Бетамакс Grindeks — инструкция по применению, цена

Наименование: БЕТАМАКС, Grindeks

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Сульпирид влияет на допаминергическую нервную передачу в головном мозгу как допаминомиметик, благодаря чему оказывает активирующее действие. В более высоких дозах сульпирид также уменьшает продуктивную симптоматику.
Фармакокинетика. После приема внутрь 50 мг сульпирида Cmax в плазме крови (0,25 мг/л) достигается через 3–6 ч. Биодоступность пероральных лекарственных форм составляет 25–35% с широкими индивидуальными колебаниями; сульпирид имеет линейный фармакокинетический профиль после введения в дозах от 50 до 300 мг. Сульпирид быстро распределяется в тканях организма: видимый объем распределения в стационарном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 40%.
Сульпирид в незначительных количествах определяется в грудном молоке и может проникать через плацентарный барьер. Сульпирид практически не метаболизируется в организме человека.
Сульпирид выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации. Его почечный клиренс составляет 126 мл/мин. T½ из плазмы крови — 7 ч.

Состав и форма выпуска

№ UA/11270/01/01 от 04.11.2015 до 04.11.2020По рецепту

№ UA/11270/01/02 от 04.11.2015 до 04.11.2020По рецепту

№ UA/11270/01/03 от 04.11.2015 до 04.11.2020По рецепту

Показания

кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний у взрослых в случае, когда обычные терапевтические меры не принесли результатов.
Серьезные поведенческие расстройства (ажитация, самоповреждение, стереотипия) у детей в возрасте от 6 лет, особенно у пациентов с аутистическим синдромом.

Применение

для перорального применения. Следует всегда назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение следует начинать с низкой дозы, после чего возможно постепенное титрование дозы.
Взрослые. Кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний в случае, когда обычные терапевтические меры не дали результатов: суточная доза составляет 50–150 мг в течение не более 4 нед.
Дети в возрасте от 6 лет. Серьезные поведенческие расстройства (ажитация, самоповреждения, стереотипия) у детей в возрасте от 6 лет, особенно у пациентов с аутистическими синдромами: 5 мг/кг массы тела в сутки (при необходимости дозу можно повысить до 10 мг/кг массы тела в сутки).
Дети. Поскольку эффективность и безопасность применения сульпирида у детей изучены не в полном объеме, его следует применять с осторожностью (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Из-за влияния, которое оказывает препарат на когнитивные способности, рекомендуется ежегодно проводить клиническое обследование с целью оценки способности к обучению. Необходимо периодически корректировать дозу препарата, исходя из клинического статуса ребенка.
Применение твердых форм у детей в возрасте до 6 лет противопоказано, так как это может привести к обтурации дыхательных путей.

Противопоказания

повышенная чувствительность к сульпириду или к какому-либо из вспомогательных веществ препарата. Пролактинзависимые опухоли (например пролактинсекретирующая аденома гипофиза (пролактинома) и рак молочной железы). Известный или подозреваемый диагноз феохромоцитомы. Острая порфирия. Комбинации с неантипаркинсоническими агонистами допамина (каберголин, ротиготин и квинаголид), комбинации с леводопой или антипаркинсоническими лекарственными средствами (включая ропинирол), комбинации с мехитазином, циталопрамом и эсциталопрамом (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Побочные эффекты

побочные реакции, отмеченные во время клинических исследований, классифицированы по группам систем и органов в порядке снижения частоты.
Неврологические расстройства. Ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), которая уменьшается при применении антихолинергических противопаркинсонических препаратов.
Экстрапирамидный синдром и связанные с ним нарушения:

• паркинсонизм и связанные с ним симптомы (тремор, гипертонус, гипокинезия, гиперсаливация);
• акинетические симптомы, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперкинезом, которые частично ослабляются при применении антихолинергических противопаркинсонических средств;
• гиперкинетическая, гипертоническая, возбуждающая двигательная активность;
• акатизия.

Поздняя дискинезия, для которой характерны непроизвольные ритмичные движения, в частности языка и/или лица (может наблюдаться в ходе длительных курсов лечения всеми нейролептиками); в этом случае антихолинергические противопаркинсонические препараты неэффективны и могут ухудшать клинические проявления.
Успокаивающий эффект или сонливость.
Сообщается о бессоннице и замешательстве.
Судороги (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Общие расстройства: увеличение массы тела.
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, одышка и анафилактический шок.
Со стороны эндокринной системы: возможно развитие кратковременной гиперпролактинемии, которая исчезает после отмены лечения и наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, гинекомастия, импотенция, фригидность, увеличение молочных желез и боль в молочных железах.
Кардиологические расстройства: удлинение Q–T-интервала, желудочковые аритмии, в частности пароксизмальная желудочковая тахикардия (torsades de pointes) и желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца, внезапный летальный исход (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Со стороны сосудов: ортостатическая артериальная гипотензия, повышение АД; постуральная гипотензия; при применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТ; включая летальные случаи), эмболии легочной артерии и тромбозе глубоких вен — частота возникновения неизвестна.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз — частота возникновения неизвестна.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности ферментов печени.
Со стороны кожи и подкожной ткани: макулопапулезная сыпь, крапивница.
Общие расстройства: реакции гиперчувствительности.
Беременность, послеродовой и перинатальный периоды: синдром отмены у новорожденных — частота возникновения неизвестна.

Особые указания

у пациентов с сахарным диабетом или имеющих факторы риска развития сахарного диабета в начале терапии сульпиридом следует выполнять надлежащий контроль уровня глюкозы в крови. Кроме особых случаев, это лекарственное средство не следует назначать пациентам с болезнью Паркинсона.
Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется сниженное дозирование и усиленный мониторинг; в случае серьезной почечной недостаточности желательно проводить прерывистые курсы лечения.
Во время лечения сульпиридом необходимо более тщательное наблюдение для больных эпилепсией, поскольку сульпирид может снижать судорожный порог, были сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, лечившихся сульпиридом (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ); для пациентов пожилого возраста, которые являются восприимчивыми к развитию постуральной гипотензии, седативному воздействию и экстрапирамидным эффектам препарата.
Для пациентов с агрессивным поведением или ажитацией с импульсивностью сульпирид следует назначать вместе с седативными средствами.
Сообщалось, что на фоне применения антипсихотиков, в том числе сульпирида, возникали лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Инфекции неустановленной этиологии или повышение температуры тела неустановленной этиологии могут быть признаками лейкопении (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), в таких случаях следует немедленно сделать анализ крови.
Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром. В случае повышения температуры тела невыясненной этиологии лечение необходимо немедленно прекратить, поскольку это может быть одним из симптомов злокачественного синдрома, который может развиваться при применении нейролептических средств (бледность, гипертермия, автономные расстройства, нарушение сознания, ригидность мышц).
Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и изменения АД, могут развиваться до появления гипертермии, в связи с чем их нужно рассматривать, как ранние тревожные симптомы.
Хотя этот эффект нейролептиков может иметь идиосинкратическую природу, могут присутствовать факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга.
Удлинение интервала Q–T. Сульпирид может приводить к зависимому от дозы удлинению интервала Q–T. Этот эффект, который, как известно, повышает риск развития серьезных вентрикулярных аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт, чаще отмечают у пациентов с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретенным удлинением интервала Q–T (если сульпирид принимать одновременно с лекарственным средством, которое вызывает удлинение интервала Q–T) (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Несмотря на это, прежде чем вводить препарат (и если позволяет клиническая ситуация), следует проверить наличие у пациентов факторов риска, которые могут способствовать развитию этого типа аритмии: брадикардия <55 уд./мин, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала Q–T, сопутствующее лечение лекарственным средством, которое может вызывать выраженную брадикардию (<55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение Q–T-интервала (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
За исключением неотложных случаев, рекомендуется провести ЭКГ-исследование во время начального обследования пациентов, которые должны получать лечение нейролептическим препаратом.
Инсульт. Во время рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились некоторыми атипичными антипсихотическими средствами, регистрировали повышенный риск развития инсульта по сравнению с теми, кто получал плацебо. Механизм этого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать существование повышенного риска при применении других антипсихотических препаратов или в других популяциях пациентов. Пациентам, имеющим факторы риска инсульта, это лекарственное средство следует назначать с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста с деменцией. Риск летального исхода повышается среди пациентов пожилого возраста с психозом, вызванным деменцией, получающих лечение антипсихотическими средствами.
Анализ данных 17 плацебо-контролируемых исследований (со средней продолжительностью 10 нед), которые проводили с участием пациентов, принимавших атипичные антипсихотические средства, показал, что риск летального исхода повысился в 1,6–1,7 раза среди больных, принимавших эти препараты, по сравнению с плацебо.
После завершения среднего срока лечения, длившегося 10 нед, риск летального исхода составил 4,5% в группе пациентов, получавших лечение, по сравнению с 2,6% в группе плацебо.
Хотя причины летального исхода во время клинических исследований с применением атипичных антипсихотических средств были различными, большинство смертей наступало в результате или сердечно-сосудистых (таких как сердечная недостаточность, внезапный летальный исход), или инфекционных заболеваний (например пневмония).
Эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что лечение стандартными антипсихотическими средствами может повышать летальность так же, как и в случае применения атипичных антипсихотических средств.
Соответствующая роль антипсихотического средства и характеристик пациента в повышении уровня летальности в эпидемиологических исследованиях остается неопределенной.
ВТ. При применении антипсихотических средств иногда сообщалось о летальных случаях вследствие ВТ. Поскольку больные, принимающие антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы риска развития ВТ, до и во время лечения сульпиридом необходимо определить все потенциальные факторы риска развития ВТ и принять предупредительные меры (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Не рекомендуется принимать этот препарат одновременно с алкоголем, леводопой, агонистами допаминовых рецепторов, противопаразитарными средствами, которые могут привести к пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт (torsades de pointes), с метадоном, другими нейролептиками и лекарственными средствами, которые могут привести к пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт (torsades de pointes) (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
В случае применения препарата даже в низких дозах следует учитывать риск развития поздней дискинезии, в частности у лиц пожилого возраста.
Сульпирид имеет антихолинергический эффект, поэтому препарат с осторожностью следует назначать пациентам с глаукомой, кишечной непроходимостью, врожденным стенозом ЖКТ, задержкой мочи и гиперплазией предстательной железы в анамнезе.
Сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов со склонностью к гипертензии, особенно у пациентов пожилого возраста, из-за риска возникновения гипертонического криза.
Это лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его применение не рекомендуется пациентам с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом недостаточности всасывания глюкозы и галактозы (редкое наследственное заболевание).
Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. У животных отмечено снижение фертильности, связанное с фармакологическими свойствами лекарственного средства (пролактинопосредованный эффект). Результаты исследования на животных не указывают на непосредственное или косвенное вредное влияние на течение беременности, развитие эмбриона/плода и/или постнатальное развитие. Доступно ограниченное количество данных о влиянии на течение беременности у людей. Почти во всех случаях нарушения развития плода или новорожденных, о которых сообщалось в контексте применения сульпирида в период беременности, допускаются альтернативные объяснения, которые кажутся более вероятными. Таким образом, из-за ограниченного опыта применения сульпирида в период беременности его прием не рекомендуется. Новорожденные, матери которых получали антипсихотики (включая сульпирид) в III триместр беременности, после рождения имеют риск возникновения побочных эффектов, в том числе экстрапирамидных симптомов и/или симптомов отмены препарата, с разной степенью тяжести и разной продолжительности. Сообщалось о таких побочных реакциях: возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, нарушения дыхания и проблемы с питанием. В связи с этим состояние новорожденных необходимо тщательно контролировать.
Кормление грудью. Поскольку сульпирид выявляют в грудном молоке, кормление грудью во время лечения не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Следует предупредить пациентов, особенно тех, кто управляет транспортными средствами или работает с другими механизмами, о том, что применение этого лекарственного средства может приводить к развитию сонливости (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). Во время применения препарата противопоказано управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Взаимодействия

Седативные средства. Следует помнить, что многие лекарственные средства могут проявлять аддитивное тормозящее влияние на ЦНС и приводить к снижению умственной активности. Эти средства включают производные морфина (анальгетики, средства от кашля и заместительную терапию), нейролептические средства, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитические средства (такие как мепробамат), гипнотические средства, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H1-антигистаминные и антигипертензивные препараты с центральным действием, баклофен и талидомид.
Препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes). К этому серьезному нарушению сердечного ритма может приводить ряд лекарственных средств, которые имеют антиаритмическую активность или не имеют ее. Провоцирующими факторами являются гипокалиемия (см. Комбинации, назначение которых требует осторожности (с калийнесохраняющими препаратами)) и брадикардия (см. Комбинации, назначение которых требует осторожности (с препаратами, вызывающими брадикардию)) или наличие врожденного или приобретенного удлинения интервала Q–T.
К таким средствам относятся, в частности, антиаритмические агенты классов Ia и III и некоторые нейролептики.
В такое взаимодействие вступают эритромицин, доласетрон, спирамицин и винкамин только в лекарственных формах для в/в введения.
Одновременное назначение двух препаратов, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию (torsades de pointes), в целом противопоказано. Однако исключение составляют метадон и некоторые другие вещества:

• противопаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) нежелательно комбинировать с другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа пируэт (torsades de pointes);
• нейролептики, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа пируэт (torsades de pointes), также не рекомендуются, но не противопоказаны для применения в комбинации с другими препаратами, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт (torsades de pointes).

Противопоказанные комбинации (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ)
Циталопрам, эсциталопрам. Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.
Агонисты допаминовых рецепторов не для лечения болезни Паркинсона (каберголин, хинаголид, ротиготин). Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.
Леводопа и противопаркинсонические препараты (включая ропинорол). Между леводопой, антипаркинсоническими препаратами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинорол, разагилин, селегилин) и нейролептиками существует взаимный антагонизм.
Агонисты допамина могут вызывать или усиливать психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающим лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно снижать (резкая их отмена подвергает пациента риску злокачественного нейролептического синдрома), поскольку одновременное применение препаратов противопоказано.
Мехитазин. Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.
Нежелательные комбинации (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ)
С противопаразитарными препаратами, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes) (галофантрин, люмефантрин, пентамидин). Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт (torsades de pointes). Если возможно, лечение противогрибковыми азолами следует прекратить.
Если одновременного лечения избежать нельзя, перед его началом нужно оценить на ЭКГ состояние Q–T-интервала и в ходе терапии контролировать показатели ЭКГ.
С другими препараты, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа пируэт (torsades de pointes) (антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилид, ибутилид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон, эритромицин для в/в введения, левофлоксацин, мизоластин, прукалоприд, винкамин для в/в введения, моксифлоксацин, спирамицин для в/в введения и торамифен). Высокий риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт (torsades de pointes).
С другими нейролептиками, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт (torsades de pointes) (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультопридом, тиаприд, вералиприд, зуклопентиксол). Высокий риск возникновения желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт (torsades de pointes).
С этанолом. Потенцирование седативных эффектов нейролептических средств. Пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков или применения лекарственных средств, содержащих этиловый спирт.
С метадоном. Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт (torsades de pointes).
Комбинации, назначение которых требует осторожности
Азитромицин. Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.
С блокаторами β-адренорецепторов, которые применяют при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол). Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.
С препаратами, которые вызывают брадикардию (такими как антиаритмические препараты класса Ia, блокаторы β-адренорецепторов, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил, клонидин, гуанфацин), гликозиды наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные средства). Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.
Кларитромицин. Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.
С калийнесохраняющими препаратами (калийнесохраняющие диуретики, самостоятельно или в комбинации, стимулирующие слабительные средства, ГКС, тетракозактид и амфотерицин B для в/в применения). Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа пируэт (torsades de pointes). Перед введением следует провести коррекцию имеющейся гипокалиемии и осуществлять клинический мониторинг и контроль электролитов и ЭКГ.
Препараты лития. Риск появления нейропсихических признаков, указывающих на злокачественный нейролептический синдром или отравление литием. Необходимо регулярно контролировать клиническую картину и результаты лабораторных анализов, особенно в начале одновременного применения. Применение лития повышает риск возникновения экстрапирамидных побочных реакций.
Рокситромицин. Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.
Сукральфат. Уменьшение абсорбции сульпирида в ЖКТ. Между введением сукральфата и сульпирида должен быть определенный интервал времени (более 2 ч, если это возможно).
Желудочно-кишечные средства местного действия, антациды и активированный уголь. Уменьшение абсорбции сульпирида в ЖКТ. Между введением этих агентов и сульпирида должен быть определенный интервал времени (более 2 ч, если это возможно).
Комбинации, которые следует принять во внимание
Другие седативные средства. Более выраженное угнетение ЦНС. Из-за ухудшения способности к концентрации внимания управление транспортными средствами и работа с механизмами могут быть опасными.
Антигипертензивные средства. Повышение риска артериальной гипотензии, особенно ортостатической.
С блокаторами β-адренорецепторов (кроме эсмолола, соталола и блокаторов β-адренорецепторов, применяемых больным с сердечной недостаточностью). Сосудорасширяющее действие и риск гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект).
С нитратами, нитритами и родственными препаратами. Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной. Сульпирид может снижать эффективность ропинирола.

Передозировка

симптомы. Опыт передозировки сульпирида ограничен. Могут возникать: дискинетические проявления со спазматической кривошеей, протрузией языка и тризмом, помутнение зрения, АГ, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия. У некоторых больных могут развиться проявления паркинсонизма, представляющие опасность для жизни, или кома.
Лечение. Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, реанимация при тщательном контроле сердечной деятельности и дыхательной функции (риск пролонгации интервала Q–T и желудочковых аритмий), которое следует продолжать до полного выздоровления пациента. В случае развития тяжелых экстрапирамидных реакций следует вводить антихолинергические препараты.

Условия хранения

в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги при температуре не выше 25°C.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!