Наименование: Бинафин (Binafin) таблетки 125 мг
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. тербинафина гидрохлорид 141 мг, что соответствует содержанию тербинафина 125 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, повидон, натрия метилпарабен, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат, тальк.
Клинико-фармакологическая группа: Противогрибковый продукт.
Фармакологическое действие
Противогрибковый продукт, представляет собой аллиламин. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, таких как Trichophyton (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Micosporum canis, Epidermophyton floccosum, также дрожжеподобных грибов рода Candida (в т.ч. Candida albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых грибов и некоторых диморфных грибов.
Действие на дрожжеподобные грибы может быть фунгицидным или фунгистатическим, в зависимости от вида гриба. Тербинафин специфически ингибирует ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба.
Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома P450. Тербинафин не дает воздействия на метаболизм гормонов или других лекарственных продуктов.
Фармакокинетика
Всасывание
После единоразового приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг Cmax в плазме достигается через 2 ч и составляет 0.97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.8 ч. Прием пищи не дает воздействия на биодоступность тербинафина. При местном использовании крема всасывается менее 5% дозы.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. Период полураспределения составляет 4.6 ч. Быстро проникает в дермальный слой кожи и накапливается в липофильном роговом слое. Тербинафин также проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию больших концентраций в волосяных фолликулах, ногтях, и в коже, богатой сальными железами. В течение первых нескольких недель тербинафин накапливается в коже, волосах и ногтевых пластинках в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие, при приеме внутрь. Тербинафин выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Тербинафин быстро биотрансформируется в печени при участии изоферментов CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C19 с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. Т1/2 составляет 17 ч. Каких-или доказательств кумуляции продукта в организме не имеется.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Не выявлено изменений Css тербинафина в зависимости от возраста. У заболевших с нарушениями функции печени или почек скорость выведения продукта может быть замедлена, что приводит к более повышенным концентрациям тербинафина в плазме крови. В фармакокинетических исследованиях в последствии приема разовой дозы Бинафина у больных с сопутствующими заболеваниями печени была показана возможность снижения клиренса тербинафина на 50%.
Показания
Для таблеток
онихомикоз, вызванный дерматофитами;
микозы волосистой части головы;
микозы кожи туловища, голеней, стоп, вызванные дерматофитами и дрожжеподобными грибами рода Candida в тех случаях, когда локализация, выраженность и распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.
Режим дозирования
Детям в возрасте старше 2 лет продукт в форме таблеток назначают 1 раз/сут. Разовая доза зависит от массы тела малыша.
Взрослым продукт в форме таблеток назначают по 250 мг 1 раз/сут. Длительность терапии зависит от показаний и тяжести заболевания.
При онихомикозе пациентам со сниженной скоростью роста ногтя может потребоваться более длительное лечение. Оптимальный клинический эффект наблюдается спустя несколько месяцев в последствии микологического излечения и прекращения терапии. Это определяется периодом времени, который необходим для отрастания здорового ногтя.
Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) дозу продукта надлежит уменьшить вдвое. Поскольку клинические исследования по изучению курсового применения Бинафина у больных с сопутствующими нарушениями функции печени не проводились, его назначение данному контингенту заболевших не рекомендуется.
Взрослым и детям старше 12 лет продукт в форме крема назначают 1-2 раза/сут. Перед нанесением крема необходимо очистить и подсушить пораженные участки кожи. Крем накладывают тонким слоем на пораженную кожу и прилегающие участки и слегка втирают.
При инфекциях, сопровождающихся опрелостью (под молочными железами, в межпальцевых промежутках, между ягодицами, в паховой области), крем можно наносить под повязку, особо на ночь. Уменьшение выраженности клинических проявлений обычно отмечается в первые дни лечения.
В случае нерегулярного применения или преждевременного прекращения лечения существует риск рецидива заболевания. В случае, если через 2 недели лечения не отмечается признаков улучшения, надлежит провести верификацию диагноза. Пациентам пожилого возраста продукт назначают в тех же дозах, что и взрослым, однако при назначении таблеток надлежит учитывать наличие сопутствующего нарушения функции печени или почек у больных данной возрастной группы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: с частотой от 1 до 10% — диспепсия, боли в животе, чувство переполнения желудка, тошнота, потеря аппетита, диарея; иногда (от 0.1 до 1%) — нарушение вкусовых ощущений, включая их утрату (восстанавливается через несколько недель в последствии прекращения лечения); не часто (от 0.01 до 0.1%) – гепатобилиарные нарушения (холестаз). Имеются сообщения о случаях печеночной недостаточности, некоторые из которых привели к летальному исходу или трансплантации печени, однако в большинстве случаев пациенты имели серьезные сопутствующие заболевания и их связь с применением Бинафина была расценена как сомнительная.
Со стороны костно-мышечной системы: с частотой от 1 до 10% — миалгия, артралгия. Аллергические реакции: с частотой от 1 до 10% — кожная сыпь, крапивница; имеются сообщения об очень не часто (с частотой менее 0.01%) встречающихся серьезных кожных реакциях – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактоидные реакции. Если развивается прогрессирующая кожная сыпь, лечение Бинафином надлежит прекратить.
Со стороны системы кроветворения: имеются сообщения об очень не часто встречающихся гематологических нарушениях — нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Прочие: имеются сообщения об очень редких случаях алопеции, хотя причинная связь с применением продукта не установлена.
Местные реакции: не часто – гиперемия, ощущение зуда или жжения в месте нанесения крема, которые не часто приводят к надобности прекращения терапии. Побочные эффекты, наблюдающиеся при приеме Бинафина, обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.
Противопоказания
высокая восприимчивость к тербинафину или любому другому компоненту продукта.
Беременность и лактация
В связи с тем, что клинический опыт применения Бинафина у беременных ограничен, продукт при беременности использовать не рекомендуют за исключением случаев, когда ожидаемый положительный эффект превышает потенциальный риск. Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому при надобности применения продукта в период лактации грудное вскармливание надлежит прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Поскольку клинические исследования по изучению курсового применения Бинафина у больных с сопутствующими нарушениями функции печени не проводились, его назначение данному контингенту заболевших не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 300 мкмоль/л) дозу продукта надлежит уменьшить вдвое.
Особые указания
Если в процессе лечения Бинафином у заболевшего появляются симптомы нарушения функции печени (слабость, тошнота, отсутствие аппетита, рвота, желтуха, боли в правом подреберье, потемнение мочи или осветление кала) надлежит провести лабораторное подтверждение нарушений функции печени (определение уровня АЛТ, АСТ) и отменить продукт.
Пациент должен быть предупрежден о надобности обратиться к врачу в случае появления у него подобных симптомов. С осторожностью надлежит назначать Бинафин вместе с продуктами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2D6, такими как трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы МАО типа В, особо в случаях, когда одновременно применяемый продукт имеет малый диапазон терапевтической концентрации. Тербинафин в форме крема предназначен только для наружного применения.
Следует избегать попадания крема на слизистую оболочку глаз.
Использование в педиатрии
Данные о использовании таблеток Бинафин у малышей в возрасте до 2 лет (масса тела которых менее 12 кг) отсутствуют. Не рекомендуется применение крема Бинафин у малышей в возрасте до 12 лет.
Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки Бинафина (принятая доза составила до 5 г).
Симптомы: головная боль, тошнота, боль в эпигастральной области, головокружение.
Лечение: промывание желудка с в последствиидующим применением активированного угля. При надобности проводят симптоматическую терапию. Данных о передозировке тербинафина при наружном использовании нет. Если же случайно продукт будет принят внутрь, можно ожидать развития таких же побочных явлений, как и при передозировке таблеток.
Внимание!
Перед применением медикамента «Бинафин (Binafin) таблетки 125 мг» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Бинафин (Binafin) таблетки 125 мг».
