаляционного введения и составляет 0,01 ммоль/л. Связывание с белками плазмы— 88%. Объем распределения будесонида составляет где-то 3 л/кг. Характеризуется высоким системным клиренсом— 84 л/ч. T1/2 — 2,8 ч. Выводится в виде метаболитов, через кишечник— 10%, почками— 70%.
У пациентов с заболеваниями печени может увеличиваться время нахождения будесонида в организме.
Показания препарата Бенакорт®
Бронхиальная астма (в роли базисной противовоспалительной терапии, при недостаточной эффективности бронходилататоров и/или кромоглициевой кислоты, а также недокромила натрия, для снижения дозировки пероральных ГКС).
ХОБЛ— при доказанной клинической эффективности применения ГКС.
Противопоказания
Повышенная чувствительность, острый бронхоспазм (в роли средства «скорой помощи»), астматический статус (в роли первоочередного лекарственного средства), бронхит неастматической природы.
Активная форма туберкулеза легких, грибковые, бактериальные и вирусные инфекции органов дыхания.
Детский возраст до 16 лет.
С осторожностью: беременность, период лактации, цирроз печени, глаукома, гипотиреоз, паразитарные инфекции (в т.ч. амебиаз), остеопороз.
Применение при беременности и кормлении грудью
В периоды беременности и лактации надлежит соблюдать осторожность. Назначение лекарства рационально в случае, если польза от его применения для матери превышает потенциальный риск для плода.
Данные о выделении будесонида с грудным молоком отсутствуют.
Побочные действия
Часто (>1/100)— кашель, сухость во рту, охриплость голоса, дисфония, раздражение слизистой оболочки рта и глотки, кандидозный стоматит, сухость слизистой оболочки глотки, головная боль, тошнота.
Редко (>1/1000)— образование кровоподтеков или утончение кожи, неприятные вкусовые ощущения, парадоксальный бронхоспазм (для предупреждения— сочетание ингаляций с бета2-адреномиметиками), эзофагеальный кандидоз.
Высокие дозировки лекарства могут приводить к развитию системных побочных эффектов ГКС.
Взаимодействие
Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, делает лучше поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический результат.
Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин понижают эффективность лекарства (индукция ферментов микросомального окисления).
Метандростенолон, эстрогены усиливают воздействие будесонида.
Прием 200 мг кетоконазола 1 раз в день увеличивает концентрацию в плазме перорально принимаемого будесонида в дозе 3 мг в среднем в 6 раз. При назначении кетоконазола через 12 ч после приема будесонида, концентрация последнего в плазме повышается в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционными лекарственными формами будесонида отсутствует, но надлежит ожидать заметного увеличения концентрации лекарства в плазме.
Способ применения и дозы
Ингаляционно, с помощью небулайзера.
Дозировка лекарства должна быть индивидуальной. Взрослым: начальная дозировка— 1–2 мг/сут, поддерживающая— 0,5–4 мг/сут. После получения эффекта дозу уменьшают до минимально эффективной, необходимой для сохранения стабильного состояния. Для достижения быстрого терапевтического эффекта вероятно увеличение дозировки.
В случае приема системных ГКС перевод на лечение Бенакортом, применяемым с помощью небулайзера, предлогается проводить в стабильной фазе заболевания. В течении 10–14 дней сочетают ингаляции и прием ГКС внутрь в обычной дозировке, затем постепенно понижают дозировки пероральных ГКС вплоть до их полной отмены.
В случае необходимости препарат возможно разбавлять физиологическим раствором до нужного объема.
Передозировка
При острой передозировке клинических проявлений не возникает.
При длительном применении лекарства в дозах, существенно превышающих рекомендуемые, может развиться системный глюкокортикостероидный результат в виде кортицизма и подавления функции надпочечников.
Особые указания
Избегать попадания в глаза.
После применения лекарства предлогается полоскать рот водой для снижения риска развития кандидозного стоматита.
При переходе от терапии пероральными ГКС к препарату Бенакорт, раствор для ингаляций, снижение дозы системных ГКС нужно осуществлять очень медленно и маленькими дозами, т.к. пациенты могут вначале испытывать такие симптомы, не связанные с астмой, как ринит, экзема, боли в мышцах и суставах. В этих случаях иногда нужно временно повысить дозу пероральных ГКС. В нечастых случаях наблюдаются такие симптомы, как утомляемость, головные боли, тошнота, рвота. После полной отмены пероральных ГКС предлогается длительное наблюдение за больным (способность развития недостаточности надпочечников), а также оценка функции внешнего дыхания.
Бенакорт может назначаться пациентам, которые не могут использовать другие лекарственные формы ингаляционных ГКС (пациенты приклонного и старческого возраста).
Условия хранения препарата Бенакорт®
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Бенакорт®
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
