Бетакор — инструкция по применению, цена

Наименование: БЕТАКОР, Киевский витаминный завод

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Кардиоселективный блокатор β1-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности с незначительным мембраностабилизирующим действием. Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным β-блокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (то имеется не проявляет собственного симпатомиметического действия); слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих рекомендуемые терапевтические дозировки.
Фармакокинетика. Абсорбция. Препарат быстро и полностью всасывается после приема внутрь при очень небольшом эффекте первого прохождения через печень и очень высокой биодоступности — около 85%, что обеспечивает незначительные отличия его концентрации в плазме крови у разных пациентов или у одного пациента при длительном использовании. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови приблизительно на 50%.
Метаболизм. Объем распределения составляет около 6 л/кг массы тела. В организме бетаксолол как правило превращается в неактивные метаболиты, и только 10–15% бетаксолола определяют в моче в неизмененном виде. Основной путь элиминации — через почки.
Выведение. Т½ бетаксолола из организма составляет 15–20 ч.

Состав и форма выпуска

табл. п/плен. оболочкой 20 мг блистер, №30

№ UA/7013/01/01 от 08.06.2012 до 08.06.2017

Показания

АГ, профилактика приступов стенокардии напряжения.

Применение

обычная дозировка — 1 таблетка по 20 мг/сут при АГ и для предупреждения приступов стенокардии напряжения. Наибольшая рекомендуемая дозировка составляет 40 мг/сут.
Дозирование для заболевших с почечной недостаточностью. У заболевших с почечной недостаточностью клиренс бетаксолола уменьшается со снижением функции почек. Дозу нужно адаптировать к состоянию почек больного: при клиренсе креатинина 20 мл/мин коррекции дозировки не требуется. Но предлогается проводить клиническое наблюдение, начиная с 1-й недели лечения до достижения равновесных уровней лекарства в крови (в среднем 4 сут).
Для заболевших с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин) рекомендуемая начальная дозировка составляет 10 мг/сут (независимо от частоты и расписания процедур диализа у заболевших, которым проводится гемодиализ).
Для заболевших с недостаточностью функции печени нет необходимости в коррекции дозировки; но в начале терапии желательно клиническое наблюдение.

Противопоказания

• тяжелые формы БА и ХОБЛ;
• декопенсированная сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• AV-блокада II–III степени у заболевших без водителя ритма;
• стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия препаратом при изолированной/типовой форме этого заболевания);
• дисфункция синусного узла (включая синоатриальную блокаду);
• брадикардия (ЧСС <45–50 уд./мин);
• тяжелые формы синдрома Рейно и других нарушений периферического кровообращения;
• нелеченная феохромоцитома;
• артериальная гипотензия;
• анафилактические реакции в анамнезе;
• метаболический ацидоз;
• повышенная чувствительность к компонентам лекарства.

Препарат противопоказан для применения в комбинации с флоктафенином и сультопридом. Использование лекарства не предлогается в комбинации с амиодароном, бепридилом, дилтиаземом и верапамилом (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Побочные эффекты

со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ощущение сердцебиения, AV-блокада, артериальная гипотензия, вазоспастическая стенокардия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты, тромбоз, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, пурпура.
Со стороны ЦНС и органов чувств: астения, головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, беспокойство, депрессия, нарушение концентрации внимания, синкопе, ступор, галлюцинации, амнезия, эмоциональная лабильность, расстройства чувствительности, парестезии, невралгия, нейропатия, боль и шум в ушах, вестибулярные нарушения, частичная потеря слуха, тремор, спутанность сознания, перемежающаяся хромота.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, тошнота, сухость во рту, анорексия, дисфагия, рвота, запор, неприятные ощущения в области живота, гепатит.
Со стороны мочеполовой системы: импотенция, дизурия, олигурия, протеинурия, отеки, цистит, почечная колика, снижение либидо, нарушения менструального цикла, боль и фиброзно-кистозные изменения молочных желез, простатит, болезнь Пейрони.
Со стороны респираторной системы: диспноэ, боль в грудной клетке, фарингит, ринит, синусит, кашель, одышка, бронхоспазм, дыхательная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендинит, миалгия.
Со стороны кожных покровов: алопеция, обострение псориаза, гипертрихоз.
Прочие: сухость в глазах, нарушение остроты зрения, ночные кошмары, повышение концентрации ЛДГ, печеночных трансаминаз, ацидоз, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипотермия, появление антинуклеарных антител, которые в исключительных случаях сопровождались клиническими проявлениями по типу системной красной волчанки, проходящие после прекращения лечения, синдром Рейно, изменения массы тела, синдром отмены, при повышенной чувствительности к компонентам лекарства — аллергические реакции, включая кожную сыпь, эритему, экзему.

Особые указания

меры предосторожности при использовании. Отмена лекарства. Лечение препаратом не надлежит прекращать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Дозу нужно снижать постепенно, в течении 1–2 нед, а при необходимости возможно одновременно начать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии.
БА и ХОБЛ. Блокаторы β-адренорецепторов возможно назначать только больным с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективных блокаторов β-адренорецепторов в низкой начальной дозе. Перед началом лечения предлогается провести оценку дыхательной функции. При развитии приступов во время лечения возможно использовать бронходилататоры (β2-адреномиметики).
Сердечная недостаточность. Для лечения заболевших с нерефрактерной сердечной недостаточностью препарат, при необходимости, возможно использовать при тщательном контроле в низких дозах, которые постепенно повышают.
Брадикардия. Дозу нужно понизить, если ЧСС в состоянии покоя <50–55 уд./мин и у больного отмечают клинические проявления брадикардии.
АV-блокада I степени. Учитывая негативный дромотропный результат блокаторов β-адренорецепторов, Бетакор с осторожностью прописывают пациентам с АV-блокадой I степени.
Стенокардия Принцметала. Количество и длительность приступов стенокардии могут увеличиться при использовании блокаторов β-адренорецепторов у заболевших стенокардией Принцметала. Использование лекарства вероятно при заболеваниях средней степени тяжести и при условии, что лечение проводится одновременно с применением сосудорасширяющих средств.
Нарушения периферического кровообращения. Блокаторы β-адренорецепторов могут приводить к ухудшению состояния заболевших с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей). В таких случаях предлогается использовать кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов с наличием свойств частичного агониста β-рецепторов; назначать его надлежит с осторожностью.
Феохромоцитома. При использовании блокаторов β-адренорецепторов для лечения АГ, вызванной феохромоцитомой, требуется постоянный мониторинг АД.
Больные приклонного возраста. Нужно соблюдать осторожность: лечение пациентов приклонного возраста надлежит начинать с низкой дозировки и под тщательным наблюдением.
Общая анестезия. Блокаторы β-адренорецепторов вызывают уменьшение выраженности рефлекторной тахикардии и повышают риск артериальной гипотензии. Продолжение лечения блокаторами β-адренорецепторов уменьшает риск развития аритмии, миокардиальной ишемии и гипертонических кризов. Нужно сообщить анестезиологу о том, что больной получает блокаторы β-адренорецепторов. При необходимости прекращения лечения и отмены лекарства является достаточным 48 ч для восстановления чувствительности к катехоламинам.
Терапия блокаторами β-адренорецепторов не должна прекращаться: у заболевших с коронарной недостаточностью, которым желательно принимать препарат до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой блокаторов β-адренорецепторов; в случае ургентных операций или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно. Больного нужно защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва, назначая премедикацию атропином, с повторением при необходимости. Для анестезии надлежит использовать средства, угнетающие миокард в наименьшей степени, а потеря крови должна быть компенсирована.
Нужно учитывать риск развития анафилактических реакций.
Офтальмология. Блокада β-адренорецепторов обусловливает снижение внутриглазного давления и может приводить к изменению результатов скринингового исследования по поводу глаукомы. Офтальмолога надлежит проинформировать о том, что больной принимает бетаксолол. За состоянием пациентов, которые получают блокаторы β-адренорецепторов и системно, и в виде глазных капель, нужно установить наблюдение, учитывая возможный аддитивный результат этих препаратов.
Тиреотоксикоз. Блокаторы β-адренорецепторов маскируют сердечно-сосудистые симптомы тиреотоксикоза.
Спортсмены. Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит активную субстанцию, которая может давать положительную реакцию при проведении тестов антидопингового контроля.
Больные сахарным диабетом. Надлежит предупредить больного о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Продромальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и повышенное потоотделение.
Псориаз. Назначение лекарства требует тщательной оценки необходимости его применения, поскольку имеются сообщения об ухудшении состояния заболевших псориазом при лечении блокаторами β-адренорецепторов.
Аллергические реакции. У пациентов, склонных к тяжелым анафилактическим реакциям, особенно связанным с применением флоктафенина, или при проведении десенсибилизации терапия блокаторами β-адренорецепторов может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения этого состояния обычными дозами адреналина.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не надлежит использовать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
На период терапии предлогается исключить потребление алкоголя.
Нужно учитывать, что во время лечения вероятно изменение результатов лабораторных исследований (ложноположительная реакция при проведении анализа на допинг, повышение титра антинуклеарных антител).
Использование в период беременности и кормления грудью. Не использовать в период беременности. Блокаторы β-адренорецепторов проникают в грудное молоко. Кормление грудью на период лечения препаратом надлежит отменить.
Дети. Использование лекарства у детей противопоказано.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Исследования по изучению влияния бетаксолола на возможность управления транспортными средствами не проводились. При управлении автомобилем или работе с иными механизмами нужно учитывать, что на фоне приема данного лекарства иногда могут возникать головокружение или повышенная утомляемость.

Взаимодействия

брадикардия может быть обусловлена целым рядом лекарственных средств: блокаторами β-адренорецепторов, антиаритмическими лекарствами класса Iа (хинидин, дизопирамид), класса III (амиодарон и соталол), класса IV (дилтиазем и верапамил), а также гликозидами наперстянки, клонидином, гуафанцином, мефлохином и ингибиторами холинэстеразы, применяемыми для лечения болезни Альцгеймера.
Противопоказано одновременное использование с указанными ниже лекарствами.
Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, блокаторы β-адренорецепторов вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
Сультоприд. Нарушения автоматизма сердца (чрезмерная брадикардия), обусловленные аддитивным эффектом снижения ЧСС.
Не предлогается использовать препарат с указанными ниже лекарствами.
Блокаторы кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия, остановка синусного узла), AV-проводимости, сердечная недостаточность (синергическое воздействие). Такие комбинации могут применяться только при тщательном клиническом контроле и ЭКГ-наблюдении, особенно у заболевших приклонного возраста или в начале лечения.
Амиодарон. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).
Надлежит с осторожностью использовать с указанными ниже лекарствами.
Ингаляционные анестетики, содержащие галоген. Блокаторы β-адренорецепторов вызывают снижение сердечно-сосудистых компенсаторных реакций (во время операции угнетение блокаторов β-адренорецепторов возможно устранить β-стимуляторами). В основном, терапию блокаторами β-адренорецепторов не надлежит прекращать, а резкой отмены лекарства надлежит избегать в любом случае. Нужно сообщить анестезиологу о проводимом лечении.
Препараты, которые могут провоцировать мерцательную аритмию (кроме сультоприда)
Антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, сотатол); некоторые нейролептики группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, в/в спирамицин и винкамин). Повышение риска развития желудочковой аритмии и фибрилляции желудочков (гипокалиемия считается провоцирующим фактором). Требуется клинический и ЭКГ-контроль.
Пропафенон. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов). Нужен клинический и ЭКГ-контроль.
Баклофен. Усиление антигипертензивного действия. Нужен контроль АД и коррекция дозировки антигипертензивного средства.
Инсулин и антидиабетические сульфонамиды. Все блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение. Больной должен быть предупрежден о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови.
Ингибиторы холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное воздействие). Нужен регулярный клинический контроль.
Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного лекарства центрального действия. Нужно избегать внезапной отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.
Лидокаин (в/в). Повышение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением выраженности нежелательных неврологических и сердечных эффектов (снижение метаболизма лидокаина в печени). Предлогается клинический и ЭКГ-контроль и, вероятно, определение концентрации лидокаина в плазме крови как при лечении блокаторами β-адренорецепторов, так и после его прекращения. При необходимости — коррекция дозировки лидокаина.
Комбинации, которые требуют особого внимания
НПВП (системно), в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2. Снижение гипотензивного эффекта (угнетение вазодилатирующих простагландинов НПВП и задержка жидкости и натрия пиразолоновыми производными).
Блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридины). Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у заболевших с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение блокаторами β-адренорецепторов может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы, которые запускаются при чрезмерных гемодинамических реакциях.
Антидепрессанты, имеющие сродство к имипрамину, нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риска ортостатической гипотензии (аддитивное воздействие).
Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивное воздействие в отношении развития брадикардии).
Дипиридамол (в/в). Усиление антигипертензивного эффекта блокаторов α-адренорецепторов, применяемых в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Увеличенный риск ортостатической гипотензии.
Амифостин. Усиление антигипертензивного эффекта.

Передозировка

симптомы передозировки лекарства: брадикардия или выраженное снижение АД.
При брадикардии или чрезмерном снижении АД нужно ввести 1–2 мг атропина в/в, 1 мг глюкагона (введение лекарства повторить при необходимости), при необходимости проводится медленная инфузия 25 мкг изопреналина или вводится 2,5–10 мкг/кг/мин добутамина.
При сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности применяли блокаторы β-адренорецепторов: глюкагон из расчета 0,3 мг/кг массы тела, госпитализация в отделение интенсивной терапии; изопреналин и добутамин: зачастую в достаточно высоких дозах и длительно, под наблюдением специалиста.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!