Наименование: Берлиприл (Berlipril)
Форма выпуска, состав и пачка
Берлиприл® 5 Таблетки круглые, плоские, почти белого цвета, со скошенной кромкой и с риской для деления на одной стороне. 1 таб. эналаприла малеат 5 мг. Вспомогательные вещества: желатин, лактозы моногидрат, магния стеарат, магния карбонат основной, кремния диоксид коллоидный, натрия карбоксиметилкрахмал.
Берлиприл® 10
Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, светло-коричневого цвета, с насечкой для деления с одной стороны, возможны вкрапления белого цвета. 1 таб. эналаприла малеат 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния карбонат легкий, желатин, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, железа оксид коричневый (Е172).
Берлиприл® 20
Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, бледно-розового цвета, с насечкой для деления на одной стороне, возможны вкрапления белого цвета. 1 таб. эналаприла малеат 20 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния карбонат легкий, желатин, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, железа оксид красный (Е172). Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ, антигипертензивный продукт. Эналаприл является пролекарством: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который ингибирует АПФ.
Механизм действия продукта связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I, что приводит к уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.
Препарат сокращает распад брадикинина, увеличивает синтез простагландина. Эналаприлат расширяет артерии в большей степени, чем вены, при всем этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Антигипертензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем при нормальном или сниженном его уровне.
Снижение АД в терапевтических пределах не дает воздействия на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. При долгом использовании сокращается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа.
Применение продукта предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда, снижает агрегацию тромбоцитов. Время наступления антигипертензивного действия при приеме внутрь – 1 ч, максимум его наблюдается через 4-6 ч, действие сберегается на протяжении 24 ч. У некоторых заболевших для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при долгом лечении – 6 мес и более.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь абсорбируется 60% продукта. Прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию эналаприла.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 50%. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата – через 3-4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ; небольшое количество проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Метаболизм
Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Биодоступность продукта 40%.
Выведение
T1/2 эналаприлата — в пределах 11 ч. Выводится из организма преимущественно почками – 60% (20% — в виде эналаприла и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% — в виде эналаприла и 27% — в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.
Показания
артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
бессимптомное нарушение функции левого желудочка в последствии перенесенного инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Берлиприл принимают вовнутрь независимо от приема пищи. При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При отсутствии клинического эффекта через 1-2 нед. дозу повышают на 5 мг. После первого приема продукта больные должны находиться под медицинским наблюдением на протяжении 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При надобности и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут в 2 приема. Через 2-3 нед. переходят на поддерживающую дозу 10-40 мг/сут, разделенную на 1-2 приема.
При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 10 мг. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. В случае назначения Берлиприла пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком надлежит прекратить за 2-3 дня до назначения Берлиприла. Если это невозможно, что начальная доза продукта обязана составлять 2.5 мг/сут.
Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или содержанием сывороточного креатинина более 0.14 ммоль/л начальная доза Берлиприла — 2.5 мг 1 раз/сут. При реноваскулярной гипертензии начальная доза – 2.5-5 мг/сут. Максимальная суточная доза – 20 мг. При хронической сердечной недостаточности начальная доза – 2.5 мг единоразово, потом дозу увеличивают на 2.5-5 мг через через 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величины АД, но не выше 40 мг/сут единоразово или в 2 приема. У заболевших с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.) терапию надлежит начинать с дозы 1.25 мг. Подбор дозы надлежит проводить на протяжении 2-4 нед. или в более короткие периоди. Средняя поддерживающая доза – 5-20 мг/сут за 1-2 приема.
У больных пожилого возраста чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия продукта, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприлата, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг. При бессимптомном нарушении функции левого желудочка продукт назначают по 2.5 мг 2 раза/сут. Дозу подбирают с учетом переносимости до 20 мг/сут и разделяют ее на 2 приема.
При хронической почечной недостаточности кумуляция продукта наступает при снижении скорости фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин доза Берлиприла обычно составляет 5-10 мг/сут, при КК 30-10 мл/мин – 2.5-5 мг/сут, при КК<10 мл/мин – 1.25-2.5 мг/сут только в дни диализа.
Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу продукта постепенно уменьшают. Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными препаратами.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ортостатический коллапс; не часто — боли за грудиной, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, высокая утомляемость, сонливость (2-3%); очень не часто при приеме в больших дозах – нервозность, депрессия, парестезии.
Со стороны органов чувств: очень не часто — вестибулярные нарушения, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, запор, диарея; не часто — боли в области живота, кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыводящих путей, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, конечностей, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, увеличение содержания мочевины, увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия; в отдельных случаях — снижение гематокрита и содержания гемоглобина, увеличение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у заболевших с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.
Прочие: алопеция, снижение либидо, приливы.
Препарат в целом переносится хорошо и в большинстве случаев не вызывает побочных реакций, требующих отмены терапии.
Противопоказания
ангионевротический отек, связанный с приемом ингибиторов АПФ, в анамнезе;
порфирия;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 18 лет;
увеличение чувствительности к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.
С осторожностью надлежит назначать Берлиприл при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии в последствии трансплантации почки, аортальном стенозе, митральном стенозе с нарушениями гемодинамики, идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеваниях соединительной ткани, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печеночной недостаточности, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у больных пожилого возраста (старше 65 лет).
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью надлежит назначать Берлиприл при печеночной недостаточности.
Внимание!
Перед применением медикамента «Берлиприл (Berlipril)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Берлиприл (Berlipril)».
