Наименование: Беталок
Наименование: Беталок (Betaloc)
Показания к применению:
· Ишемия миокарда;
· суправентрикулярная тахиаритмия;
· болевой синдром и тахиаритмия вследствие инфаркта миокарда.
Фармакологическое действие:
Действующее вещество беталока – метопролол. Метопролол принадлежит к группе кардиоселективных блокаторов бета1-адренорецепторов. Не выявляет активности селективного антагониста. Имеет небольшое мембраностабилизирующее действие. Метопролол снижает или полностью устраняет стимулирующее не сердце действие катехоламинов при психоэмоциональном и физическом напряжении. Умеренно сокращает частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, снижает сократимость миокарда. Обладает гипотензивным действием. В случае высокого содержания эндогенного адреналина продукт изменяет артериальное давление гораздо меньше, чем неселективные блокаторы бета-адренорецепторов.
Препарат в меньшей степени оказывает влияние на метаболизм углеводов и высвобождение инсулина, чем неселективные блокаторы бета-адренорецепторов. При гипогликемии влияние беталока на реакции сердечно-сосудистой системы менее выражено, чем у неселективных блокаторов бета-адренорецепторов.
Пациентам с ХОБЛ можно использовать беталок в сочетании с бета2-агонистами. В этом случае в терапевтической дозировке беталок меньше оказывает влияние на тонус бронхов, чем неселективные блокаторы бета-адренорецепторов.
Препарат может спровоцировать некординальное увеличение уровня ТГ и уменьшение содержания в сыворотке крови свободных жирных кислот. Иногда отмечается некординальное уменьшение уровня липопротеинов высокой плотности. Внутривенное введение метопролола при инфаркте миокарда приводит к уменьшению выраженности болевого синдрома, сокращает риск развития мерцания предсердий и фибрилляции желудочков. Введение в ранний период инфаркта миокарда (на протяжении суток в последствии развития первых признаков) позволяет ограничить зону поражения и уменьшить распространение некроза.
После внутривенной инфузии продукт распределяется быстро (через 5-10 минут). Наблюдается линейная фармакокинетика, если используется доза 5-20 мг. Препарат трансформируется в гепатоцитах до 3-х метаболитов. Образующиеся метаболиты не имеют клинически значимых действий блокаторов бета-адренорецепторов. Период полувыведения беталока – 1-9 часов (примерно – 3,5 часа). Элиминируется почками в виде метаболитов 95% продукта, остальное – в неизмененном виде.
У пожилых лиц фармакокинетические параметры не изменяются. У больных с нарушениями функции почек скорость элиминации и системная биодоступность не изменяется, но сокращается скорость элиминации метаболитов. Так как метаболиты не имеют действия бета-адреноблокаторов, то замедление элиминации клинически не значимо.
У больных с нарушениями функции почек фармакокинетические параметры беталока не изменяются, так как продукт практически не связывается протеинами плазмы крови. Однако в случае шунта портальной вены и при циррозе печени отмечено уменьшение элиминации метопролола.
Беталок способ применения и дозы:
Парентеральный способ введения беталока необходимо осуществлять только в случае кардиореспираторного мониторинга специально обученным медицинским персоналом. Должны быть условия для выполнения реанимационных мероприятий.
При суправентрикулярной тахиаритмии: стартовая доза – 5 мг (или 5 мл раствора). Препарат вводят со скоростью 1-2 мг в минуту. Такую дозу можно использовать через 5 минут до достижения эффекта. Обычно для необходимого эффекта достаточно 10-15 мл раствора (10-15 мг). Максимально рекомендованная доза для введения в вену составляет 20 мл раствора (20 мг).
При инфаркте миокарда или в терапии болевого синдрома из-за инфаркта миокарда: стартовая доза при неосложненном инфаркте составляет 5 мл раствора (5 мг) внутривенно. Можно повторять введение беталока через 2 минуты. Максимальная рекомендуемая дозировка составляет 15 мл раствора (15 мг). В дальнейшем терапию необходимо продолжить внутренним приемом 50 мг метопролола тартрата – спустя 15 мин. опосля в последствииднего парентерального введения беталока. После этого рекомендуется прием таблеток метопролола с пролонгированным высвобождением (беталок-ЗОК).
Пациентам с заболеваниями почек коррекция дозы не требуется. Для больных с циррозом печени, за исключением выраженных нарушений печеночных функций, не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности необходимо уменьшение дозировки.
Для больных пожилого возраста снижать дозу не нужно. В педиатрии продукт не используют в связи с недостаточными данными о безопасности и эффективности.
Беталок противопоказания:
· Хроническая или острая сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации (при синдроме гипоперфузии, отеке легких, гипотензии, кардиогенном шоке);
· атриовентрикулярная блокада (II или III степень);
· пациенты, получающие инотропные средства периодически или постоянно;
· пациенты, получающие стимуляторы бета-адренорецепторов;
· синдром слабости синусового узла (СССС);
· брадикардия синусовая;
· индивидуальная высокая восприимчивость к беталоку, его компонентам, а так же другим бета-блокаторам;
· выраженные нарушения кровообращения периферических тканей;
· случаи подозрения на инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений 45 ударов в минуту и менее, систолическом артериальном давлении 100 мм рт.ст. и менее, интервале Р—Q более 0,24 сек.
Беталок побочные действия:
Препарат обычно хорошо переносится пациентами. Побочные действия обратимы и незначительны.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — постуральные нарушения (потеря сознания — очень не часто), брадикардия, ощущение учащенного сердцебиения, похолодание конечностей, усиление признаков сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада, отеки, боль в области сердца; редкие действия — аритмия, сердечные нарушения, отеки; очень редкие — гангрена у заболевших с выраженным нарушением периферического кровообращения.
Со стороны кожи: сыпь, выпадение волос, высокая потливость; очень не часто — обострение проявлений псориаза, фотосенсибилизация.
Со стороны ЦНС: головокружение, тревожность, нервозность, утомляемость, головная боль; иногда — судороги, парестезия, депрессия, уменьшение концентрации внимания, бессонница или сонливость, ночные кошмары, очень не часто — спутанность сознания, амнезия или нарушение памяти, галлюцинации.
Со стороны дыхательной системы: одышка при физической нагрузке; ринит (не часто), бронхоспазм (иногда).
Со стороны органов чувств: не часто — нарушения зрения, раздражение и (или) сухость глазного яблока, конъюнктивит; очень не часто — изменения вкуса, шум в ушах.
Другие: эректильная дисфункция.
Беременность:
Беталок, как и другие бета-блокаторы адренорецепторов, противопоказан во время беременности и вскармливания грудью. Исключение составляют случаи, когда прием беталока осуществляется по жизненным показаниям. Беталок может провоцировать замедление сердцебиения у новорожденного (плода).
Передозировка:
Проявления передозировки следующие: синусовая брадикардия, тяжелая гипотензия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, рвота тошнота, остановка сердца, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение сознания, кома и цианоз. Ухудшение симптомов передозировки вызывают: комбинация с алкоголем, препаратами гипотензивного действия, барбитуратами, хинидином.
Для лечения применяют симптоматические средства. В случае значительного снижения артериального давления, сердечной недостаточности и брадикардии применяют преналтерон и другие стимуляторы бета1-адренорецепторов внутривенно или в виде инфузии – через 2-5 минут до достижения необходимого эффекта. Если в арсенале врача такие средства отсутствуют, то можно назначить допамин и атропина сульфат для блокады nervus vagus. Если нет достаточного эффекта, то используют симпатолитики (норадреналин, добутамин). Применяют также глюкагон 1-10 мг. В терапии возможно использование водителя сердечного ритма.
При развитии спазма бронхов назначают стимуляторы бета2-адренорецепторов внутривенно. Важно помнить, что антидоты должны использоваться в дозах, бóльших, чем терапевтические – так как бета-адренорецепторы будут заняты молекулой блокатора.
Использование с другими лекарственными препаратами:
В случае, если пациенту назначают беталок на фоне ганглиоблокаторов, ингибиторов МАО (моноаминооксидазы) и блокаторов бета-рецепторов (включая капли для глаз), то необходим тщательный врачебный контроль за его состоянием.
Если требуется отмена клонидина, который принимается на фоне беталока, то беталок отменяют за несколько дней до того, как отменят клонидин.
Противопоказано внутривенное введение верапамила пациентам, получающим беталок – из-за угрозы остановки сердечной деятельности. Вероятно развитие отрицательных хронотропных и инотропных действий при комбинации беталока с антагонистами кальция и препаратами противоаритмического ряда (особо верапамилом и его производными, хинидином, амиодароном и их аналогами).
При сочетании с беталоком наблюдается потенцирование кардиодепрессивного действия ингаляционных анестетиков.
Как индукторы, так и ингибиторы метаболизма влияют на содержание плазменного беталока: его концентрация снижается при комбинации с рифампицином, увеличивается – при комбинации с гидралазином, алкоголем, циметидином, флуоксетином, пароксетином и сертралином.
Наблюдается уменьшение гипотензивного действия беталока при сочетании с продуктами, ингибирующими синтез простагландина (индометацин и др.).
Следует учесть, что избирательные блокаторы бета-адренорецепторов гораздо меньше влияют на артериальное давление при использовании адреналина, чем неизбирательные блокаторы бета-адренорецепторов.
Возможно, потребуется коррекция дозы продуктов гипогликемического действия для внутреннего применения.
Форма выпуска:
Раствор для инъекций в ампулах. В ампуле 1 мл продукта (1 мг метопролола). В коробке 5 ампул.
Условия хранения:
При температуре, не выше 25°С. В месте, защищенном от света. Отпускается по рецептам.
Синонимы:
Спесикор, вазокардин.
Беталок состав:
Активное вещество: метопролол.
Неактивные вещества: вода для инъекций, хлорид натрия.
Дополнительно:
Нельзя использовать пациентам, получающим беталок, внутривенные блокаторы бета-адренорецепторов (верапамил). Пациентам с бронхиальной астмой для дополнительной терапии используют агонисты бета2-адренорецепторов в виде аэрозоля или в таблетированной форме. Причем в начале терапии метопрололом, возможно, возникнет необходимость увеличить дозировку агониста бета2-адренорецептора.
На фоне терапии метопрололом вероятность нивелирования признаков гипогликемии и развития нарушений обмена углеводов ниже, чем при назначении неизбирательных блокаторов бета-адренорецепторов.
Для заболевших сердечной недостаточностью (хронической) необходимо добиться компенсации до старта лечения метопрололом, а в момент его назначения продолжать прием средств базисной терапии.
Редки случаи развития усугубления атриовентрикулярной проводимости у заболевших с атриовентрикулярной блокадой средней степени выраженности. Однако, если на фоне приема беталока развилась брадикардия, дозировку метопролола необходимо уменьшить или отменить продукт постепенно.
Препарат может потенцировать признаки нарушения периферического кровоснабжения из-за снижения артериального давления.
Больным с феохромоцитомой, которые нуждаются в введении беталока, необходимо параллельно использовать блокаторы альфа-адренорецепторов.
При надобности оперативного лечения анестезиолога предупреждают о том, что больному назначен метопролол. В этом случае отменять беталок не рекомендуется.
Следует проводить постепенную отмену беталока на протяжении минимум 2 недель: отмена резко не допускается. Необходимо уменьшать дозировку в 2 раза на каждом этапе, пока суточная доза не достигнет 25 мг. Отмена продукта обязана проводиться только под тщательным врачебным наблюдением, особо больным ишемической болезнью сердца. В период отмены беталока возможны коронарные нарушения (включая синдром внезапной смерти).
При использовании метопролола возможный анафилактический шок имеет более тяжелое течение.
Особенно осторожно проводят парентеральное введение беталока пациентам с артериальным давлением 100 мм рт.ст. и менее – так как высок риск дальнейшей гипотензии.
После каждого внутривенного введения продукта пациентам с инфарктом миокарда (подозреваемым или подтвержденным) необходим мониторинг гемодинамических показателей. 2-е или 3-е введение продукта нельзя проводить в случае, если частота сердечных сокращений будет равна 40 ударов в минуту или меньше, систолическое артериальное давление будет составлять 90 мм рт.ст. и меньше, а интервал Q–T станет меньше, чем 0,26 секунд. Также повторное введение не проводится при развитии одышки и появлении холодного пота.
При использовании беталока возможны общая слабость и головокружение, что надлежит учитывать при вождении транспортного средства и работе с точными механизмами.
Внимание!
Перед применением медикамента «Беталок» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Беталок».
