Наименование: Бинафин
Действующее вещество
Тербинафин* (Terbinafine*)
АТХ
D01AE15 Тербинафин
Фармакологическая группа
- Противогрибковое средство [Противогрибковые средства]
Состав
Описание лекарственной формы
Таблетки, 125 мг. От белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
Таблетки, 250 мг. От белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые плоские, со срезанными краями.
Крем. Белый гомогенный крем мягкой консистенции.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — противогрибковое широкого спектра.
Фармакодинамика
Тербинафин представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в т.ч. дерматофитов, таких как Trichophyton (в частности T.rubrum, T.mentagrophytes, T.tonsurans, T.verrucosum, T.violaceum), Microsporum (в частности M. canis), Epidermophyton floccosum, а также дрожжеподобных грибов рода Candida (в частности Candida albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное воздействие в отношении дерматофитов, плесневых грибов и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжеподобных грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.
Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Воздействие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов. При назначении Бинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации лекарства, обеспечивающие фунгицидное воздействие.
Фармакокинетика
После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг Cmax лекарства в плазме крови достигается через 2 ч и составляет 0,97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0,8 ч; а период полураспределения— 4,6 ч. Не требуется коррекция дозировки лекарства при одновременном приеме с пищей. Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%), быстро проникает в дермальный слой кожи и концентрируется в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и в коже, богатой сальными железами. Показано также, что тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии.
Тербинафин метаболизируется быстро и в существенной степени при участии как минимум семи изоферментов цитохрома Р450, при этом основную роль играют изоферменты CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, не обладающие противогрибковой активностью и выводящиеся в основном с мочой. Конечный T1/2 лекарства— 17 ч. Каких либо доказательств кумуляции лекарства в организме не есть. Не выявлено изменений Css Бинафина в плазме в зависимости от возраста, однако у заболевших с нарушением функции почек или печени может быть замедлена скорость выведения лекарства, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в плазме крови. В фармакокинетических исследованиях разовой дозировки Бинафина у заболевших с сопутствующими заболеваниями печени была показана способность снижения клиренса лекарства на 50%.
Показания препарата Бинафин
Таблетки
онихомикоз, вызванный грибами дерматофитами;
микозы волосистой части головы;
грибковые инфекции кожи— лечение дерматомикозов туловища, голеней, стоп, а также дрожжевых инфекций кожи, вызванных грибами рода Candida (в частности Candida albicans)— в тех случаях, когда локализация, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.
Крем
грибковые инфекции кожи, вызванные дерматофитами, такими как Trichophyton (в частности T.rubrum, T.mentagrophytes, T.verrucosum, T.violaceum, T.interdigitale, Т. tonsurans, Т. gipseum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum;
дрожжевые инфекции кожи, как правило те, которые вызываются родом Candida (в частности Candida albicans);
разноцветный лишай (Pityriasis versicolor), вызываемый Pityrosporum orbiculare (также известный под названием Malassezia furfur).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тербинафину или любому другому компоненту, входящему в состав таблеток или крема.
Применение при беременности и кормлении грудью
Таблетки. Поскольку клинический опыт применения Бинафина у беременных женщин очень ограничен, препарат во время беременности использовать не надлежит, если только потенциальный лечебный результат не превышает возможный риск терапии. Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому женщины, получающие Бинафин внутрь, не должны кормить грудью.
Крем. Препарат во время беременности надлежит использовать только по очень строгим показаниям и если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При необходимости назначения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действия
Таблетки. Бинафин в целом переносится нормально. Побочные действия зачастую выражены слабо или умеренно и носят преходящий характер.
Чаще всего (с частотой от 1 до 10%) отмечаются симптомы со стороны ЖКТ (чувство переполнения желудка, потеря аппетита, диспепсия, тошнота, слабо выраженные боли в животе, диарея), нетяжелые кожные реакции (сыпь, крапивница), мышечно-скелетные реакции (артралгия, миалгия). С частотой от 0,1 до 1% встречаются нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения); редко (с частотой от 0,01 до 0,1%) в связи с лечением Бинафином сообщалось о гепатобилиарных нарушениях (первично связанных с холестазом, в т.ч. и о случаях печеночной недостаточности). Имеются сообщения о случаях печеночной недостаточности, некоторые из которых привели к летальному исходу или трансплантации печени, но в большинстве случаев пациенты имели серьезные сопутствующие заболевания, и связь случаев печеночной недостаточности с применением Бинафина была расценена как сомнительная. Имеются сообщения об очень редко (с частотой менее 0,01%) встречающихся серьезных кожных реакциях— синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидные реакции. Если развивается прогрессирующая кожная сыпь, лечение Бинафином надлежит прекратить. Имеются также сообщения об очень редко встречающихся гематологических нарушениях, таких как нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Имеются сообщения об очень нечастых случаях выпадения волос, хотя причинная связь этого явления с приемом лекарства не установлена.
Крем. В нечастых случаях в месте нанесения лекарства отмечалось покраснение, ощущение зуда или жжения, но эти явления редко приводили к необходимости прекращать лечение. Вышеназванные симптомы надлежит отличать от аллергических реакций (в частности крапивницы) которые появляются редко, но при их появлении нужно прекратить лечение.
Взаимодействие
Таблетки. Результаты исследований, проведенных in vitro у здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса большинства препаратов, которые метаболизируются при участии системы цитохрома Р450 (в частности циклоспорин, терфенадин, толбутамид, триазолам или оральные контрацептивы).
В исследованиях in vitro, несмотря на то было выявлено, что тербинафин подавляет CYP2D6-опосредуемый метаболизм. Эти данные могут оказаться клинически значимыми для тех препаратов, которые в основном метаболизируются этим ферментом, таких как трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, СИОЗС и ингибиторы МАО типа В (в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации).
У пациенток, одновременно принимавших Бинафин и пероральные контрацептивы, в некоторых случаях отмечена нерегулярность менструального цикла, хотя частота этих нарушений оставалась в пределах величины, отмечающейся у пациенток, применяющих только пероральные контрацептивы.
С другой стороны, общий клиренс тербинафина может ускоряться теми лекарственными лекарствами, которые ускоряют метаболизм (такие как рафампицин) и может замедляться лекарствами, которые ингибируют цитохром Р450 (такие как циметидин). В тех случаях, когда нужно одновременное использование указанных препаратов, может потребоваться адекватная коррекция дозировки Бинафина.
Крем. В настоящее время лекарственные взаимодействия неизвестны.
Способ применения и дозы
Таблетки
Внутрь. Продолжительность лечения зависит от показания и тяжести заболевания.
Взрослым зачастую прописывают Бинафин по 1 табл. (250 мг) 1 раз в сутки.
Инфекции кожных покровов. Рекомендуемая продолжительность лечения— дерматомикоз стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков)— 2–6 нед; дерматомикоз туловища, голеней— 2–4 нед; кандидоз кожи— 2–4 нед.
Полное исчезновение проявлений инфекций и жалоб, связанных с ними, может наступить только через несколько недель после микологического излечения.
Инфекции волос и волосистой части головы. Рекомендуемая продолжительность лечения при микозе волосистой части головы— 4 нед. Микозы волосистой части головы наблюдаются в основном у детей.
Онихомикоз. Продолжительность эффективного лечения Бинафином у большинства пациентов— от 2 до 6 нед. При онихомикозе кистей в большинстве случаев достаточно 6 нед лечения; при онихомикозе стоп в большинстве случаев достаточно 12 нед лечения. Некоторым больным, которые имеют сниженную скорость роста ногтей, может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический результат наблюдается спустя несколько месяцев после микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется тем периодом времени, который нужен для отрастания здорового ногтя.
Детям препарат прописывают 1 раз в день.
Данные о использовании лекарства у детей младше 2 лет с массой тела менее 12 кг отсутствуют. У детей старше 2 лет переносимость Бинафина для приема внутрь хорошая.
Разовая дозировка зависит от массы тела и составляет для детей с массой тела менее 20 кг— 62,5 мг (1/4 табл. по 250 мг или 1/2 табл. по 125 мг); от 20 кг до 40 кг— 125 мг (1 табл. по 125 мг или 1/2 табл. по 250 мг); более 40 кг— 250 мг (1 табл. по 250 мг).
Использование у лиц приклонного возраста. Нет оснований предполагать, что для лиц приклонного возраста требуется изменять дозирование лекарства или что у них отмечаются побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае применения в этой возрастной группе лекарства в таблетках надлежит учитывать способность сопутствующего нарушения функции печени или почек.
Крем
Наружно. Взрослым и детям с 12 лет и старше Бинафин возможно наносить на кожу 1 или 2 раза в сутки. Перед нанесением крема нужно счистить и подсушить пораженные участки. Крем накладывают тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и немного втирают.
При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), места нанесения крема возможно прикрывать марлей, особенно на ночь.
Средняя продолжительность лечения: дерматомикоз туловища, голеней и стоп— 1 нед, 1 раз в день; кандидоз кожи— 1–2 нед, 1 или 2 раза в день; разноцветный лишай— 2 нед, 1 или 2 раза в день.
Уменьшение выраженности клинических проявлений зачастую отмечается в первые дни лечения. В случае нерегулярного лечения или преждевременного его прекращения существует риск возобновления инфекции. В случае, если через 2 нед лечения не отмечается признаков улучшения, надлежит провести верификацию диагноза.
Использование лекарства у лиц приклонного возраста. Нет оснований предполагать, что для лиц приклонного возраста требуется изменять дозирование лекарства или что у них отмечаются побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста.
Использование лекарства у детей. Не предлогается использование данного лекарства у детей до 12 лет.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота, боль в эпигастральной области.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
Особые указания
Таблетки. Если в процессе лечения Бинафином у больного отмечаются явления, позволяющие предположить нарушения функции печени, такие как необъяснимая стойкая тошнота, рвота отсутствие аппетита, усталость, желтуха, боли в правом подреберье, темная моча или обесцвеченный кал, в этом случае надлежит подтвердить печеночное происхождение этих симптомов (определение сывороточных концентраций AЛT, ACT) и отменить лечение Бинафином. Больной должен быть предупрежден о необходимости обратиться к врачу в случае возникновения у него подобных симптомов. Поскольку перспективные клинические исследования по изучению курсового применения Бинафина у заболевших с сопутствующими хроническими или активными заболеваниями печени не проводились, его назначение данному контингенту заболевших не предлогается.
Больные с нарушением функции почек (Cl креатинина <50 мл/мин или уровень креатинина сыворотки >300 мкмоль/л) должны получать половину обычной дозировки лекарства. В исследованиях in vitro было выявлено, что тербинафин подавляет метаболизм, опосредуемый ферментом цитохрома 2D6 (CYP2D6). Поэтому нужно осуществлять постоянное наблюдение за больными, получающими одновременно с Бинафином лечение лекарствами, в основном метаболизирующимися с участием этого фермента, такими как трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, СИОЗС и ингибиторы МАО типа В, в том случае, если применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации.
Воздействие на возможность водить автомобиль и работать с механизмами. Данные о влиянии Бинафина на возможность водить автомобиль и работать с механизмами отсутствуют.
Крем. Предназначен только для наружного использования. Надлежит избегать попадания лекарства в глаза.
Форма выпуска
Таблетки, 125, 250 мг. По 10, 14, 20 табл. в блистере из ПВХ-алюминиевой фольги. 1 или 2 блистера помещают в картонную коробку.
Крем, 1%. В тубах по 10, 15, 30 г.
Производитель
Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд., Индия.
Шрея Хаус, 301/А, Переира Хил Роуд, Андери (Ист.), Мумбай— 400 099, Индия.
Претензии потребителя направлять по адресу представительства
111033, Москва, ул. Золоторожский вал, 11, стр. 21.
Тел.: (495) 796-96-36.
Условия отпуска из аптек
Таблетки. По рецепту.
Крем. Без рецепта.
Условия хранения препарата Бинафин
В сухом месте, при температуре 2–30°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Бинафин
3года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях:
