Наименование: Бипролол (Biprolol)
Наименование
Бипролол (Biprolol)
Фармакологическое действие
Бипролол – антигипертензивный лекарственный препарат. Бипролол содержит активный компонент бисопролол – избирательный блокатор бета1-адренорецепторов. При использовании терапевтических доз бисопролола не отмечается мембраностабилизирующего и симпатомиметического действия. Бисопролол обладает некоторым антиангинальным действием – уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения частоты сердечных сокращений, сердечного выброса и артериального давления. Вследствие удлинения диастолы и уменьшения диастолического давления бисопролол делает лучше снабжение миокарда кислородом.
Гипотензивное воздействие бисопролола реализуется за счет снижения секреции ренина почками, уменьшения сердечного выброса и влияния на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При продолжительной терапии бисопрололом отмечается значительное снижение периферического сосудистого сопротивления.
У пациентов с сердечной недостаточностью при приеме бисопролола отмечается угнетение активированной ренин-ангиотензин-альдостероновой и симпатоадреналовой систем.
Бипролол практически не влияет на бета2-адренорецепторы и метаболизм глюкозы.
После однократного применения терапевтическое воздействие бисопролола сохраняется в течение 24 часов.
Активный компонент нормально абсорбируется (независимо от приема пищи), биодоступность достигает 90%. Пик плазменной концентрации бисопролола отмечается спустя 1-3 часа после приема лекарства. У бисопролола незначительно выражен результат первого прохождения через печень. Порядка 50% принятой дозировки метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.
Экскретируется бисопролол в основном почками, некоторая часть экскретируется кишечником. Период полувыведения активного компонента лекарства Бипролол достигает 10-12 часов.
Показания к применению
Бипролол используют для терапии пациентов, страдающих артериальной гипертензией.
Бипролол может быть назначен в комплексной терапии пациентов с ишемической болезнью сердца и хронической сердечной недостаточностью.
Способ применения
Бипролол предназначен для перорального применения. Суточную дозу лекарства, в основном, прописывают на один прием. Бисопролол предлогается принимать утром, не разжевывая таблетку. В случае необходимости таблетки возможно делить. При необходимости прекращения терапии бисопрололом отмену лекарства надлежит проводить путем постепенного снижения дозировки. Длительность терапии и дозировки бисопролола определяет врач.
Рекомендованная суточная дозировка бисопролола составляет 5 мг.
В основном, бисопролол прописывают в начальной дозе 2,5-5 мг в зависимости от тяжести заболевания. В зависимости от эффективности дозировка лекарства может быть постепенно увеличена до 10 мг в сутки.
Наибольшая рекомендованная суточная дозировка бисопролола составляет 20 мг.
Наибольшая суточная дозировка бисопролола для пациентов с выраженными нарушениями функций почек или печени составляет 10 мг.
Побочные действия
При использовании лекарства Бипролол у пациентов вероятно развитие таких нежелательных эффектов, обусловленных бисопрололом:
Со стороны сосудов, сердца и системы крови: нарушение сердечного ритма, чувство онемения конечностей, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия), кардиалгия, одышка, тромбоцитопения, лейкопения, пурпура и агранулоцитоз. Вероятно также ухудшение состояния пациентов с перемежающей хромотой и иными нарушениями периферического кровотока.
Со стороны нервной системы: чрезмерная утомляемость, головная боль, астения, головокружение, нарушения режима сна и бодрствования, беспричинная тревога, парестезии. В отдельных случаях отмечались также галлюцинации, ночные кошмары, синкопе, снижение скорости психомоторных реакций.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: диспепсические явления, гастралгия, рвота, нарушения стула, гепатит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны органов чувств: снижение остроты зрения, нарушения слуха, шум в ушах, сухость слизистой оболочки глаз, боль в глазах, конъюнктивит.
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, аллергический ринит, кашель, отек Квинке, обострение псориаза, анафилактический шок.
Другие: повышенная потливость, миастения, судороги, боль в суставах и мышцах, артропатия, импотенция, дизурия, изменение либидо, почечная колика, снижение толерантности к глюкозе и изменение массы тела. Кроме того, у пациентов может отмечаться увеличение уровня мочевой кислоты, креатинина, мочевины, глюкозы, триглицеридов, фосфора и калия в плазме.
При резком прекращении приема бисопролола вероятно развитие синдрома «отмены».
Бисопролол дает позитивный эффект допинг-контроля.
Противопоказания
Бипролол не прописывают пациентам с известной гиперчувствительностью к бисопрололу.
Таблетки Бипролол не надлежит назначать пациентам с синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы, галактоземией и недостаточностью лактазы.
Бисопролол не используют для терапии пациентов, страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой второй и третьей степени без искусственного водителя ритма, синдромом слабости синусового узла, выраженной синоатриальной блокадой и брадикардией, а также пациентов с кардиогенным шоком и артериальной гипотензией.
Бипролол не используют для лечения пациентов с выраженными нарушениями периферического кровообращения, болезнью Рейно, тяжелой формой хронических обструктивных заболеваний легких и бронхиальной астмы, а также метаболическим ацидозом, псориазом (в том числе при указании на псориаз в анамнезе) и нелеченной феохромоцитомой.
Бипролол не прописывают пациентам, получающим флоктафенин, сультоприд или ингибиторы моноаминоксидазы (кроме ингибиторов МАО-В).
Бисопролол не используют в педиатрической практике.
Бипролол с осторожностью прописывают пациентам с сахарным диабетом, стенокардией Принцметала, атриовентрикулярной блокадой первой степени, а также пациентам, которые придерживаются строгой диеты.
Пациенты со склонностью к бронхоспазму, депрессией, миастенией и тиреотоксикозом должны принимать препарат Бипролол с осторожностью.
Надлежит отменить препарат Бипролол не позднее, чем за 48 часов до проведения общего наркоза, а также тщательно следить за состоянием пациентов, получающих десенсибилизирующую специфическую иммунотерапию в период приема бисопролола.
В период терапии бисопрололом надлежит с осторожностью управлять автомобилем и потенциально небезопасными механизмами.
Беременность
В период беременности препарат Бипролол не предлогается использовать. Если врач считает назначение бисопролола в период беременности целесообразным (польза для матери выше потенциальных рисков), то дозу надлежит подбирать индивидуально. При приеме бисопролола в период беременности нужно контролировать кровоток в плаценте и состояние ребенка сразу после рождения.
В период лактации использование бисопролола вероятно только после отмены грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Отмечается потенцирование гипотензивного эффекта бисопролола при сочетанном использовании с блокаторами кальциевых каналов, блокаторами бета-адренорецепторов, трициклическими антидепрессантами, фенотиазином, барбитуратами и ингибиторами моноаминоксидазы.
Вероятно развитие негативного инотропного эффекта при сочетанном использовании лекарства Бипролол и противоаритмических лекарственных средств.
При одновременном использовании бисопролола с парасимпатомиметическими средствами и сердечными гликозидами повышается риск развития нарушений атриовентрикулярной проводимости и брадикардии.
Повышается риск развития гипогликемии при сочетанном использовании бисопролола с пероральными противодиабетическими средствами и инсулином. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
Отмечается повышение риска ишемии миокарда и аритмии при сочетанном использовании средств для наркоза и лекарства Бипролол.
Ненаркотические анальгетики при сочетанном использовании понижают эффективность бисопролола.
При одновременном использовании симпатомиметических средств и бисопролола отмечается снижение эффективности данных препаратов, а также вероятно усиление симптомов перемежающей хромоты.
Вероятно усиление выраженности нежелательных эффектов бисопролола при сочетанном использовании с блокаторами кальциевых каналов и антигипертензивными средствами.
Передозировка
При использовании завышенных до лекарства Бипролол у пациентов вероятно развитие брадикардии, выраженной артериальной гипотензии, бронхоспазма, сердечной недостаточности, а также судорог, потери сознания, гипогликемии и нарушений сердечного ритма (включая развитие атриовентрикулярной блокады второй и третьей степени).
Специфического антидота нет. При приеме завышенной дозировки лекарства Бипролол показано промывание желудка и назначение энтеросорбентных средств. При развитии брадикардии нужно ввести пациенту атропин внутривенно. При чрезмерном снижении артериального давления показано использование сосудосуживающих препаратов и внутривенное введение глюкагона. В случае развития сердечной недостаточности используют диуретические средства (внутривенно). Атриовентрикулярную блокаду, развившуюся вследствие передозировки бисопролола купируют орципреналином (внутривенно капельно), в случае необходимости проводят кардиостимуляцию. При развитии бронхоспазма показано использование бронхолитических препаратов, бета2-адреномиметиков или эуфиллина.
Если у пациента развилась гипогликемия, надлежит ввести раствор глюкозы внутривенно.
Лечение передозировки бисопролола надлежит проводить в условиях стационара под постоянным контролем медицинского персонала.
Проведение гемодиализа при передозировке бисопролола неэффективно.
Форма выпуска
Таблетки Бипролол, расфасованные по 10 штук в ячейковые контурные упаковки, в картонную пачку вложено 3 ячейковые контурные упаковки.
Условия хранения
Бипролол возможно использовать в течение 5 лет после выпуска при условии хранения лекарства в помещениях с температурным режимом от 15 до 25 градусов Цельсия.
Синонимы
Бисопролол, Конкор, Коронал.
Состав
1 таблетка лекарства Бипролол 5 содержит:
Бисопролола фумарата – 5 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
1 таблетка лекарства Бипролол 10 содержит:
Бисопролола фумарата – 10 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.
