Наименование: Бипрол (Biprol)
Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета. 1 таб. бисопролола фумарат 5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лудипресс, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), коллидон CL (кросповидон), магния стеарат. Состав оболочки: титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, тропеолин «О».
Таблетки, покрытые оболочкой темно-желтого цвета, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета. 1 таб. бисопролола фумарат 10 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лудипресс, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), коллидон CL (кросповидон), магния стеарат. Состав оболочки: титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, тропеолин «О».
Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.
Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующими свойствами. Снижает активность ренина плазмы, сокращает потребность миокарда в кислороде, сокращает ЧСС в покое и при нагрузке. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
При использовании в небольших дозах блокирует β1-адренорецепторы сердца, сокращает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда.
При использовании в больших дозах оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения продукта (в первые 24 ч) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), потом через 1-3 сут возвращается к исходному, а при долгом использовании продукта — снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для заболевших с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
При артериальной гипертензии начальный эффект наступает через 2-5 дней, стабильный — через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особо у заболевших с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопических водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При использовании в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
При использовании в больших дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом, в бронхах и гладких мышцах сосудов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ (абсорбция — 80-90%); прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию. Сmax в плазме крови достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет в пределах 30%. В небольших количествах проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени, Т1/2 — 10-12 ч. Выводится почками (50% — в неизмененном виде); менее 2% выводится с желчью.
Показания
артериальная гипертензия;
ИБС: профилактика приступов стенокардии.
Режим дозирования
Принимают внутрь, утром, натощак, таблетки не разжевывают. Препарат назначают в дозе 5 мг 1 раз/сут.
При надобности дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг. У больных с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени наибольшая суточная доза — 10 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: высокая утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у заболевших с синдромом перемежающейся хромоты и синдромом Рейно ), тремор.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, увеличение АД).
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запоры или диарея, изменение активности ферментов печени (увеличение АЛТ и ACT), уровня билирубина, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в больших дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных больных — ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у заболевших сахарным диабетом типа 2), гипогликемия (у заболевших, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны половой системы: ослабление либидо, снижение потенции.
Прочие: боль в спине, артралгия, изменение уровня триглицеридов.
Противопоказания
шок (в т.ч. кардиогенный);
коллапс;
отек легких;
острая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
AV-блокада II-III степени;
cиноатриальная блокада;
синдром слабости синусового узла;
выраженная брадикардия;
стенокардия Принцметала;
кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.cт., особо при инфаркте миокарда);
бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B);
поздние стадии нарушения периферического кровообращения, (болезнь Рейно);
феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
высокая восприимчивость к компонентам продукта и другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью назначают продукт пациентам с печеночной недостаточностью, хронической почечной недостаточностью, миастенией, тиреотоксикозом, сахарным диабетом, AV-блокадой I степени, депрессией (в т.ч. в анамнезе), псориазом, также лицам пожилого возраста.
Беременность и лактация
Применение продукта при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и малыша. На фоне применения продукта возможны внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия плода.
Применение при нарушениях функции печени
У больных с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин наибольшая суточная доза — 10 мг.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин наибольшая суточная доза — 10 мг. Особые указания Контроль состояния заболевших, принимающих Бипрол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — каждый день, потом 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у заболевших сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых больных рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у заболевших с заболеваниями органов дыхания в анамнезе.
Внимание!
Перед применением медикамента «Бипрол (Biprol)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Бипрол (Biprol)».
